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Fターム[4C056AA02]の内容

Fターム[4C056AA02]に分類される特許

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本発明は、カテプシンSの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンSが、少なくとも1種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンSを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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式(I)のアミジン及びその誘導体が記載される。その製造方法及び医薬組成物も記載される。本発明のアミジンは、IL−8によって誘発される好中球走化性の阻害に有用である。本発明の化合物は、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、腎炎の治療、並びに虚血及び再灌流によって引き起こされる障害の予防及び治療に用いられる。

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本発明は、4−(4−ニトロフェニル)−3−モルホリノンを水素化触媒の存在下で水素と反応させることによる、4−(4−アミノフェニル)−3−モルホリノンの製造方法に関する。本発明は、その反応が脂肪族アルコール中で実行されることを特徴とする。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、Rは、直鎖状または分枝状アルキル基(C1〜C6)を表す)で示される誘導体を合成する方法に関する。本発明は、ペリンドプリルおよび薬学的に許容され得るその塩を合成するために用いられる。
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精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患(注意欠陥障害又はアルツハイマー病など)の処置のための、式(I)(ここで、置換基は、請求項1に記載されている)の化合物。

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本発明は、一般式(I)
【化1】


(式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表す。)で示される化合物に関する。本化合物はcysLT受容体に拮抗するため、例えば、呼吸器疾患(例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、慢性気管支炎、肺炎(例えば、間質性肺炎等)、重症急性呼吸器症候群(SARS)、急性呼吸窮迫症候群(ARDS)、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎(例えば、急性副鼻腔炎、慢性副鼻腔炎等)など)の予防及び/又は治療剤や去痰剤又は鎮咳剤として有用である。 (もっと読む)


式(I):


[式中、
Arは、任意に置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C3-C8シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基を表し;
Rは、水素またはC1-C6アルキルまたはC3-C6シクロアルキルを表し;
Alkは、2価のC1-C5アルキレンまたはC2-C5アルケニレン基を表し;
R1およびR2はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、第2のC3-C8シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環に任意に縮合していてもよい第1のヘテロシクロアルキル環を形成し、該第1および第2の環は、少なくとも1つの式(II):


(式中、
m、pおよびnは、独立して0または1であり;
Zは、水素、または5〜7の環原子の任意に置換されていてもよい炭素環もしくはヘテロ環を表し、それは5〜7の環原子の任意に置換されていてもよいもう1つの炭素環もしくはヘテロ環に任意に縮合していてもよく;
Alk1およびAlk2は、独立して任意に置換されていてもよい2価のC1-C3アルキレン基を表し;
Xは、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(=O)-、-NH-、-NR3-、-S(O2)NH-、-S(O2)NR3-、-NHS(O2)-または-NR3S(O2)-(ここで、R3はC1-C3アルキルである)を表す)
の基で任意に置換されていてもよい]
の化合物は、マトリックスメタロプロテイナーゼであり、例えば、線維症、多発性硬化症、気腫、気管支炎および喘息の治療に有用である。
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式(I)(式中、Xは、特許請求項1に示した意味を有する)の化合物およびそれらの前駆体の製造方法。 (もっと読む)


本発明は、イソシアネートのオリゴマー化のための触媒としてのスルホンアミド塩の使用、ならびに、該触媒を用いるNCOオリゴマー化のための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)


本発明は、スキーム1に示す式Iの複素環化合物を合成する方法に関する。上記の方法によれば、式IIのイソチオシアン酸エステルと式IIIの第一級アミンを反応させて式IVのチオ尿素を得る。次いで、式IVのチオ尿素を塩基及びスルホン酸を用いて式Iの複素環に変換する。
【化1】

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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式(I)で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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【課題】酵素基質としての新規フェノキサジノン誘導体、及び、ペプチダーゼ活性を有する微生物の検出における指標としてのその使用
【解決手段】本発明は、下記一般式を有し、R、R、R、R、R、R、A及びXは請求項1に定義する通りである新規の酵素基質、これを含む反応媒体、並びに、少なくとも一種のペプチダーゼ活性を示す微生物を検出、識別及び/又は定量するためのその使用に関する。
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