【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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【課題】ピリジン類から、抗菌剤もしくはその原料として、また医薬中間体等として有用なピリジン−Ｎ−オキシド類を高収率、高効率で製造する。
【解決手段】オキソ酸水和物およびリン酸の存在下、ピリジン類を過酸化物と反応させるピリジン−Ｎ−オキシド類の製造方法。オキソ酸水和物（Ｍ）とリン酸（Ｐ）のモル比はＭ／Ｐ＝０．１〜１０であることが好ましく、オキソ酸水和物はタングステン酸であることが好ましい。ピリジン類としては２−クロロピリジンが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。


（式中、Ｘは＝Ｃ（Ｒ４）−または＝Ｎ−であり、Ａは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環（ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。）、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。）この化合物は、ＴＴＫプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。 （もっと読む）

【課題】選択性に優れる２，３−ジクロロピリジンの新たな製造方法の提供。
【解決手段】３−クロロピリジン−Ｎ−オキシドと、ＲＣＯＣｌ（酸クロライド）又はＲ（ＣＯ）Ｏ（ＣＯ）Ｒ（カーボネート）で表されるアシル化剤（式中、Ｒは炭素数１〜１２のアルキル基又は炭素数６〜２０のアリール基を表す。）とを反応させる工程（１）と、前記工程（１）で得られた式（２）で示される化合物と、塩素化剤とを反応させる工程（２）とを有することを特徴とする、２，３−ジクロロピリジンの製造方法。
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【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより５−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Ｑの形成前に結合される、最終生成物（例えば、ＡＡ）の製造方法。
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【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式（１）Ｒａ−ＣＯ−ＣＨ（Ｒｂ）−Ｒｃ（但し、Ｒａ，Ｒｃは置換可能なアルキル基等を表し、Ｒｂは（３）〜（６）から選ばれる。（３）Ｒ１ＣＯ（Ｒ２）Ｎ−，（４）Ｒ１ＣＯ（Ｒ１’ＣＯ）Ｎ−，（５）Ｒ１ＳＯ_２（Ｒ２）Ｎ−，（６）Ｒ１Ｒ２Ｎ−（Ｒ１，Ｒ１’，Ｒ２は置換可能なアルキル基等を表す。））で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式（２）Ｒａ−Ｃ^＊Ｈ（ＯＨ）−Ｃ^＊Ｈ（Ｒｂ）−Ｒｃ（Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃは前記と同じ意味を表し、Ｃ^＊は不斉炭素原子を表す。）で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 （もっと読む）

【課題】モル吸光係数が高く、染料として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子又は炭素数１〜２０の１価の脂肪族炭化水素基を表し、該脂肪族炭化水素基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい。Ｒ^２は、水素原子、シアノ基又はカルバモイル基を表す。Ｒ^３は、炭素数１〜４のアルキル基を表し、該アルキル基に含まれる水素原子は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。Ｒ^４〜Ｒ⁸は、互いに独立に、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシ基、炭素数２〜８のアルコキシアルキル基、ヒドロキシ基、シアノ基、ニトロ基又は−ＳＯ_３Ｍを表し、Ｒ^４〜Ｒ⁸のうち少なくとも１つはニトロ基を表し、少なくとも１つは−ＳＯ_３Ｍを表す。Ｍは、水素原子又はアルカリ金属原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】農園芸用殺菌剤の有効成分として有用なベンゾイルピリジン誘導体またはその塩の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表されるベンゾイルピリジン誘導体またはその塩の製造方法であって、5-クロロ-2-メトキシ-4-メチルニコチン酸と、3,4,5-トリメトキシトルエンとをルイス酸又は脱水剤の存在下で反応させて、３−（２，３，４−トリメトキシ−６−メチルベンゾイル)−５−クロロ−２−メトキシ−４−メチルピリジンを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】アルコール化合物の新規な酸化方法を提供する
【解決手段】下記式（１）
【化１】


