【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性神経障害を処置するための、少なくとも１種のジアリールウレア化合物を、場合により少なくとも１種のさらなる治療剤と組み合わせて含む、医薬組成物に関する。有用な組合せには、例えば、ジアリールウレア化合物としてのＢＡＹ４３−９００６が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系疾患を治療し、正常な脳機能を維持する上で有効な化合物を提供する。当該化合物を作製および使用する方法も提供される。本発明の化合物は、血液脳関門を横断する。この化合物は、明細書に記載の化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、および／またはＶＩの構造を有し、式中の各置換基は、明細書に定義される通りである。さらに、本発明は、化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、および／またはＶＩＩＩの化合物、もしくは薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、水和物、またはそれらの組み合わせを含む、医薬組成物、および薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤を提供する。
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本発明は、新AGCキナーゼ阻害剤に関し、特に式I、IIまたはIIIの化合物、もしくはそれらI、II、IIIの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝物、プロまたはプレドラッグ、塩、水和物または溶媒和物に関し、式中X、R1、R2、R3、R31、ｎおよびｍは請求項において定義された意味を有する。特に本発明は、更に具体的にはROCK阻害剤、そのような阻害剤を含有する組成物、特に医薬品に関し、および疾患の治療と予防におけるそのような阻害剤の使用に関する。
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【課題】Ｆａｂ Ｉを効果的に阻害し、細菌感染の治療に有効な化合物の提供を行う。
【解決手段】Ｆａｂ Ｉを効果的に阻害し、細菌感染の治療に有用な新規化合物であって、化１または化２の化合物、および塩、酸、エステル、アミドおよびニトリルからなる群から選ばれるその薬剤学的に許容される類似体：
[化１]


[化２]


前記式中、
Ｒ_１、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｘは本願明細書に定義された通りである。 （もっと読む）

本発明は下記、式IまたはII:


を有する化合物およびその塩、ならびに癌の治療のためにそれらを用いる方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］の２，５−ジ−置換−４−ピリジニルオキシ−置換−フェニル−アミジン誘導体、特に、２，５−ジアルキル−４−ピリジニルオキシ−置換−フェニル−アミジン誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、化合物（Ｉ）又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。 （もっと読む）

ＶＥＧＦ受容体阻害剤および浸透促進剤を含む組成物ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が開示される。これは，ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節が関与する疾患の治療および／または予防方法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換ピリドカルボキサミド類、それらの製造方法、ヒトおよび動物の疾患（特に血栓性障害）の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、それらの製造、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が仲介する疾患または障害、特に疾患ＥＤＧ受容体仲介シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。
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本発明は、肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターである化合物に関し、さらにそのような化合物の生成方法および使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいフェニル、またはＮ、Ｏ及びＳよりなる群から選ばれる少なくとも１個のヘテロ原子を含む５−員または６−員の置換されていてもよいヘテロ環式基を表し、Ｒ^２はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｒ^３はＣ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、Ｃ_１−６ハロアルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキルスルフィニルまたはＣ_１−６ハロアルキルスルホニルを表し、Ｒ^４はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、Ｘはハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６ハロアルキルを表し、およびｎは０または１を表す。）の、殺虫剤として使用される新規３−アシルアミノベンズアニリド、並びに殺虫剤としての新規化合物の利用。
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本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用方法を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる１−フェニルー１−｛４−［４−（３−ピペリジンー１−イループロポキシ）ーベンジル］ーピペラジンー１−イル｝ーメタノンに例示される、ヒスタミンＨ１および／もしくはＨ３アンタゴニストまたはＨ３逆アンタゴニストとしての置換ピペラジン、（１，４）ジアゼピン、および２，５ージアザビシクロ（２，２，１）ヘプタン化合物。
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本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）もしくは（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、またはその溶媒和物に関するもので、式中、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ１、Ｒ３、ｐおよびｎは、特許請求範囲に定義する意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＲＯＣＫ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。
【化１】
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本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）または（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、


式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、ｐおよびｎは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＡＧＣキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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