【課題】操作が簡便で、選択性及び生産性が高く、良好なアトムエコノミー及び良好な工業化への応用可能性を有する、ケトン類化合物を不斉水素添加する方法を提供する。
【解決手段】本発明のケトン類化合物を不斉水素添加する方法は、水素雰囲気で、キラル配位子と金属ルテニウム塩とから得られたｉｎ−ｓｉｔｕ触媒の存在下、第２溶媒にケトン類化合物とアルカリとを加えてケトン類化合物を不斉水素添加反応させるステップを含む。前記ｉｎ−ｓｉｔｕ触媒は前記キラル配位子と前記金属ルテニウム塩とを第１溶媒で反応させることにより得られることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、医薬品の合成中間体や農薬等の各種中間体として期待される光学活性アルコール化合物の製造において、芳香族炭化水素基と複素環を有する光学純度が高い光学活性アルコールを効率的に合成する方法を提供することである。
【解決手段】 本発明は、光学活性アルコールの製造方法であって、芳香族炭化水素基と複素環を有するカルボニル化合物を、炭素上に不斉を有する光学活性ジホスフィン化合物およびある特定のジアミン化合物を配位子とするルテニウム錯体を含む触媒の存在下、水素源と反応させ、光学純度が高い光学活性アルコールを効率的に合成する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

【課題】一度に大量に、効率よくエナンチオマーを分離することができる、新規の光学分割法を提供する。
【解決手段】キラルらせん主鎖構造を有するポリフェニルアセチレン誘導体を第一の溶媒に溶解した第一の溶液と、ラセミ体を第二の溶媒に溶解した第二の溶液とを混合し、ラセミ体の一方のエナンチオマーのみ選択的にポリフェニルアセチレン誘導体に吸着させて沈殿させる。 （もっと読む）

【課題】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大するための新規な方法。
【解決手段】フルバスタチンのジオールエステルのsyn：anti比を増大する方法において、ａ）フルバスタチンジオールを約30℃において溶剤の溶解し、ｂ）溶液を冷却し、そしてｃ）結晶化したジオールエステルを回収する、工程を含んである方法。 （もっと読む）

【課題】医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用なピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、及びその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な、高純度の化合物（１）の製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（１）のベンジルエステルで、アセチレン結合を含む前駆体にＡｒ−ハロゲン化合物を反応させた後、水素化分解することにより化合物（１）を得る。


［式中、Ａｒは芳香族環の残基、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子又はＡｒ環における任意の炭素原子に結合する置換基である。］ （もっと読む）

【課題】 商業的な大量生産が可能な方法によって、（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンから光学的に純粋な（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンゲンチサートを製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートの製造方法に関し、さらに詳しくは、イソプロパノールを含む溶媒中で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学的に純粋なＯ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石酸を反応させて（Ｒ）−または（Ｓ）−型のアムロジピンジベンゾイルタートレートジアステレオマーまたはその溶媒化物を製造した後、製造されたアムロジピンジアステレオマー塩またはその溶媒化物を塩基で遊離させた後、ゲンチジン酸（gentistic acid）を添加する連続的な工程を経て光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートを高い収率及び高い光学純度で製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】α４β２型の中枢ニコチン性受容体のアゴニストによる大脳の老化に伴なう神経病、気分障害、疼痛及びタバコ離脱症状の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、ｎは、１〜６の整数を表し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基又はアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し、Ｒ_５及びＲ_６は、水素原子、又は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ_２−Ｃ_６）アシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）トリハロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）トリハロアルコキシ又は場合により置換されているアミノ基を表す。）で示される化合物。
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【課題】 ＨＣＶポリメラーゼ酵素の阻害剤として使用される化合物の製造で使用される改善された方法および中間化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式
【化１】


の化合物の製造で使用される方法および化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規オレフィン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物は、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。Ｘはベンゼン環、シクロアルカン環または芳香族複素環；Ｙはピリジン環または１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環；Ｒ¹とＲ²は水素原子またはアルキル基；Ｒ³とＲ⁴はハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、アミノ基、アルキルアミノ基またはアリールアミノ基；Ｒ⁵およびＲ⁶は、ハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、ニトロ基またはシアノ基を示す。
【化１】
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【課題】式（４）


で示される２−ヒドロキシ酢酸化合物の光学活性体に誘導可能な新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ¹は低級アシル基を表わす。）
で示されるピリジル酢酸化合物またはその光学活性体。かかる式（１）で示されるピリジル酢酸化合物の光学活性体は、式（２）


（式中、Ｒ¹は上記と同一の意味を表わし、Ｒ²は置換されていてもよい低級アルキル基等を表わす。）
で示されるピリジル酢酸エステル化合物の１位のエステル部位を優先的に加水分解する能力を有する酵素、または該酵素の産生能を有する微生物の培養物あるいはその処理物を、前記式（２）で示されるピリジル酢酸エステル化合物に接触させることにより製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の２,３'−ビピリジン、それらの作成方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】式（４）


式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素原子等を表わす。＊は光学活性な炭素原子であることを意味する。）
で示される光学活性ニトロアルコール化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物とニトロメタンとを、銅化合物と式（２）


（式中、Ｒ^３はアルキル基等を表わす。Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６はそれぞれ同一または相異なって、水素原子等を表わす。＊は上記と同一の意味を表わす。）
で示される光学活性ビスオキサゾリン化合物もしくは式（３）


（式中、Ａｒはアリール基等を、Ｒ^７はアルキル基等を表わす。＊は上記と同一の意味を表わす。）
で示される光学活性ジアミン化合物とを接触せしめてなる銅触媒の存在下に、反応させることを特徴とする式（４）で示される光学活性ニトロアルコール化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ラセミの２−ピリジル−２−ヒドロキシ酢酸を用いた光学活性アミド化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ¹は置換されていてもよいアルキル基等を表わす。Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶はそれぞれ同一または相異なって、水素原子等を表わす。＊は光学活性な炭素原子であることを意味する。）
で示されるアミド化合物を、溶媒中で晶析処理することを特徴とする式（２）


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶および＊は上記と同一の意味を表わす。）
で示される光学活性アミド化合物の製造方法。 （もっと読む）