【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】ｐＨ調節に有用なポリアミノ−ポリアルコールを製造する方法を提供する。
【解決手段】（ａ）下記式（Ｉ）の化合物を、下記式（ＩＩ）の化合物を反応させ、ニトロアミノジオールを生じさせる工程；並びに、（ｂ）前記ニトロアミノジオールを、脂肪族ニトロ基を還元することができる還元剤と接触させる工程；を含む製造方法。




（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は水素原子、アルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式（１）Ｒａ−ＣＯ−ＣＨ（Ｒｂ）−Ｒｃ（但し、Ｒａ，Ｒｃは置換可能なアルキル基等を表し、Ｒｂは（３）〜（６）から選ばれる。（３）Ｒ１ＣＯ（Ｒ２）Ｎ−，（４）Ｒ１ＣＯ（Ｒ１’ＣＯ）Ｎ−，（５）Ｒ１ＳＯ_２（Ｒ２）Ｎ−，（６）Ｒ１Ｒ２Ｎ−（Ｒ１，Ｒ１’，Ｒ２は置換可能なアルキル基等を表す。））で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式（２）Ｒａ−Ｃ^＊Ｈ（ＯＨ）−Ｃ^＊Ｈ（Ｒｂ）−Ｒｃ（Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃは前記と同じ意味を表し、Ｃ^＊は不斉炭素原子を表す。）で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 （もっと読む）

【課題】１１β−ＨＳＤ（ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ）１の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす１１β−ＨＳＤ１の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性２型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。 （もっと読む）

【課題】潰瘍性大腸炎を包含する潰瘍性消化管の炎症の予防または治療をするための、高分子化環状ニトロキシドラジカル化合物を有効成分として含有する経口用医薬製剤の提供。
【解決手段】


Ｒは、２，２，６，６−テトラメチルピペリジン−１−オキシル−４−イル、２，２，５，５−テトラメチルピロリジン−１−オキシル−３−イル等。 （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】直接的なトリフルオロメチル化法による、５−トリフルオロメチル−４−ニトロ−２−イソキサゾリン化合物の製造方法、および、当該化合物を提供する。
【解決手段】４−ニトロ−２−イソキサゾール化合物と、（トリフルオロメチル）トリメチルシランとを、好ましくは相間移動触媒および塩基の存在下、溶液中で反応させると共に、必要に応じて反応後に酸処理を行うことにより、５−トリフルオロメチル−４−ニトロ−２−イソキサゾリン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】従来から提供されている多くの殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、或は、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物の有効成分化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ−α）：


［Ａ^αはＸ^αで置換されてもよいフェニルであり；ＢはＹで置換されたチエニルであり；Ｘ^αは弗素原子、塩素原子、沃素原子、アルキル又はアルコキシであり；Ｙはハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ¹及びＲ²は各々アルキルであり；Ｒ³は水素原子であり；Ｗ¹及びＷ²は共に酸素原子である］で表される酸アミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】心臓ミオシンを増強することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全を含めた収縮期心不全の治療薬の提供。
【解決手段】化合物（１）


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは独立して−Ｃ＝または−Ｎ＝であり、ただしＷ、Ｘ、Ｙ及びＺの２つ以下が−Ｎ＝であり；ｎは１、２または３であり、Ｒ１は置換されているアミノまたは置換されているヘテロシクロアルキルなどであり；Ｒ２は置換されているアリール、置換されているアルアルキルなど、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ１３は、それぞれ、水素、ハロ、シアノ、置換されているアルキルなどをあらわす。 （もっと読む）

