【課題】ブロモピリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、シアノ基、アルキルアミノ基、置換若しくは非置換の炭素数１〜５のアルキル基、炭素数１〜５のアルコキシル基またはアルキルオキシカルボニル基を表し；ｎは、０〜４の整数を表し、ｍは、１〜５の整数を表し、ｎ＋ｍ＝５である）で示されるヒドロキシピリジン誘導体を、リン、オキシ塩化リン及び臭素から調製した反応試剤と反応させる。 （もっと読む）

【課題】２，３−ジクロロピリジンを容易に製造でき、選択性に優れる新たな製造方法の提供。
【解決手段】式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は水酸基又は塩素原子を表し、Ｒ^２は水酸基又はニトロ基を表す。）
で表される化合物と、五塩化リン又は塩化チオニルとを反応させる工程を有することを特徴とする、２，３−ジクロロピリジンの製造方法。また、前記工程は、さらに塩化ホスホリルの存在下で、または溶媒の存在下、前記式（１）で表される化合物と五塩化リン又は塩化チオニルとを反応させる工程であってもよい。 （もっと読む）

【課題】選択性に優れる２，３−ジクロロピリジンの新たな製造方法の提供。
【解決手段】３−クロロピリジン−Ｎ−オキシドと、ＲＣＯＣｌ（酸クロライド）又はＲ（ＣＯ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ（カーボネート）で表されるアシル化剤（式中、Ｒは炭素数１〜１２のアルキル基又は炭素数６〜２０のアリール基を表す。）とを反応させる工程（１）と、前記工程（１）で得られた式（２）で示される化合物と、塩素化剤とを反応させる工程（２）とを有することを特徴とする、２，３−ジクロロピリジンの製造方法。
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【課題】医薬品、農薬等の中間体原料として有用である４−クロロピリジン−２−カルボン酸クロリドを高純度かつ高収率で得ることができる工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】ピリジン−２−カルボン酸誘導体またはその塩を塩化チオニルと反応させる方法において、臭素を触媒として用いることで、効率的に高純度かつ高収率で４−クロロピリジン−２−カルボン酸クロリドを得る製造方法。 （もっと読む）

本発明は、生体分子、特にペプチドの［¹⁸Ｆ］フッ素化のための試薬及び方法に関する。こうして得られる¹⁸Ｆ標識化合物は、放射性医薬品として、具体的には陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）で使用するための放射性医薬品として有用である。 （もっと読む）

【課題】温和な条件で収率良く、農園芸用殺菌剤等の原料化合物として有用な高純度の２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法を提供する。
【解決手段】塩基の存在下、２，６−ジメチルピリジン−Ｎ−オキシドとオキシ塩化リンとを反応させる２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法、また、前記塩基がアミン化合物であり、その共役酸の水中でのｐＫａが６．０〜１２．０である上記２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法、さらにまた、農園芸用殺菌剤の原料化合物として用いる上記２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤の有効成分として有用なベンゾイルウレア系化合物を、副生成物の少ない方法で製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（I）で表されるアニリン系化合物を出発物質として、


式：Ｘ_１-ＣО-Ｘ_２で表される化合物をアミド化合物、ウレア化合物又はピリジン類である触媒の存在下で反応させて、ピリジルオキシベンゼン誘導体を製造し、次いで当該誘導体とベンズアミド系化合物とを反応させて、式（VI）：


で表されるベンゾイルウレア系化合物を効率的に製造する方法。 （もっと読む）

【課題】 ３−アミノ−２−クロロ−６−トリフルオロメチルピリジンの効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチンアミドを溶媒及び塩基の存在下で、次亜塩素酸塩と反応させることを特徴とする３−アミノ−２−クロロ−６−トリフルオロメチルピリジンの製造方法、並びにその原料である２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチンアミドを、２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチン酸又は２−ヒドロキシ−６−トリフルオロメチルニコチンアミドから効率的に製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイルハライドのすべてが非常に小さな揮発性しか有さず、作業者および環境に対してほとんど危険性がない、新規なハロゲン化触媒の提供。
【解決手段】以下の構造式で表される化合物およびこれらの混合物のハロゲン化触媒としての使用：
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²が、ａ）非置換または置換Ｃ₅−Ｃ₃₀アルキル、Ｃ₅−Ｃ₃₀アルケニル、Ｃ₅−Ｃ₃₀アルキニルおよび接合基、並びにｂ）非置換または置換アミノアルキルおよびポリアミノアルキル並びにアミノアルケニルおよびポリアミノアルケニルから独立に選択され、前記置換基はハロゲン化される基体および使用されるハロゲン化試薬と反応しない任意の官能基から独立に選択される］。 （もっと読む）

