本発明は、下記一般式Iの化合物に関する。
【化１】


（式中、基B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R¹、R²は請求項1で与えられる意味を有する。）さらに、本発明は本発明の少なくとも1種の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、そのMCH-受容体拮抗活性のため、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に適する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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本発明は、発光性ランタノイドキレートに保持された生体特異的結合反応性物質を含む検出可能な分子であって、該発光性ランタノイドキレートが、ランタノイドイオンと、下記式（Ｉ）で表されるキレートリガンドからなる、ことを特徴とする検出可能な分子に関する。


但し、Ｒ_1AとＲ_1Bは各々、独立的に、水素原子、メチル、エチル、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ^-、−ＣＨ₂ＣＯＯＨ、−ＣＨ₂ＣＯＯ^-、ヒドロキシル及び−ＯＲ₂からなる群より選ばれ；Ｒ₂は、−ＣＨ₃、−Ｃ（ＣＨ₃）₃ 及び−Ｃ（ＣＲ₄）₃からなる群より選ばれ、但しＲ₄は炭素数１〜６のアルキル、−ＣＨ₂ＣＯＯＨ、−ＣＨ₂ＣＯＯ^-、又は適当なヘキソース残基から選ばれ；Ｒ₃は生体特異的結合反応性物質に連結するためのリンカーであり、チオウレア（−ＮＨ−ＣＳ−ＮＨ−）、アミノアセトアミド（−ＮＨ−ＣＯ−ＣＨ₂−ＮＨ−）、アミド（−ＮＨ−ＣＯ−と−ＣＯ−ＮＨ−）、脂肪族チオエーテル（−Ｓ−）、ジスルフィド（−Ｓ−Ｓ−）及び６−置換−１，３，５−トリアジン−２，４−ジアミンからなる群より選ばれ；そして、ランタノイドイオンは、ユーロピウム（ＩＩＩ）、テルビウム（ＩＩＩ）、ジスプロジウム（ＩＩＩ）及びサマリウム（ＩＩＩ）からなる群より選ばれる。本発明はまた、上記のランタノイドキレートに関する。本発明はさらに、検出可能な上記の分子の用途にも関する。
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本発明は、黒色腫阻害性薬剤での処置に対する黒色腫腫瘍細胞を有する哺乳動物の対象の応答を測定するための方法を提供する。一つの局面では、本方法は、(ａ)黒色腫阻害性薬剤での処置の前に哺乳動物の対象から採取した第一の生物学的試料中の黒色腫阻害性活性タンパク質(ＭＩＡ)の第一の濃度を測定し；(ｂ)黒色腫の、阻害性薬剤での処置の後に取られる哺乳動物の対象からの第二の生物学的試料中のＭＩＡの第二の濃度を測定し；そして(ｃ)ＭＩＡの第一と第二の濃度を比較することを含み、ここで、第一の生物学的試料中で測定されるＭＩＡの第一の濃度と比較して第二の生物学的試料中で測定されるＭＩＡの第二の濃度の減少が、黒色腫阻害性薬剤での処置に対する陽性応答を指示する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

この発明は医薬組成調合に適した新規尿素誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、ＺおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
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本教示は、式１の化合物、およびその薬学的に許容される塩、水和物、およびエステルを提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＸは本明細書で定義される通りである。本教示は、式Ｉの化合物を作製する方法、ならびに治療有効量の式Ｉの１つの化合物または複数の化合物を、ヒトを含む哺乳動物に投与することにより自己免疫疾患および炎症性疾患を治療する方法も提供する。いくつかの実施形態では、本教示は自己免疫疾患および炎症性疾患、例えば喘息、大腸炎、多発性硬化症、乾癬、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、および関節の炎症の治療方法を提供し、本方法は治療有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（またはその薬学的に許容される塩、水和物、またはエステル）を、ヒトを含む哺乳動物に投与する工程を含む。

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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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【課題】有機ＥＬ素子の高発光効率化等に寄与する電子輸送材料、並びにこの電子輸送材料を用いた有機ＥＬ素子提供。
【解決手段】下記の式（１）で表される化合物、ならびにこの化合物を電子輸送層に用いた有機ＥＬ素子。


式中、Ｇは単結合ではないｎ価の連結基であり、ｎは２〜４の整数であり；Ｒ^１〜Ｒ^４は独立して水素、１価の基またはＧに結合する遊離原子価であり、Ｒ^５〜Ｒ^８は独立して水素または１価の基であるが、Ｒ^１〜Ｒ^４の１つはＧに結合する遊離原子価であり；そして、ｎ個の４，２’−ビピリジル基は同一でもよく、異なっていてもよい。Ｇは、例えば１，１−ジメチル−３，４−ジメチルシロール−２，５−ジイル、アントラセン−９，１０−ジイル基等である。 （もっと読む）

式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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【解決手段】下記一般式（１）で表されるアントラセン化合物


［式中、Ａ、Ｂは炭素数１１〜４８からなる置換もしくは無置換のアリール基であり、ＡとＢは一致しない。ｎは２〜４の整数である。］
【効果】新規なアントラセン化合物、および発光寿命が長く、耐久性に優れ、発光効率が高い有機電界発光素子を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体の活性を調節する化合物、Ｓ１Ｐ１受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｘ、R²、R³、R⁵及びR⁶は明細書に定義されたとおりである）
の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有益である。
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【課題】 一酸化窒素産生促進剤及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 本発明医薬の有効成分であるニコチンアミド誘導体は、優れた血管内皮性一酸化窒素産生促進作用及び／又は内皮性一酸化窒素合成酵素活性化作用に基づく血流循環改善作用を有する。本発明医薬は、血管内皮機能不全が病因である疾患又は病理学的状態の改善、殊に、末梢動脈閉塞症、動脈硬化、虚血性心疾患などの治療剤として有用である。更に、痴呆の予防又は治療剤、並びに、脳卒中、脳外傷、脊髄損傷等の中枢神経変性疾患による運動機能障害を含めた機能障害の回復促進作用又は機能回復訓練効果の増強及び／又は促進剤としても有用である。 （もっと読む）

開示されるのは、化学式（Ｉ）の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで各変数は、本明細書に規定されるとおりである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩；ならびに単独で、または他の薬剤と組み合わせて、肥満、メタボリック・シンドロームおよび認知欠損障害を処置する組成物および方法である。本発明はまた、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の有効量および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を提供する。

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本発明は、炎症性の皮膚、眼および／または耳疾患を処置するための、４｛４−［３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）−ウレイド］−３−フルオロフェノキシ｝−ピリジン−２−カルボン酸メチルアミドを、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、炎症性の皮膚、眼および／または耳疾患を処置するための、少なくとも１種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのＢＡＹ４３−９００６が含まれる。 （もっと読む）