本発明は、統合失調症ならびに関連する精神病、例えば急性躁病、双極性障害、自閉性障害およびうつ病の治療に有利に使用することができるアリールピペラジン誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

【課題】共用する高分子材料の紫外光耐久性を向上させることだけでなく、該高分子材料を紫外線フィルタとして用いることによって他の安定でない化合物の分解を抑制することもできる、長波紫外線吸収能を長時間維持した紫外線吸収剤として用いることができる化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な式（Ｉ）、（Ｉａ^１−２０）、（Ｉｂ^１−２０）、（Ｉｃ^１−２０）で示される新規化合物、その薬学的に許容し得る塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物及び細胞でのコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ウィルス感染細胞抑制剤を提供する。
【解決手段】フェノキサジン誘導体又はその医薬的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有するウィルス感染細胞抑制剤を提供する。 （もっと読む）

式Ｉで表される化合物（式中、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表すが、但し、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６のうちの少なくとも１個は窒素原子を表し；Ｘ２は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−ＣＯＯＨを表し；Ｘ５は、Ｃ−Ｈ又はＣ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−ハロゲンを表し；Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素を表すか、又はヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルコキシから選択される置換基を表し、ここで、前記ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、この置換基では、アルキル部分は、非置換であるか、又はハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換フェノキシもしくはフェニルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルもしくはカルボキシにより更に置換され；Ａ１は、以下の式：−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−又は−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−のうちの１個で表される二価基を表し、前記（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルメチル、モルホリノメチル、ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルオキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ又はアシルアミノにより置換され、この置換基では、アルキル部分は、１個以上のフルオロ原子により更に置換されてもよく；ｍは、０、１又は２であるが、但し、Ａ１の２個の末端原子価（terminal valencies）間の直接鎖（direct chain）における原子数は、少なくとも３であり、この基Ａ１は、末端（ＣＨ_２）−部分を介してＡ２に結合し；Ａ２は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含む飽和及び不飽和の４〜８員ヘテロシクロジイルから選択され、この基Ａ２は、非置換であるか又は置換されており；Ｒ４は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルを表し；Ａ３は、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表すか、又は、炭素原子を介して隣接するＮＲ４−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−から選択される基を表し；Ｇは、アリール又はヘテロアリールを表し、この基は、非置換であるか又は置換されており；ｎは、０、１又は２である）で表される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物は、有益な抗菌剤である。
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抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療方法を開示する。
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【課題】1000cd/m²の輝度における外部量子収率が優れた発光素子の作製に有用な高分子化合物の提供。
【解決手段】下記式（１ａ）で表される構成単位を含む高分子化合物。


〔式中、Ａ環及びＢ環は、芳香族炭化水素環を表す。Ｒ¹は下記式（２）で表される基である。Ｒ²はアリール基又は１価の芳香族複素環基を表す。〕
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本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターに関し、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子、その組成物、およびそれを用いた方法を含む。本発明はまた、そのようなＣＦＴＲモジュレーターを用いて、疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物および薬学的に許容される組成物は、ＣＦＴＲの変異に伴う様々な疾患、障害、または状態を治療する、またはその重症度を低下させるために有用である。 （もっと読む）

【課題】新規な有機電界発光化合物及び有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】有機電界発光化合物は化学式１で表される：


（化学式１において、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４及びＲ_１５のうちの少なくとも一つの置換基は


である）。Ｒ１６〜Ｒ２６はＨ等、ＹはＮ等を表す。 （もっと読む）

本発明は、広く、本願明細書にさらに定義される特定のキサンチリウム化合物（式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物を含む）を利用するプロセス、使用、方法および物質に関する。これらの化合物は、例えばアルツハイマー病などのタウオパチーの処置における薬物として有用である。
【化１】
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本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化１】

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【課題】リン光発光単位を含んだ化合物、発光高分子及び該発光高分子を含んだ有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式１を有する化合物である：


化学式１中、Ｈａ_１及びＨａ_２はハロゲン原子であり、Ｘ_１は、ＯまたはＳであり、Ｙ_１は、−（ＣＲ_１Ｒ_２）_ｎ１−または−（ＣＲ_３Ｒ_４）_ｎ２−Ｏ−であり、Ｒ_１〜Ｒ_４は水素原子などであり、ｎ１及びｎ２は０〜２０の整数であり、Ｍ_１は二価〜四価の金属原子でありＬ_１及びＬ_２は有機配位子である。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、環Ａはベンゼン環、ピリジン環等；Ｒ^１は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等；Ｔ^１は基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｔ^２は、基−ＣＨ_２−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｑ^１は、フェニル基、二環性縮合複素環基等；Ｑ^２は、単結合、フェニレン基等；Ｑ^３は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのＮ−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するＦＸａ阻害剤。 （もっと読む）

ドーパミンＤ２レセプターに対する選択的リガンドであると共に、ＰＥＴによるイメージングのために適した¹⁸Ｆ放射性標識を担持するナフトオキサジン誘導体が記載される。かくして、本発明の化合物はドーパミンＤ２レセプターのインビボ診断及びインビボイメージングのために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、



（1）

式中、基R¹、R²、R³及びX^”は請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
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本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、



（1）

式中、基R¹、R²、R³及びX^-は請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
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【課題】 ４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミドまたはその生理学的に許容される塩を有効成分とする腸壁内神経系再生促進剤の提供を目的とする。
【解決手段】 本発明は、手術等で損傷を受けた腸壁吻合部にクエン酸モサプリド等を投与することにより腸壁内神経系の再生を促進する。その結果、腸管切除術の術後等の排便反射障害の回復を早めることができる。 （もっと読む）