Fターム[4C056AA02]の内容
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Fターム[4C056AA02]に分類される特許
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S1Pモジュレーターとしての(チオ)モルホリン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)[ここで、R1は、シアノ、(2−4C)アルキニル、(1−4C)アルキル、(3−6C)シクロアルキル、(4−6C)シクロアルケニル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されている(6−8C)ビシクロアルキル、(8−10C)二環基、ハロゲン、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、(2−4C)アルキニル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、アミノ、ジ(1−4C)アルキルアミノ、−SO2−(1−4C)アルキル、−CO−(1−4C)アルキル、−CO−O−(1−4C)アルキル、−NH−CO−(1−4C)アルキルおよび(3−6C)シクロアルキルから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては(1−4C)アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、(1−4C)アルキル、または(1−4C)アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに(1−4C)アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され;Aは、−CO−O−、−O−CO−、−NH−CO−、−CO−NH、−C=C−、−CCH3−O−および結合基−Y−(CH2)n−X−から選択され、ここでYはR1に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−CH2−O−、−CO−、−O−CO−、−CO−O−、−CO−NH−、−NH−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;nは1から10までの整数であり;ならびに、Xはフェニレン/ピリジル基に結合されかつ結合、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−NH、−CO−、−C=C−および−C≡C−から選択され;環構造Bは場合によっては1個の窒素原子を含有し;R2は、H、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルキル、1個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている(1−4C)アルコキシ、またはハロゲンであり;ならびに、R3は(1−4C)アルキレン−R5であり、ここでアルキレン基は(CH2)2で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または1若しくは2個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはR3は(3−6C)シクロアルキレン−R5若しくは−CO−CH2−R5であり、ここでR5は−OH、−PO3H2、−OPO3H2、−COOH、−COO(1−4C)アルキル若しくはテトラゾル−5−イルであり;R4はH若しくは(1−4C)アルキルであり;R6はH、(1−4C)アルキル若しくはオキソから独立に選択される1個若しくはそれ以上の置換基であり;Wは−O−、−S−、−SO−若しくは−SO2−である]の(チオ)モルホリン誘導体;またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが;但し、式(I)の誘導体は、2−(4−エチルフェニル)−4−モルホリノエタノール若しくは4−[4−(2−ヒドロキシエチル)−2−モルホリニル]ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はS1P受容体に対する親和性を有し、そしてS1P受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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炭素環式GlyT1受容体アンタゴニスト
本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R1/R2は、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH2)o−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR1及びR2は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH2)3−、−(CH2)4−、−(CH2)5−、−(CH2)2−O−(CH2)2−、−(CH2)2−S−(CH2)2−、−(CH2)2−NR−(CH2)2−、−(CH2)2−C(O)−(CH2)2−、−(CH2)2−CF2−(CH2)2−、−CH2−CHR−(CH2)2、−CHR−(CH2)3、CHR−(CH2)2−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH2)4−、−(CH2)3−、−(CH2)2−又は−CH2−であり;R3は、S−低級アルキル、CF3、OCHF2、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;R4は、CF3、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体
本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)の3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置において有用である。
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ハロアルキルスルホンアニリド化合物の製造方法
【課題】除草剤として有用なハロアルキルスルホンアミド化合物の効率よい製造方法の提供。
【解決手段】
R1、R2、R3およびR4を含む、対応するベンジルアルコール化合物とR5およびR6を含む、対応する環状アミド化合物とを脱水反応させることによる式(3)で表されるハロアルキルスルホンアニリド化合物の製造方法。〔式中、R1、R2,R3およびR4は水素原子、アルキル基等を表し、Xは、アルキル基等を表し、mは、0から4の整数を表す。R5およびR6は、水素原子、アルキル基等を表し、Aは、酸素原子または硫黄原子を表し、nは、0、1または2を表す。〕
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色素、これを用いた光電変換素子及び光電気化学電池
【課題】廉価な有機色素を用いて、変換効率の高い色素増感型電池を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される構造を有する色素。
【化1】
一般式(1)
[一般式(1)中、Xは、酸素原子、硫黄原子又はCR2(R3)を表す。Yは色素残基を表し、nは1以上の整数を表す。Zは置換基を表し、mは0または正の整数を表す。mが2以上の場合、Zは同一でも異なっていてもよい。R1、R2、R3は水素原子、又は置換基を表す。]
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1,3−オキサジナン−2−オン構造に基づく11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状阻害剤
本発明は、式(I)、(II)、(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)、(IIE)、(III)、(IIIA)、(IIIB)、(IV)、(IV A)、(IV B)、(IV C)、(IV D)、(V)、(V A)、(V B)、(VI)、(VI A)、(VI B)、(VII)、(VII A)、(VII B)の、置換1,3−オキサジン−2−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 (もっと読む)
オキサジン誘導体および神経障害の処置のためのBACE阻害剤としてのその使用
本発明は、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのBACE阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンの精製方法
