本発明は、式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R₁は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH₂およびFでよく、R₂およびR₃は本明細書で定義される通りである。
【化１】

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アルツハイマー病のような神経変性状態を含むＣＮＳ状態を治療するのに有用なＮ−メチルヒドロキシエチレンアミンを開示する。 （もっと読む）

哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物


を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ及びＸは、明細書及び特許請求の範囲において定義される通りである］の新規の４−アミノメチルベンズアミジン誘導体、並びにそれらのプロドラッグ及び薬学的に許容される塩に関するものである。これらの化合物は、第ＶＩＩａ因子及び組織因子により誘導される凝固第Ｘａ因子、第ＩＸａ因子、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬品として使用され得る。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ａｒ^１、ｍおよびＡは、本明細書で定義した通りである]の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物；その製造方法；それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用を提供する。
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アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 （もっと読む）

血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式ＸＩＩＩの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化３７８】

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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式［IおよびII］：


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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Ｙは単結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳ（Ｏ）_mであり、ここでｍは０、１又は２であり；環は６員芳香族環又は５又は６員の複素芳香族環であり、Ｒａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴及びＲ⁸は特定された有機基であり；ｎ及びｐは独立して０〜４である、式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はＮ酸化物又はそれらを含有する組成物の、昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物を制御する上での使用。新規化合物も同様に提供されている。

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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本願発明は、（１）ＳＲ蛋白質の活性を低減又は阻害することによる抗ウイルス剤、より具体的には、（i）ＳＲ蛋白質の脱リン酸化を促進させることによる抗ウイルス剤、及び（ii）ＳＲ蛋白質をリン酸化させる蛋白質を阻害することによる抗ウイルス剤、更に（２）ＳＲ蛋白質の発現を阻害することによる抗ウイルス剤、並びに、（３）ＳＲ蛋白質と逆の機能をする蛋白質を活性化することによる抗ウイルス剤を提供する。また本発明は、ＳＲ蛋白質をリン酸化させるＳＲＰＫを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、ＳＲ蛋白質の活性を阻害し抗ウイルス作用を示す。本発明は、ＳＡＲＳをはじめ、種々の新規なウイルスの出現に伴い、新規なウイルスにも対応できる、適用性が広く、しかも、持続性の高い抗ウイルス剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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本発明は、式Ｉ


（式中のD、E、F、G、W、Y、R₁、A、R₉、X、B、R₈は、明細書中に定義したとおりである。）で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。

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本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 （もっと読む）

ＳＩＲ２の塩基交換を脱アセチル化よりも阻害し、これゆえＳＩＲ２脱アセチル化活性を促進させる化合物が開示される。ＳＩＲ２脱アセチル化活性を促進させ、微生物の寿命を延ばす該化合物を使用する方法も、開示される。ＳＩＲ２脱アセチル化活性を促進させ、微生物の寿命を延ばす化合物を求めてスクリーニングする方法が、更に開示される。 （もっと読む）