【課題】４−クロロピリジン−２−カルボン酸クロリドを高い収率で得ることのできる新規な工業的製造方法の提供。
【解決手段】ピリジン−２−カルボン酸又はピリジン−２−カルボン酸ハロゲン化水素塩と塩化チオニルとを、触媒としての臭化物および触媒としての一般式（４）


（式中、Ｒ_１とＲ_２は、アルキル基およびアリール基よりなる群からそれぞれ独立して選ばれた基であるが、Ｒ_１とＲ_２が相互に結合した環状アミノ基であってもよい。）
で示されるＮ−置換ホルムアミドの存在下に反応させることを特徴とする、４−クロロピリジン−２−カルボン酸クロリドの製造方法。 （もっと読む）

本願は一般式Ｒ１Ｒ２Ｎ−Ｍｇ（ＮＲ３Ｒ４）_ｍＸ，.ｍ ｚＬｉＹ（ＩＩ）のＭｇ／Ｌi混成アミドに関連する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖、または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらのシリル誘導体のうちから選択され、Ｒ^１およびＲ^２は、またはＲ^３およびＲ^４は、共に環構造または高分子構造の一部であり得る。Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方と、Ｒ^３およびＲ^４の少なくとも一方はＨ以外であり、ＸおよびＹは、独立してＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；ＨａｌＯ_ｎ（式中、ｎ＝３または４であり、ＨａｌはＣｌ、ＢｒおよびＩから選択される）；ＮＯ_３；ＢＦ_４；ＰＦ_６；Ｈ；一般式Ｒ^ＸＣＯ_２のカルボキシラート；一般式ＯＲＸのアルコラート；一般式ＳＲ^Ｘのチオラート；Ｒ^ＸＰ（Ｏ）Ｏ_２；またはＳＣＯＲ^Ｘ；またはＳＣＳＲ^Ｘ；Ｏ_ｎＳＲ^Ｘ（式中、ｎ＝２または３）；またはＮＯ_ｎ（式中、ｎ＝２または３）；およびそれらの誘導体のうちから選択され、前記式中、Ｒ^Ｘは、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらの誘導体、または水素であり、ｍは０または１であり、かつｚ＞０である。また本願はＭｇ／Ｌi混成アミドの調製方法と、これらのアミドの例えば塩基としての使用とに関連する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、有毒なオキシ塩化リンの使用量を従来法より低減できる、工業的に優位な２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明は、４−シアノピリジン−Ｎ−オキシドとオキシ塩化リンを反応させて２−クロロ−４−シアノピリジンを得、次いで２−クロロ−４−シアノピリジンを塩基の存在下で加水分解反応せしめることを特徴とする２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法に関する。
【図面】なし （もっと読む）

本発明は、４−｛４−［（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］アミノ｝カルボニル）アミノ］フェノキシ｝−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドおよびそのトシル酸塩、式（Ｉ）の製造方法に関し、それは、第１段階で、イソシアネートに対して不活性な非塩化有機溶媒中、式（Ｖ）の化合物を最初に２０℃ないし６０℃の温度で入れ、４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと、反応温度が７０℃を超えないように混合することにより、式（Ｖ）の化合物を４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニルイソシアネートと反応させて式（ＩＩ）の化合物を得、第２段階で、式（ＩＩ）の化合物をｐ−トルエンスルホン酸と極性溶媒中、４０℃から使用する溶媒の還流温度までの反応温度で混合することを含む。
【化１】

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本発明は、一般式(I)のフッ素18で標識したマレイミド化合物に関し、式(I)中、mは、0から10までの整数を表し、nは、1から10までの整数を表し、Yは、場合によって置換されている複素環基、単環式または二環式基の中から選択される基を表し、Xは、式(U)_a-(CR₁R₂)_b-(V)_c)_d-((CR₃R₄)_e-(W)_f)_g-の基を表し、式中、a、b、c、d、e、f、gは、それぞれ独立して1から10までの整数を表し、O A 10、U、VおよびWは、それぞれ独立して、-NR₁-、-O-、-S-、式(II)、エチニル、-CR₁=CR₂-、-(C=O)-、-(C=S)-、-C=NR₁)-、-C(=O)O-、-(C=S)S-、-C(=NR₁)NR₂-、-CR₁R₂-、-CR₁OR₂-、-CR₁NR₂R₃-を表す。本発明は、また、前記化合物を調製する方法、高分子を標識するためのそれらの使用、および前記化合物の高分子との複合体に関する。本発明は、さらに、前記複合体を使用する分析、検出、または診断用のキットにも関する。本発明は、最終的には、陽電子射出断層撮影法(PET)等の医学撮像法における当該複合体の使用に関する。
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