（式中、R^１、R^２、R^３、R^４、R^５、及びR^６は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子などを表し、R³とR⁴とは互いに結合して−CH₂CHR⁷CH₂−であってもよく、R⁶とR⁷とは一緒になってメチレンでもよく、−CH₂CHR⁷CH₂−及びメチレンのそれぞれの水素原子はR⁵で置換されていてもよい。）で表されるオキソアンモニウム硝酸塩の存在下に酸化剤として酸素を用いて酸化を行う。 （もっと読む）

【課題】医農薬や電子材料の中間体として有用なアルコール類の製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物とボロン酸類を、パラジウム化合物と一般式（１）


（式中、Ｒ^１は、水素原子、炭素数２〜６のアルキル基またはハロゲン原子を示す。Ｘ⁻は対陰イオンを示す。）で表されるイミダゾリニウム塩からなる触媒および塩基の存在下に反応させてアルコール類を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、＝Ｏ、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｘは、Ｎ、ＣＦ又はＣＨであり；Ｌは、−ＮＲ^３−、−ＮＨＣ（Ｒ^３）_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ^３）_２−、−ＣＲ^４Ｒ^４’−であり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；ｃｙｃは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルもしくはビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルより選択される非芳香族二環式基であり；ｎは、１、２又は３である］で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレータ（ＰＡＭ）であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のネガティブアロステリックモジュレータ；化合物を形成するための合成方法；化合物を含む薬学的組成物；および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、医薬品の合成中間体や農薬等の各種中間体として期待される光学活性アルコール化合物の製造において、芳香族炭化水素基と複素環を有する光学純度が高い光学活性アルコールを効率的に合成する方法を提供することである。
【解決手段】 本発明は、光学活性アルコールの製造方法であって、芳香族炭化水素基と複素環を有するカルボニル化合物を、炭素上に不斉を有する光学活性ジホスフィン化合物およびある特定のジアミン化合物を配位子とするルテニウム錯体を含む触媒の存在下、水素源と反応させ、光学純度が高い光学活性アルコールを効率的に合成する方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】
本発明は、式(I)を有する化合物に関する。




式中、Ａは式(ａ)又は式(ｂ)であり、Ｘは酸素又はメチレンであり、ＹはＣ_3-6アルキル又はアリールであり、Ｚは酸素又はＣ_1-3アルキルであり、Ｒ¹は水素又はＣ_1-3アルキルであり、Ｒ²は水素又はＣ_1-3アルキルであり、Ｒ³は各々が独立してＣ_1-3アルキル又はハロであり、Ｒ⁴は各々が独立してＣ_1-3アルキル又はハロであり、ｐは０〜４、ｑは０〜４、ｍは０又は１、そしてｎは１〜３である。これらの化合物は、癌や他の病気を治療するためのキナーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、１，３−プロパンジスルホン酸（１，３ＰＤＳ）を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、１，３ＰＤＳを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、１，３ＰＤＳのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに１，３ＰＤＳのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】高収率・高選択性なピリジンエタノール誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】特定のピリジン誘導体と、ホルムアルデヒド等のアルデヒド１モルに対して３級アミン等の塩基０．０１〜1モルの存在下に反応させて下記一般式（３）で表されるピリジンエタノール誘導体の製造方法。
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【課題】高収率で、高立体選択的に光学活性なα付加型アリル化反応によるホモアリル化合物を製造する方法の提供。
【解決手段】水と有機溶媒との混合溶媒中で、金属触媒の存在下で、かつリガンドの存在下又は不存在下で、アリルボラン化合物と、カルボニル化合物やそのヒドラゾン誘導体とを反応させる触媒的不斉α付加型アリル化反応により、立体選択的にα付加型アリル化化合物を製造する。例えば、カルボニル化合物の場合、Ｚｎ金属と２，９−ジメチルフェナントロリン(Ligand3)の存在下に、下式の反応によりα付加体４ａ化合物が高収率で得られる。
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