【課題】 ５位にイミド基を有するアジン系化合物又はその塩を、簡便、好収率且つ工業的に安価で、高純度に製造する方法を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）で表わされるアジン系化合物の製造方法において、一般式（ＩＩ）で表わされる化合物を還元して、一般式（ＩＩＩ）で表わされる化合物として、該還元体と一般式（ＩＶ）で表わされる化合物とを反応させて一般式（Ｖ）で表わされる化合物を得、該一般式（Ｖ）で表わされる化合物を酸化して一般式（Ｉ）で表わされる化合物を得ることを特徴とする製造方法。簡便で、より高い収率で純度の高い化合物を得ることができる。
【化１】
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【課題】３−オキソ−１，４−ベンズオキサジン誘導体の新規製造方法の提供。
【解決手段】下記式（３）または（１０）で表される化合物から下記式（２）で表される化合物を製造し、さらにそこから下記式（１）で表される３−オキソ−１，４−ベンズオキサジン誘導体を製造する方法［式中、Ｒ^１ａは、ハロゲン原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ^１ｃ及びＲ^１ｄは、各々独立して置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^４は、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基等を表し、Ｘ^１は、ハロゲン原子を表し、Ｘ^２は、水酸基、ハロゲン原子等を表す。］。
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【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】高い屈折率及び蛍光特性を有し、得られる硬化物が優れた耐熱性及び難燃性を発揮することができるベンゾオキサジン構造を備える新規な化合物としてのアントラセン誘導体、この化合物を含む硬化性組成物及びこの硬化物を提供する。
【解決手段】９−（３−フェニル−ベンゾ−１，３−オキサジン−６−イル）−メチル−１０−（３−フェニル−ベンゾ−１，３−オキサジン−６−イル）アントラセン等で表されるアントラセン誘導体。該アントラセン誘導体に硬化促進剤として２−フェニルイミダゾールを加え、混合して硬化性組成物とし、該硬化性組成物を金型に流し込み、加熱して硬化物が得られる。該硬化物は、屈折率１．６７８、蛍光を有し、ガラス転移温度が２０９．２℃、残炭率が５３．１７％であった。 （もっと読む）

【課題】プロゲステロン受容体のアゴニストである新規シクロカルバメート誘導体を提供する。
【解決手段】下式で表される化合物であり、Ｒは置換基を表す。


当該誘導体は、避妊及びプロゲステロン関連疾患の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】副生物の少ない、高純度の４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドクエン酸塩２水和物の製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】水と水溶性有機溶媒との混合溶媒中、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドとクエン酸とを３０℃以上７０℃以下で反応させる４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−N−〔[４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドクエン酸塩２水和物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】
水性溶媒を使用してベンゾオキサジンを製造する。
【解決手段】
反応溶媒として水、および任意で有機溶媒を使用して、フェノール化合物、アルデヒド化合物、およびジアミノアルキレン化合物（例えば、メチレンジアミン）などの第一ジアミン化合物、またはジアミノアリーレン化合物（例えば、フェニレンジアミン）のいずれかから、ベンゾオキサジンモノマーおよびベンゾオキサジンオリゴマーなどのベンゾオキサジン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】２級又は３級の高級アミンを製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、１級又は２級のアミンと、アルコールとの反応を、塩化水素、臭化水素及びヨウ化水素から選ばれた少なくとも１種のハロゲン化水素、又は、ハロゲン化水素を生成させる化合物（１，３，５−トリアゾ−２，４，６−トリホスホリン−２，２，４，４，６，６−クロライド等）の存在下に行い、高級アミンを製造する方法である。原料のアミンが１級アミンである場合、２級及び３級の高級アミンを製造することができる。また、原料のアミンが２級アミンである場合、３級の高級アミンを製造することができる。 （もっと読む）

【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物、およびそれらの中間体を調製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として有用な式Ｉの化合物またはそれらの適当な塩を調製する方法に関する。本発明はまた、それらに関連した中間体を調製する方法に関する。本発明は、４−アミノ−キナゾリンおよびそれらの類似物を生成する方法を提供する。これらの化合物は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として、有用である。本発明はまた、本発明の方法で中間体として有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド・クエン酸の結晶の提供、その製造方法及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターン及び／又は示差走査熱量分析サーモグラムで特徴付けられ、室温で安定な、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド・クエン酸のβ型結晶及びγ型結晶。 （もっと読む）

