【課題】アンジオテンシン変換酵素阻害剤とＮＯドナー酸との新規な付加塩、その製造方法およびそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ａは、少なくとも１つの塩形成性の塩基性官能基を含むアンジオテンシン変換性酵素阻害化合物であり、Ｂは、少なくとも１つの塩形成性の酸性官能基および少なくとも１つのＮＯドナー基を含む化合物であり、ｍは、塩に変換されたＢの酸性官能基の数であり、ｎは、塩に変換されたＡの塩基性官能基の数であり、ＡとＢの間にある結合は、イオン性タイプである］で示される化合物、医薬。 （もっと読む）

哺乳動物疾患の原因である幾つかの寄生虫は各種生活環機能のためにシステインプロテアーゼに依存している。これらのプロテアーゼの機能を抑制または低下させることはトキソプラズマ症、マラリア、アフリカトリパノソーマ症、シャーガス病、リーシュマニア症、住血吸虫症、アメーバ症、ジアルジア症、肝吸虫症、オピストルキス症、肺吸虫症、肥大吸虫症、リンパ管フィラリア症、オンコセルカ症、メジナ虫症、回虫症、鞭虫症、糞線虫症、毛様線虫症、トリコモナス症または条虫症を含めた寄生虫疾患の治療及び／または予防において有用であり得る。本発明の式Ｉ：


を有する化合物は上記した疾患を治療及び／または予防することができる。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
（もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、溶媒和物または水和物に関する。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患および自己免疫疾患を治療する際にこのような化合物を使用する方法およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】



（もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐ、Ｅ、環Ａおよび環Ｂは、本明細書中で定義された通りである）に関する。本発明は、このような化合物を、単独および１つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物（薬学的に許容される組成物を含む）、ならびにそれらをＫＳＰキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびＫＳＰキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

（もっと読む）

本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は結晶質３−［（１Ｓ）−１−（１−｛（Ｓ）−（４−クロロフェニル）［３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）フェニル］メチル｝アゼチジン−３−イル）−２−フルオロ−２−メチルプロピル］−５−フルオロベンゾニトリルと、その新規塩、溶媒和物、水和物及び多形体の製造方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、新規なNO-供与アスピリン誘導体、それらの製造方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の化合物（ただし、R¹、R²、R^a、R^b、W、Q、Sは、請求項1に与えた意味を持つ）に関する。この化合物は、例えば自己免疫性疾患（例えば多発性硬化症）の治療に役立つ。

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ及びＷが、請求項１で与えられた意味を持つ｝によって表される化合物に関する。前記化合物は、例えば多発性硬化症などの自己免疫疾患の治療において有用である。
（もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｈｅｔは酸素原子、硫黄原子および窒素原子からなる群より選ばれる２つ以上のヘテロ原子を環構成原子として含む５員芳香族複素環基｛但し、該５員芳香族複素環基は置換されていてもよい。｝を表し、Ｒ¹はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ²及びＲ³は同一または相異なり、水素原子等を表し、ＡはＣ１−Ｃ３アルキレン基を表し、Ｌは単結合等を表し、Ｃｙは置換されていてもよい３〜１１員環基を表す。〕
で示される複素環化合物。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３及びＹは、本明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである］で示される新規ビアリールスルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＬＸＲα及びＬＸＲβに結合し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

【課題】新規含窒素複素環化合物又はその塩、及びこれらの化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩、及び該含窒素複素環化合物又はその塩の少なくとも一種を有効成分として含有する有害生物防除剤。


[式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。] （もっと読む）

本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】プラスミノーゲンアクチベーターインヒビター−１（ＰＡＩ−１）阻害剤およびその有効成分となる新規化合物を提供する。また、ＰＡＩ−１活性を阻害する作用を有し、ＰＡＩ−１活性が発症に関わっている各種疾患の予防または治療に有効な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明のＰＡＩ−１阻害剤および医薬組成物は、下記一般式（Ｉ）で示されるＰＡＩ−１阻害活性を有する新規化合物およびその塩を有効成分とする。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、ベンズオキサジアゾール基を有するポリアミンの新規蛍光性誘導体、その製造方法、ならびに、上記誘導体の使用であって、癌細胞においてポリアミン輸送系を強調してその治療を適応させるためおよび腫瘍を有する患者を選択してその治療を適応させるための診断手段としての、使用に関する。上記誘導体は、式(I) を有するもの、またはその薬学上許容可能な塩である：


(上記式中、R₁は、4または6位における1個以上のNO₂基、またはSO₂Ph、SO₂NMe₂、SO₂NH₂またはSO₃H基であり、R₂は、水素、C_1-6アルキル、ベンジル、ペルフルオロアルキル基であり、a、b、cの値は、互いに独立して2〜5の範囲であり、アミノ基同士を引き離しているアルキレン鎖を表し、dおよびeの値は独立して0または1であることができる)。
（もっと読む）

本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】駆動電圧が低く、発光効率および色純度の高い青色発光を示す有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】陽極と陰極の間に少なくとも発光層を挟持してなる有機電界発光素子において、発光層が、下記一般式（１）で表されるオキサジアゾール誘導体を含有する。


ただし一般式（１）中、Ａｒ１，Ａｒ２は、それぞれ独立に、アリール基、アリールオキシ基、複素環基、またはアリールアミノ基を表し、互いに結合して環状構造を形成していても良く、Ａｒ３は、アリール基または複素環基を表し、Ａｒ１〜Ａｒ３の各基はさらに置換されていても良い。 （もっと読む）