【課題】2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンを、高収率、高純度で得、得られた2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンを使用して高純度の4−アミノ−5−クロロ−2−エトキシ−N−〔[4−(4−フルオロベンジル)−2−モルホリニル]メチル〕ベンズアミドクエン酸塩2水和物を製造する方法を提供する。
【解決手段】2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンを、エステル溶媒を少なくとも50容量%以上含む有機溶媒で再結晶することを特徴とする2−アセチルアミノメチル−4−(4−フルオロベンジル)モルホリンの精製方法。
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逆溶媒を使用する逆転写酵素阻害剤の結晶化方法
【課題】(−)−6−クロロ−4−シクロプロピルエチニル−4−トリフルオロメチル−1,4−ジヒドロ−2H−3,1−ベンゾオキサジン−2−オンのI型結晶化合物、および該結晶化合物の取得方法を提供する。
【解決手段】溶媒・逆溶媒系から、所望の最終結晶形態であるI型を、メタノールまたはエタノールを使用した場合に得ることができる。II型は、2−プロパノールから単離され、低い乾燥温度(例えば、約40℃から約50℃の温度)で所望の結晶形態に変換することができる。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状インヒビター
本発明は、哺乳動物において11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(II)、(II−A)、(Il−B)、(ll−C)、(ll−D)、(III)、(III−A)、(IIIl−B)、(IIl−C)、(IIl−D)、(III−E)、(IV)、(IV−A)、(IV−B)、(IV−C)、(IV−D)、(V)、(V−A)、(V−B)、(V−C)、(V−D)で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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結核を処置するための組成物
本発明は、式(1)で表される化合物[式中、R1は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり;R2は、(CH2)n(nは、0、1、2、3又は4である)であり;R3は、(CH2)mR3A(式中、mは、0、1、2、3又は4である)であり;そして、R3Aは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、OCH3、OH、場合により置換されるフェノキシ、C≡CH、C≡N、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり;Aは、O、S、NH、N(CH3)又はCH2を意味するX1を含有している環であり;そして、X2は、O、S又はNHである]と、式(2)で表される化合物[式中、R4は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−NR7R8;又は−NH−N=CH−R9であり;そして、置換基R5〜R9は、本明細書に指定される意味を有する]、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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スフィンゴシン1−リン酸受容体アゴニストとして用いられる5員ヘテロアリール誘導体
式(I)で表される5員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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ベンゾオキサジン化合物
【課題】 従来のエポキシ樹脂やフェノール樹脂に代わる新しいタイプの熱硬化性樹脂として注目されているベンゾオキサジン樹脂の前駆体を提供することを目的とする。
【解決手段】 化1の化学式(I)で示されるベンゾオキサジン化合物。
【化1】
(式中、Rは水素原子または、炭素数1〜4の直鎖状もしくは分岐鎖状のアルキル基を表す。)
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除草性ベンゾオキサジノン類
本発明は、一般式(I)のベンゾオキサジノン類[可変要素は発明の詳細な説明に従って定義されている]、式(I)のベンゾオキサジノン類を製造するための方法および中間体、それらを含む組成物、ならびに除草剤としての、すなわち有害植物を防除するためのそれらの使用、ならびに除草剤的に有効量の少なくとも一つの式(I)のベンゾオキサジノン類を植物、それの種子および/またはそれの生息場所に作用させる段階を有する、望ましくない植生の防除方法に関するものである。
【化1】
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状阻害剤
本発明は、哺乳動物において、11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)で示される新規化合物、式(II)、(II−A)、(II−B)、(II−C)、(II−D)、(II−E)、(II−F)、(II−G)、(II−H)、(III)、(III−A)、(III−B)、(III−C)、(IV)、(IV−A)、(IV−B)で示される従属化合物、その薬学的に許容し得る塩、ならびにその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、細胞でのコルチゾール産生の減少若しくはコントロール又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。
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アリール‐{4‐ハロゲノ‐4‐[アミノメチル]‐ピペリジン‐1‐イル}‐メタノンの新規な誘導体、その製造方法、および医薬品としてのその使用
本発明は、一般式(1)(I)の化合物、薬学的に許容可能な無機酸または有機酸とのその付加塩および付加塩の水和物、ならびにそれらのエナンチオマー体に関する:
(式中、
R1は、−水素原子またはハロゲン、−直鎖状もしくは分岐鎖状C1‐C6アルキル基またはC1‐C3フルオロアルキル基、−直鎖状または分岐鎖状C1‐C6アルコキシ基、1もしくは2つの直鎖状もしくは分岐鎖状C1‐C3アルキル基でN‐置換されたまたはN‐非置換のカルバミル基、または−シアノ基(CN)であり、R2は、−水素原子、または直鎖状もしくは分岐鎖状C1‐C6アルキル基であり、Hal1、Hal2、およびHal3は− ハロゲンである)。
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2光子吸収記録材料、それを用いた2光子吸収光記録再生方法および2光子吸収記録媒体
【課題】400〜550nm近傍の波長領域にモル吸光係数の大きい蛍光性色素を生成させることで、上記波長範囲の再生レーザー光を用いて高感度に再生を行うことができる同時2光子吸収記録材料、それを用いた2光子吸収光記録再生方法記録媒体を提供する。
【解決手段】少なくとも1種の2光子吸収化合物と、少なくとも1種の下記一般式(1)で表される蛍光色素前駆体を含有する同時2光子吸収記録材料。該記録材料に、2光子吸収化合物の2光子吸収を利用して記録を行った後、レーザー光を該記録材料に照射してその蛍光強度の違いを検出することにより記録再生することができ、該記録材料をもちいて2光子吸収記録媒体とすることができ、また該記録材料を含む記録層を有する多層記録媒体とすることもできる。
式中、R1〜R7はそれぞれ独立に置換基等を、m及びnは0〜3の整数を表す。
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新規のカルシウム感知受容体調節化合物およびその医薬用途
本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。
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界面活性または表面活性を有する重合性ベンゾオキサジン化合物
本発明は、少なくとも1つのポリアルキレンオキシド構造要素を含有する、界面活性または表面活性を有する重合性ベンゾオキサジン化合物、および前記化合物の製造方法に関する。本発明はまた、重合状態で前記ベンゾオキサジン化合物の少なくとも1種を含有する、ベンゾオキサジン(コ)ポリマーに関する。 (もっと読む)
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