【課題】ベンジルアミン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式（７）


〔式中、Ｒ²は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ³はハロゲン原子または水素原子を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表す（但し、ｍが２から５の整数である場合は、各々のＲ²は互いに異なっていてもよい。）。〕
で示されるベンジルアミン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】ＣＥＴＰ（コレステロールエステル転移タンパク質）の阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法の提供。
【解決手段】該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための解決手段、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。
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【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】天然由来のフェルラ酸を用いた新規な化合物、及び、この化合物を用いた有機エレクトロルミネッセンス素子を提供すること。
【解決手段】下記の一般式


［式中、Ａは、フェニル、スチリル、スチリルフェニル、オキサジアゾール、ベンゾ［１，２−４，５］ビスオキサゾールからなる群より選択された基であり、Ｂは、シアノ、メトキシアルコキシスチリル、ベンゾオキサゾール誘導体、クマリン誘導体からなる群より選択された基であり、R₁は水素原子、炭素数１〜２０のアルキル基、炭素数１〜８のハロゲン置換アルキル基、炭素数１〜８のアシル基を示す]で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】イソキサゾリン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式（８）


〔式中、Ｒ¹は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基、１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキル基または１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ基を表し、Ｒ²は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ³はハロゲン原子または水素原子を表し、ＸはＮＨまたはＮＣＨ₃を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表す（但し、ｍが２から５の整数である場合は、各々のＲ²は互いに異なっていてもよい。）。〕
で示されるイソキサゾリン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】イソキサゾリン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】（１）アニリン化合物と、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルとを反応させることによりカルバミン酸エステル化合物を製造し、（２）次いで、モノクロラミンとを反応させることにより、カルバジン酸エステル化合物を製造し、(3)次いで、酸塩化物とを反応させることにより、アシルカルバジン酸エステル化合物を製造し、（４）次いで、トリフルオロアセトフェノン化合物とを反応させることにより、アルドール化合物を製造し、（５）次いで、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルとを反応させた後に、酸とを反応させることにより、エノン化合物を製造し、（６）次いで、ヒドロキシルアミンとを反応させることにより、下式イソキサゾリン化合物を製造する方法。
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【課題】メチルヒドラジド化合物を製造する新規な方法を提供する。
【解決手段】式（３）


〔式中、Ｒ¹は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基または１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ基を表し、Ｒ²は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ³はハロゲン原子または水素原子を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表す（但し、ｍが２から５の整数である場合は、各々のＲ²は互いに異なっていてもよい。）。〕
で示されるメチルヒドラジド化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、一般式（１）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子又はニトロ基を示し、Ｒ^３は、水酸基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を示し、Ｒ^４は、Ｃ_６−１０アリール基を示す。）
で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＲＯＲγアンタゴニストであり、自己免疫疾患（関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患（クローン病および潰瘍性大腸炎など）、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、ぶどう膜炎、リウマチ性多発性筋痛症およびＩ型糖尿病など）、アレルギー性疾患（喘息など）、ドライアイ、線維症（肺線維症および原発性胆汁性肝硬変など）および代謝性疾患（糖尿病など）に対する予防剤または治療剤の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ−Ｗ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩。
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【課題】非晶質性、半結晶性、または結晶性の特性を有する、置換オキサゾリン化合物および／または置換オキサゾリン誘導体、ならびにこのような化合物および誘導体を生成するための方法の提供。
【解決手段】この置換オキサゾリン化合物および／または置換オキサゾリン誘導体は、種々の適用に有用である。例えば、置換オキサゾリン化合物および／または置換オキサゾリン誘導体は、インク組成物のための相変化剤、バインダー樹脂、レオロジー調整剤または可塑剤として機能し得る。 （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】殺虫化合物として有用な殺虫性アリルヘテロサイクル誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される殺虫性アリルヘテロサイクル誘導体、並びにそれを有効成分として含有する殺虫剤及び動物寄生虫防除剤。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖降下作用、β細胞もしくは膵臓の保護作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、ならびに、糖代謝異常により血糖上昇を生ずる1型糖尿病、2型糖尿病などに対して優れた治療効果および／または予防効果を有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I)：
【化１】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】コムギ葉枯病菌を含む茎葉病害を引き起こす病原菌に対して高い防除効果を示す５−メチル−３（２Ｈ）−イソキサゾロン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に係る５−メチル−３（２Ｈ）−イソキサゾロン誘導体は、下記一般式（Ｉ）で示される。


（式中、Ｒは、Ｒ_１、ＣＯＲ_２、ＣＯＯＲ_３、あるいはＣＯＮＨＲ_４を表す。Ｒ_１〜Ｒ_４は、所定の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】コムギ葉枯病菌を含む茎葉病害を引き起こす病原菌に対して高い防除効果を示すヒドロキシイソキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に係るヒドロキシイソキサゾール誘導体は、下記一般式（Ｉ）で示される。


（式中、Ｒは、所定の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】グルタミン酸ベンジルエステルＮ−無水カルボン酸の新規な結晶多形を提供する。
【解決手段】グルタミン酸ベンジルエステルＮ−無水カルボン酸をエステル系溶媒に溶解してなる溶液を３０℃±５℃の温度範囲において減圧濃縮し次いでろ過すること、該溶液から３０℃±５℃の温度範囲において溶媒を減圧留去すること、または該溶液に０℃超５℃以下の温度範囲において貧溶媒を添加し次いでろ過することを含む方法によって、ＣｕＫ_α線にて測定される粉末Ｘ線回折パターンにおいて、８．５°、１７．１°、１７．４°、１９．７°、２３．５°、２４．１°および２８．１°の回折角（２θ）に特徴的な回折ピークを有するグルタミン酸ベンジルエステルＮ−無水カルボン酸の結晶多形（Ｂ晶）を製造した。 （もっと読む）

【課題】３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン化合物を調製するための方法の提供。
【解決手段】ラセミ３，４−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素を触媒とするエナンチオ選択的加水分解を含む、（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉ）の化合物、または（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉａ）の化合物を調製するための方法。
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