【課題】従来のベンゾオキサジン硬化物が有するすぐれた耐熱性などを損なわずに、硬化物に柔軟性を付与し得るベンゾオキサジン組成物を提供する。
【解決手段】一般式


(ここで、Rは炭素数2〜6の2価炭化水素基であり、nは0〜3の整数および／または4以上の整数である)で表わされるシリコン含有ベンゾオキサジン化合物およびN-フェニル置換ベンゾオキサジン基を2個以上とする化合物〔II〕を含有してなるシリコン含有ベンゾオキサジン組成物。 （もっと読む）

ＢＡＣＥ阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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【課題】好中球に対するアポトーシス促進剤を提供する。
【解決手段】下記式Ｉ


（ここで式Ｉ中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数１〜４の低級アルキル基、炭素原子数１〜４のアシル基及び炭素原子数１〜４のアシルオキシ基からなる群から選択される）で表される２−アミノフェノキサジン−３−オン誘導体又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する、好中球に対するアポトーシス促進剤。 （もっと読む）

【課題】２−アミノフェノールを縮合して高収率でフェノキサジン誘導体を得るための、フェノキサジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】スルホン酸、酸性リン化合物、固体酸から選択される酸性添加剤及び／又は有機Ｎ−ハロ化合物の存在下で、２−アミノフェノール誘導体を縮合させることにより、フェノキサジン誘導体が効率よく得られる。 （もっと読む）

【課題】熱や光で開裂し、ラジカルを生成することのできるジスルフィド結合を有するベンゾオキサジン化合物およびその製造法を提供する。
【解決手段】一般式


(R¹：炭素数1〜18のアルキル基、アリール基またはアルキル基置換アリール基)で表わされるジスルフィド結合を有するベンゾオキサジン化合物が提供される。上記一般式〔I〕において、R¹がフェニル基であるジスルフィド結合を有するベンゾオキサジン化合物は、ビス(4-ヒドロキシルフェニル)ジスルフィド〔II〕を、ヘキサヒドロ-1,3,5-トリフェニル-1,3,5-トリアジンおよびホルムアルデヒドと反応させることによって製造される。 （もっと読む）

【課題】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル〕メチル〕ベンズアミド（１）またはその溶媒和物の結晶の提供。
【解決手段】Ｃu−Ｋα波長のＸ線回折測定において、回折角２θが１１．５〜１１．７°の範囲内および１３．７〜１３．８°の範囲内に回折ピークを有する、（１）またはその溶媒和物の結晶。また、親水性有機溶媒と、（１）と、（１）１モルに対して０．４モル以下の水とを含んでなる溶液から、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル〕メチル〕ベンズアミドを晶析させる工程含む、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−〔〔４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル〕メチル〕ベンズアミドまたはその溶媒和物の結晶の製造方法。 （もっと読む）

【課題】暗電流の増加を低減し、かつ素子を加熱処理した場合にも暗電流の増加幅を小さくすることが可能な光電変換素子における電子ブロッキング層の形成に適した化合物の提供。
【解決手段】例えば下記化合物。
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【課題】重合性を改善させた、6-位に置換基を有する(1,3体)ベンゾオキサジン誘導体、およびその製造法を提供する。
【解決手段】4-メルカプトフェノール誘導体を、ヘキサヒドロ-1,3-5-トリフェニル-1,3,5-トリアジンまたは4,4′-ジアミノジフェニルメタン、およびホルムアルデヒドと反応させることにより得たチオエーテル基を有するベンゾオキサジン誘導体。


(ここで、nは1または2であり、n=1のときR¹は炭素数1〜18の鎖状アルキル基、アリル基、アリール基またはアラルキル基であり、n=2のときR¹は2価の有機基であり、R²は炭素数1〜18の鎖状アルキル基、アリル基、アリール基またはアラルキル基である) （もっと読む）

【課題】ＴＲＰＶ１受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするＴＲＰＶ１受容体調節剤、疼痛を含むＴＲＰＶ１受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ｍは０〜２；ｎは、１または２；ｐは０〜２；ｑは０または１；Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³はハロゲン等を示す。Ｘ₁は、Ｏ、−ＮＲ⁶−を、Ｘ₂はメチレン、Ｏ、−ＮＨ−を、Ｇ₁及びＧ₂はＮ、Ｃ−Ｒ⁷を、Ｃｙｃｌｅ部は５〜６員のアリール等を示す。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）