Fターム[4C056AC01]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | 異項原子の位置 (2,605) | 1、2 (620)
Fターム[4C056AC01]に分類される特許
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グアニルヒドラゾン化合物、組成物、製造方法および使用方法
【課題】治療計画に、または有効性もしくはバイオアベイラビリティの増加した効果的な薬剤を製造するための候補化合物の同定に用いることができるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩を提供する。
【解決手段】下記式で表されるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩
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テトラサイクリンおよびその類似体の合成
【課題】以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。
【解決手段】下記式に代表されるテトラサイクリン類似体。
これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。
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アントラニルアミド/2−アミノ−ヘテロアレーンカルボキサミド誘導体
【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】
一般式(1):(式中、A1、A2及びA3は炭素原子等を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子等を表し、X及びYはハロゲン原子等を表し、R1はカルボキシメチル基等を表し、R2は水素原子等を表し、R3はトリフルオロメチル基等を表し、mは0〜5の整数を表し、nは0〜4の整数を表す。)で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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肥満及びインシュリン耐性障害を治療又は予防するための組成物
【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。
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4−トリフルオロメチルアゾール類の製造方法
【課題】医農薬およびそれらの合成中間体として有用な4−トリフルオロメチルピラゾール類を、温和な条件で、高選択的に収率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】2−トリフルオロメチル−1,3−ジケトン類とアミン類を反応させ、一般式(3a)
(式中、R1およびR2は、炭素数1〜4のアルキル基等を表す。Xは、酸素原子等を表す。)で表される4−トリフルオロメチルアゾール類を製造する。
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ベンジルアミン化合物を製造する方法
【課題】ベンジルアミン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式(7)
〔式中、R2は1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3はハロゲン原子または水素原子を表し、mは0から5の整数のいずれかを表す(但し、mが2から5の整数である場合は、各々のR2は互いに異なっていてもよい。)。〕
で示されるベンジルアミン化合物を製造する方法。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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イソキサゾリン化合物を製造する方法
【課題】イソキサゾリン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式(8)
〔式中、R1は1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C12アルキル基、1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC3−C12シクロアルキル基または1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C12アルコキシ基を表し、R2は1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3はハロゲン原子または水素原子を表し、XはNHまたはNCH3を表し、mは0から5の整数のいずれかを表す(但し、mが2から5の整数である場合は、各々のR2は互いに異なっていてもよい。)。〕
で示されるイソキサゾリン化合物を製造する方法。
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イソキサゾリン化合物を製造する方法
【課題】イソキサゾリン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】(1)アニリン化合物と、二炭酸ジ−tert−ブチルとを反応させることによりカルバミン酸エステル化合物を製造し、(2)次いで、モノクロラミンとを反応させることにより、カルバジン酸エステル化合物を製造し、(3)次いで、酸塩化物とを反応させることにより、アシルカルバジン酸エステル化合物を製造し、(4)次いで、トリフルオロアセトフェノン化合物とを反応させることにより、アルドール化合物を製造し、(5)次いで、二炭酸ジ−tert−ブチルとを反応させた後に、酸とを反応させることにより、エノン化合物を製造し、(6)次いで、ヒドロキシルアミンとを反応させることにより、下式イソキサゾリン化合物を製造する方法。
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メチルヒドラジド化合物を製造する方法
【課題】メチルヒドラジド化合物を製造する新規な方法を提供する。
【解決手段】式(3)
〔式中、R1は1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C12アルキル基または1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C12アルコキシ基を表し、R2は1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3はハロゲン原子または水素原子を表し、mは0から5の整数のいずれかを表す(但し、mが2から5の整数である場合は、各々のR2は互いに異なっていてもよい。)。〕
で示されるメチルヒドラジド化合物を製造する方法。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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p38阻害剤及びその使用法
【課題】本発明は、p38アルファ及び関連するp38介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に2−アザ−[4.3.0]二環式複素芳香環と呼ばれ、p38シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物
(式中、Y、A、W、B、U、V、X及びAr1は明細書で定義される通りの意味を有する)であって、p38阻害剤として治療に有用である、上記化合物。
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アミド化合物およびその医薬用途
【課題】新規なRORγアンタゴニストであり、自己免疫疾患(関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患(クローン病および潰瘍性大腸炎など)、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、ぶどう膜炎、リウマチ性多発性筋痛症およびI型糖尿病など)、アレルギー性疾患(喘息など)、ドライアイ、線維症(肺線維症および原発性胆汁性肝硬変など)および代謝性疾患(糖尿病など)に対する予防剤または治療剤の提供。
【解決手段】一般式[I−W]で表される化合物又はその医薬上許容される塩。
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ヒドロキシイソキサゾール誘導体およびこれを含有する殺菌剤
【課題】コムギ葉枯病菌を含む茎葉病害を引き起こす病原菌に対して高い防除効果を示すヒドロキシイソキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に係るヒドロキシイソキサゾール誘導体は、下記一般式(I)で示される。
(式中、Rは、所定の置換基を表す。)
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5−メチル−3(2H)−イソキサゾロン誘導体およびこれを含有する農園芸用薬剤
【課題】コムギ葉枯病菌を含む茎葉病害を引き起こす病原菌に対して高い防除効果を示す5−メチル−3(2H)−イソキサゾロン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に係る5−メチル−3(2H)−イソキサゾロン誘導体は、下記一般式(I)で示される。
(式中、Rは、R1、COR2、COOR3、あるいはCONHR4を表す。R1〜R4は、所定の置換基を表す。)
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3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン化合物を調製するための改良法
【課題】3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン化合物を調製するための方法の提供。
【解決手段】ラセミ3,4−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素を触媒とするエナンチオ選択的加水分解を含む、(3R,4R)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(I)の化合物、または(3S,4S)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(Ia)の化合物を調製するための方法。
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ピラジノ〔2,3−d〕イソオキサゾール誘導体
【課題】6−フルオロ−3−ヒドロキシ−2−ピラジンカルボキサミドなどのピラジンカルボキサミド誘導体の製造中間体として有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
「式中、Xはハロゲン原子、水酸基またはスルファモイルオキシ基を表し、Yは−C(=O)Rまたは−CNを表す;ここでRは水素原子、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基またはアミノ基を表す」で表されるピラジノ〔2,3−d〕イソオキサゾール誘導体。
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イソオキサゾリン化合物および有害生物防除剤
【課題】工業的に有利に合成でき、効果が確実で、特に安全に使用でき、安定な製剤化が可能な化合物、これを有効成分とする有害生物防除剤の提供。
【解決手段】式(I)で表されるイソオキサゾリン化合物の単一のジアステレオマーからなる結晶。
(Xはハロゲン原子などを、nはXの置換数を、X’はハロゲン原子などを、mはX’の置換数を、R1はC1〜6ハロアルキル基を、R2は水素原子などを、R3は水素原子、無置換のもしくは置換基を有するC1〜6アルキル基などを示す。pは括弧内のメチレン基の繰返し数を示し且つ1または2のいずれかの整数である。)
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光学活性4,4−二置換オキサゾリジン誘導体の製造方法
【課題】光学活性4,4−二置換オキサゾリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式(Ia)
を有する化合物を製造する方法。
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