【課題】
種々の医薬品等に用いられる製造用中間体として有用な２，５−ビス（エチルスルホニル）ピリジンの製造方法において、その中間体として使用される２，５−ビス（エチルスルファニル）ピリジンを安価に、工業的に有利な方法で得ることができる製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】
２，５−ジクロロピリジンとエタンチオールとを塩基存在下で反応させて、２，５−ビス（エチルスルファニル）ピリジンを製造する。 （もっと読む）

【課題】ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、具体的には毛髪を染色するためであって、既存の直接染料の不都合を有さない新規な方式を提供すること。特に継続的なシャンプーに対して非常に堅ろうである色あざやかな着色を得ることを可能にする直接染色方式を提供すること。
【解決手段】本発明の対象は、特定のジスルフィド染料を含む染色組成物およびその組成物を使用して毛髪等のヒトのケラチン繊維を染色する方法であり、該組成物は、特に堅ろうで色あざやかな着色を得ることを可能にする。 （もっと読む）

【課題】ＣＯＸ−２阻害薬の医薬原体である、エトリコキシブ合成の中間体、１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［４−（メチルスルホニル）フェニル］エタノンを調製する改良された方法を提供する。
【解決手段】１−（６−メチルピリジン−３−イル）エタノンと、４−置換−フェニルメチルスルフィド、スルフォキシド、又はスルホンとを反応させるステップを含む方法により、上記中間体を調製する。 （もっと読む）

【課題】多様な非水溶媒を少量の添加でゲル化又は固化できる新規なフルオロアルカン誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるフルオロアルカン誘導体を提供する。
Ｒ−ＳＯ₂−Ａｒ−Ｏ−Ｒ¹ （１）
（式中、Ａｒは置換又は無置換の核原子数８〜３０の２価の芳香族基を示し、Ｒ¹は飽和又は不飽和の炭素数１〜２０の１価の炭化水素基を示し、Ｒはパーフルオロアルキル基を有する飽和又は不飽和の炭素数２〜２２の１価の炭化水素基を示す。） （もっと読む）

【課題】置換ジ−スルフィド化合物、トリ−スルフィド化合物、テトラ−スルフィド化合物及びペンタ−スルフィド化合物及び組成物、並びに細胞増殖性疾患の処置及び／又は予防のためのその使用方法を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、トリスルフィド化合物及び組成物の調製方法を提供する。本発明に記載される化合物は、抗腫瘍活性、抗癌活性、抗炎症活性、抗感染活性、及び／又は抗増殖活性を示す。本発明は有機硫黄化合物の製造及び製剤化方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】収率の改善されたピリジルエチルチオ化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】ビニルピリジンと硫黄含有化合物とを反応させてピリジルエチルチオ化合物を製造する方法に於いて、以下の一般式（１）で表される化合物の含有量が４重量％以下であるビニルピリジンを使用する。
【化１】
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【課題】ビニルピリジン類と含硫黄化合物との反応でピリジルエタンチオール化合物を製造するに当たり、ピリジルエタンチオール化合物を高収率で製造すると共に、製造設備における固着物の生成、配管閉塞等の問題を防止して、運転効率、生産効率の向上を図る。
【解決手段】ビニルピリジン類と含硫黄化合物とを原料とするピリジルエタンチオール化合物の製造において、該ビニルピリジン類に含有されているポリマーが２重量％以下であることを特徴とするピリジルエタンチオール化合物の製造方法。ポリマーの少ないビニルピリジン類を用いることにより、仕込み原料当たりのピリジルエタンチオール化合物の生産量を高め、ピリジルエタンチオール化合物を高収率で得ると共に、製造設備における固形分の析出、生成が防止され、この固形分が装置内壁に付着したり、隅部や狭幅部に滞留したりすることによる、送液障害や配管閉塞の問題も防止される。 （もっと読む）

【課題】ビニルピリジン類とチオ尿素とを反応させてイソチオロニウム塩を得、得られたイソチオロニウム塩を加水分解してピリジルエタンチオール化合物を製造する方法において、ピリジルエタンチオール化合物を高収率で製造すると共に、製造設備における固着物の生成、配管閉塞等の問題を防止して、運転効率、生産効率の向上を図る。
【解決手段】ビニルピリジン類とチオ尿素とを、水及び炭化水素系溶媒の存在下に反応させる。反応系に水と共に炭化水素系溶媒を存在させることにより、ピリジルエタンチオール化合物を高収率で得ると共に、製造設備における固形分の析出、生成が防止され、この固形分が装置内壁に付着したり、隅部や狭幅部に滞留したりすることによる、送液障害や配管閉塞の問題も防止される。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

【課題】ヘテロ環式フルオロアルケニルスルホンおよびフルオロアルケニルスルホキシドの新規製造の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１は、水素またはフッ素であり、Ｈｅｔはチアゾール、オキサゾール、イミダゾール、チアジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン等の特定のヘテロ環を示す］で示されるチオエーテル化合物をパーオキソモノ硫酸Ｈ_２ＳＯ_５の塩と反応させて、スルホン誘導体、およびスルホキシド誘導体とする。 （もっと読む）