【課題】うっ血性心不全などの収縮期心不全を治療するための化合物、医薬製剤および治療法の提供。
【解決手段】4-[4-クロロ-3-(5-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル、4-[4-クロロ-3-(1H-イミダゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、2-クロロ-5-[4-(N-シクロペンチル-N’-シアノ-カルバミミドイル)-ピペラジン-1-スルホニル]-N-(1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド等の置換スルホンアミド誘導体は、心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】前駆体であるアミノ酸カーバメートを製造途中で単離精製する必要がなく、一連の工程によりアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物を合成可能なアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造方法を提供する。
【解決手段】本製造方法は、（１）アミノ酸（例えば、Ｌ−バリン、Ｌ−フェニルアラニン等）と、オニウム塩（例えば、テトラブチルアンモニウム硫酸水素塩等）と、カーボネート（例えば、炭酸ジフェニル等）と、水と、有機溶剤（例えば、メチルイソブチルケトン等）と、を混合し、反応させて反応溶液を調製する工程と、（２）得られた反応溶液に、オニウム塩由来の反応残渣を除去するための酸を添加する工程と、（３）酸が添加された反応溶液に含まれる水を除去する工程と、（４）水が除去された反応溶液を加熱する工程と、（５）加熱された反応溶液からアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物を晶析させて得る工程と、を備える。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）を含めて）、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する：Ｈｔは、１個〜４個のヘテロ原子を含有する、５員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている；環Ａは、０個〜３個のヘテロ原子を有する、３員〜７員単環式環である；環Ｂは、必要に応じて、５員〜６員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 （もっと読む）

【課題】バイポーラ性を有する新規な有機化合物を提供することを目的とする。また、発光素子、発光装置、電子機器の消費電力を低減する。
【解決手段】フルオレン骨格を有しており、当該フルオレン骨格における９位の炭素を介して電子受容ユニットとホール受容ユニットが結合している構造を有している有機化合物を提供する。当該有機化合物はバイポーラ性を有する有機化合物である。また、バンドギャップの広い有機化合物である。当該有機化合物を用いることで発光素子、発光装置、電子機器の消費電力を低減することができる。 （もっと読む）

【課題】近赤外領域で発光する有機発光ダイオードを提供する。
【解決手段】本発明の有機発光ダイオード１は、少なくとも陽極層１２、発光層１３および陰極層１４が基板１１上に積層されたもので、発光層１３は、導電性高分子材料からなるホスト材料に、赤外領域に発光ピーク波長を有するドーパントがドープされたものである。導電性高分子材料には、ポリフェニレンビニロン系ポリマーの一種であるポリ（２−メトキシ−５−（３‘−７’−ジメチルオクチロキシ）−１，４−フェニレンビニレン）（MDMO-PPV）が好ましい。またドーパントには、低分子系の色素材料である５，５−ジクロロ−３，３‘−ジエチル−１１−ジフェニラミノ−１０，１２−エチレンチアトリカーボシアニン パークロレイト（IR-140）が好ましい。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で示されるヒドラジド化合物〔式中、Ｇ、Ｍ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｑ³、Ｑ⁴、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びｍは明細書に記載した意味を表す。〕と、イミダクロプリド、チアクロプリド、アセタミプリド、ニテンピラム、クロチアニジン及びチアメトキサムからなる群より選ばれるネオニコチノイド化合物とを含有する有害生物防除組成物；並びに、下記式（１）で示されるヒドラジド化合物と、イミダクロプリド、チアクロプリド、アセタミプリド、ニテンピラム、クロチアニジン及びチアメトキサムからなる群より選ばれるネオニコチノイド化合物との有効量を有害生物又は有害生物の生息場所に施用する有害生物の防除方法。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は置換されてもよいアリール基または置換されてもよいヘテロアリール基であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル、低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた効力を有する動物外部寄生虫の防除剤を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｒ³はフッ素原子、塩素原子、臭素原子、メチル基、エチル基又は水素原子を表し、Ｒ⁵及びＲ⁶は同一又は相異なり、メチル基又は水素原子を表し、Ｒ⁴はＣ１−Ｃ６アルコキシ基で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル基を表す。〕で示されるヒドラジド化合物を有効成分として含有することを特徴とする動物外部寄生虫防除剤は、動物外部寄生虫に対する優れた防除効果を示す。 （もっと読む）