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医薬組成物
【課題】頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬として有用な化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式:
[式中、環Qはピリジンまたはピリミジンを表す。環Aはベンゼンまたは複素環を表す。Gは置換基R3を有してもよい環B、またはアルキル等に置換されてもよいアミノを表す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。R1はアミド、ヒドラジド、ヒドロキサム酸、エステル基等を表す。R2およびR3は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。mおよびnは、同一または異なって、それぞれ0、1または2を表す。R4は、水素原子、ハロゲン等を表す。R5およびR6は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。]で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
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ヒスタミンH3アンタゴニストとして有用な置換アニリン誘導体
開示されるのは、化学式(I)の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで各変数は、本明細書に規定されるとおりである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩;ならびに単独で、または他の薬剤と組み合わせて、肥満、メタボリック・シンドロームおよび認知欠損障害を処置する組成物および方法である。本発明はまた、式(I)の少なくとも1つの化合物の有効量および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を提供する。
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キナーゼ阻害活性を有する二環式化合物
本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な新規二環式化合物を提供する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬剤組成物、および様々な疾病の処置におけるこの組成物の使用方法を提供する。本発明はまた、Rafキナーゼ活性により生じるか、媒介されるか、または悪化する、ヒトの疾患の処置または予防のための、上記化合物の使用に関する。本発明はさらに、癌の処置を必要とする患者における癌を治療するための方法であって、上記化合物をこの患者に投与するステップを含む。 (もっと読む)
VEGF受容体阻害剤を含む組合せ
VEGF受容体阻害剤および浸透促進剤を含む組成物ならびにそれらの使用。 (もっと読む)
ジアミン誘導体
【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式(1)
@
[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基
@
(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。
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殺虫性3−アシルアミノベンズアニリド
【課題】式(I)
(式中、R1は置換されていてもよいフェニル、またはN、O及びSよりなる群から選ばれる少なくとも1個のヘテロ原子を含む5−員または6−員の置換されていてもよいヘテロ環式基を表し、R2はハロゲン、C1−6アルキルまたはC1−6ハロアルキルを表し、R3はC1−6ハロアルキル、C1−6ハロアルコキシ、C1−6ハロアルキルチオ、C1−6ハロアルキルスルフィニルまたはC1−6ハロアルキルスルホニルを表し、R4はハロゲン、C1−6アルキルまたはC1−6ハロアルキルを表し、Xはハロゲン、C1−6アルキルまたはC1−6ハロアルキルを表し、およびnは0または1を表す。)の、殺虫剤として使用される新規3−アシルアミノベンズアニリド、並びに殺虫剤としての新規化合物の利用。
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殺虫性3−アシルアミノベンズアニリド類
【課題】優れた殺虫効果を示す3−アシルアミノベンズアニリド類の提供。
【解決手段】下記式[例えばR1はフェニル、R2はハロゲン、R3はC1−6ハロアルキル、R4はハロゲン、Xは水素、nは1。]で表す化合物及び殺虫剤としての利用。
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キナーゼ阻害剤としてのアミド誘導体
本発明は、新規なAGCキナーゼ阻害剤、具体的には式(I)または(II)の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、または溶媒和物に関するもので、
式中、Ar1、Ar2、R1、R3、pおよびnは、特許請求項中に定義した意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むAGCキナーゼ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。
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グルタミン酸アグリカナーゼ阻害剤
本発明は、メタロプロテイナーゼ活性のモジュレーターである化学式(I)
の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関し、ここで、各変数は、請求項1に規定される通りである。一実施形態において、本発明は、メタロプロテイナーゼ関連障害を処置する方法であって、処置を必要とする動物にメタロプロテイナーゼ関連障害を処置するのに有効な量で本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法を提供する。別の一実施形態において、本発明は、本発明のの化合物或いはその薬学的に許容される塩を合成する方法を提供する。
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アポトーシス促進剤
抗アポトーシスMcl−1タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびにMcl−1タンパク質を発現している疾患の治療方法が開示される。
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修飾マロン酸誘導体
本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および/又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、TRX媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)の疾患、例えば神経変性疾患の予防および/又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 (もっと読む)
殺虫性ベンズアニリド類
【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なベンズアニリド類を提供すること。
【解決手段】例えば、N1−[4−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル)−2−メチルフェニル]−3−クロロ−N2−((S)−1−メチル−2−メチルチオエチル)フタラミドで表わされるベンズアニリド類及び殺虫剤としてのその利用。
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殺虫性ベンズアニリド類
式
で表わされるベンズアニリド類及び殺虫剤としてのその利用。
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抗菌剤としてのN−アルキニル−2−(置換されたアリールオキシ)アルキルチオアミド誘導体
一般式(1)の殺菌性化合物であって、式中Arは式(A)、(B1)、(B2)、又は(C)の基であり、或いはArは式(D1)又は(D2)の5-又は6-連結基であり;且つR1、R2、R3、R4、R5、n、A1、A2、A3、A4、A5、Ka、Kb、L、M、V、W、X、Y及びZは請求項1に示した定義を有す。
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インテグリンα4アンタゴニストとしてのN−(2−フェニルエチル)スルファミド誘導体
式(I)
【化1】
の化合物(式中の様々な記号は定義の通りである)およびその塩は、インテグリンα4−アンタゴニストとして記載されている。
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サリチル酸誘導体、その製造法および農園芸用病害防除剤
下記の式(I・II)のサリチル酸誘導体、その製造法およびサリチル酸誘導体またはその塩を有効成分とする農園芸用病害防除剤。 【化1】 (式中、Xは、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級ハロアルキル基またはハロゲン原子を表し、mは0から3の整数を表す。mが2以上の時は、Xは同一もしくは異なっていてもよい。R1は、水素原子または低級アルキル基を表し、R2は、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、ジメチルアミノ基、低級アルキル基または低級ハロアルキル基を表す。) 上述の式(I・II)で示されるサリチル酸誘導体およびその塩は、農園芸用病害防除剤の有効成分として利用でき、その農園芸用病害防除剤は、優れた病害防除効果を示す。
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置換アミド類
【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作動薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。
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新規化合物
本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(I):
【化1】
の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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置換アリールおよびヘテロアリール誘導体、かかる化合物を含有する組成物および使用法
置換アリールおよびヘテロアリール誘導体が開示される。化合物は2型糖尿病および関連症状の治療に有用である。薬剤組成物および治療法も含まれる。 (もっと読む)
抗EGFR抗体およびVEGFR阻害剤を含む、癌の治療のための組み合わせ
本発明は医薬の分野におけるものであり、ならびに特に癌の治療のための化合物、組成物、使用および方法に関する。 (もっと読む)
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