【課題】感光性樹脂の構成成分として有用であるトリブロモメチルスルホニルピリジンの製造中間体であるメチルチオピリジンの新規な製造方法の提供。
【解決手段】ハロゲン化ピリジンとメタンチオールのアルカリ金属塩とを、塩基と水の存在下、不均一系で反応させるメチルチオピリジンの製造方法。該メタンチオールのアルカリ金属塩としては、ナトリウムメタンチオレートであることが好ましい。該製造方法は、相間移動触媒の存在下で反応を行うことが好ましい。該相間移動触媒としては、第４級アンモニウム塩または第４級ホスホニウム塩であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、１，３−プロパンジスルホン酸（１，３ＰＤＳ）を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、１，３ＰＤＳを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、１，３ＰＤＳのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに１，３ＰＤＳのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 （もっと読む）

本発明は下記化学式Iの新旧置換された６−アリールアミノピリドンスルホンアミドと６−アリールアミノピラジノンスルホンアミドと製薬上許容される塩、溶媒和化合物（ｓｏｌｖａｔｅ）、多形体（ｐｏｌｙｍｏｒｐｈ）、エステル、互変異性体（ｔａｕｔｏｍｅｒ）、プロドラッグまたはこれらを含有する組成物に関するものである。提示された化学物はＭＥＫ抑制剤として使用することができ、炎症性疾患、癌、そして他の過増殖性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）の治療に有用である。更に進んで、本発明は哺乳動物、特に人に関して炎症性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、癌、そしてその他の過増殖性疾患の治療方法を提供する。
【化１】

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【課題】本発明の課題は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するアデノシン受容体リガンドを見出し、または製造することである。
【解決手段】置換２−チオ−３，５−ジシアノ−４−フェニル−６−アミノピリジン化合物、それらの製造方法、および医薬としてのそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、価値ある薬理学的な活性スペクトルを示し、従って、疾患の予防および／または処置に特に適切である。また、先行技術と比較して、本発明の化合物は、優れた薬物動態学的性質を有し、特に経口投与によって優れたバイオアベイラビリティーを有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［ここで、ｎは、０〜４であり；ｍは、０〜４であり；Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルコキシほかであり；及び／又は２つの基Ｒ^１が一緒に縮合環を形成しており；Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はベンジルであり；Ｒ^３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ又はＣ_１〜Ｃ_４−ハロアルコキシであり；Ｙは、−Ｏ−、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルカンジイル、−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｃ（ＮＯＲ^ｎ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−又は−Ｎ（Ｒ^ｎ）−である］で表される新規なピリジルメチル−スルホンアミド化合物及びそのＮ−オキシド、さらにはそれらの塩、及び植物病原性有害菌を防除するためのそれらの使用、並びに少なくとも１種のそのような化合物を含んでいる組成物及び種子、に関する。 （もっと読む）

アミノピリジンまたはアミノベンゼンをオレウムおよび硝酸と接触させることにより、ジアミノジニトロピリジンまたはジアミノジニトロベンゼンを調製するための方法であって、上記のアミノピリジンまたはアミノベンゼンに基づき少なくとも約１％モル過剰の硝酸を少なくとも２時間にわたって攪拌しながら添加して、最初に中間体スルホン酸、続いてジアミノジニトロピリジンまたはジアミノジニトロベンゼンを生成する工程を含む方法、ならびに剛直棒状ポリマーの調製における上記の生成物の使用が開示される。
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【課題】 除草剤として有用なＮ−（トリアゾロアジニル）アリールスルホンアミド化合物の合成中間体を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


式中、ＡはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）等を示し；ＢはＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）_２等を示し；ＤはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＯＣＨ_３、ＯＣ_２Ｈ_５、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２又はＣＦ_３等を示す、
のピリジン−３−スルホニルクロリド化合物。 （もっと読む）

【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式（Ｂ）で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式（Ｃ）で表されるエーテル化合物を、酸の存在下、反応させて、一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
Ｒ^１−Ｓ−Ｒ^２ （Ａ）
（Ｒ^１は、置換基を有してもよい５〜７員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。Ｒ^２は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）
Ｒ^１−ＳＨ （Ｂ）
（Ｒ^１は、前記と同じ。）
Ｒ^２−Ｏ−Ｒ^３ （Ｃ）
（Ｒ^２は、前記と同じ。Ｒ^３は炭素数１〜１２のアルキル基、炭素数６〜１０の芳香族基、炭素数１〜１２のアルコキシアルキル基を示す。） （もっと読む）

炭素‐硫黄（C-S）または炭素‐酸素（C-O）カップリング反応のための方法を提供する。これらの方法は、遷移金属と錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体の使用を含む。ニッケルと錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体も提供する。ニッケル複素環式カルベン錯体は、C-SまたはC−Oカップリング反応に使用することができる。

（もっと読む）

【課題】リンを効率的に捕捉し得る捕捉剤を提供する。
【解決手段】特定の一般式の構造を有し、有機溶媒に対して親和性を有する亜鉛錯化合物を含むことを特徴とするリン捕捉剤。 （もっと読む）