Fターム[4C056AC02]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | 異項原子の位置 (2,605) | 1、3 (1,066)
Fターム[4C056AC02]に分類される特許
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γ−セクレターゼモジュレーターとしてのアミノシクロヘキサンおよびアミノテトラヒドロピランならびに関連化合物
本明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4−BMAを製造する方法、及びキラル補助剤
【課題】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤を提供する。
【解決手段】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤は、(3R, 4S)- 3-[[[R]-1’- t-ブチルジメチルシリルオキシ(butyldimethylsilyloxy)]エチル(ethyl)]-4-[(R)-1”-カーボキシエチル(carboxyethyl)]-2- アゼチジノン(azetidinone) (β-メチルアゼチジン(methylazetidin)-ジオン(2-one):4BMA)を製造し、カルバペネム(carbapenem)及びペネム(penem)の主要中間体を合成する方法で、先ず、安価なL-フェニールプロピルアミンアルコールによりキラル補助剤を製造し、続いて、一般の工業条件下で、高生産効率及び高選択性で4-BMAを製造する。
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パーフルオロアルキルシアノまたはパーフルオロアルキルシアノフルオロボラートの調製方法
本発明は、アルカリ金属トリフルオロパーフルオロアルキルボラートのトリアルキルシリルシアニドとの反応およびそれに続く塩交換反応による、または有機トリフルオロパーフルオロアルキルボラートのトリアルキルシリルシアニドとの直接反応による、パーフルオロアルキルトリシアノもしくはパーフルオロアルキルシアノフルオロボラートアニオン、((パー)フルオロ)フェニルトリシアノもしくは((パー)フルオロ)フェニルシアノフルオロボラートアニオン、1〜4個のC原子を有するパーフルオロアルキル基により一置換もしくは二置換されたフェニルトリシアノボラートアニオン、または1〜4個のC原子を有するパーフルオロアルキル基により一置換もしくは二置換されたフェニルシアノフルオロボラートアニオンを有する塩の調製方法に関する。 (もっと読む)
ビアリールオキサゾリジノンの合成方法
【課題】抗感染症剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用な、ビアリールオキサゾリジノン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】塩基およびパラジウム触媒の存在下で下記に例示される反応式などによりビアリールオキサゾリジノン化合物を合成する方法。
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CETP阻害薬
【課題】CETP(コレステロールエステル転送タンパク質)阻害薬であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式(I)の化合物において、BまたはR2はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、5員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−CH2−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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ヘッジホッグ阻害剤
ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するための化合物、医薬組成物、および、方法が本明細書に記載される。前記化合物、医薬組成物、および、方法は、ヒトと動物の疾患と障害の処置に有用である。 (もっと読む)
C型肝炎ウィルス阻害剤
本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、C型肝炎ウィルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにNS5Aタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 (もっと読む)
置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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DPP−1の阻害剤として有用な置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体
本発明は、新しい置換ベンゾチアゾール誘導体及び置換ベンゾオキサゾール誘導体、これらを含む薬剤組成物、並びにDPP−1によってモジュレートされる疾患及び病状の治療におけるそれらの使用を目的とする。 (もっと読む)
トリアリールメタン系染料
【課題】電気化学的、熱的に安定なだけでなく、光に対する耐久性に優れ、有機溶媒や樹脂への良好な溶解性をも両立できるトリアリールメタン系染料の提供。
【解決手段】式Iで表されるトリアリールメタン系染料。
(R1〜R6は、各々独立にH、アルキル基又はアリール基のいずれかを示し、R1とR2、R3とR4、及びR5とR6の少なくともいずれかは、結合して環構造あるいは複素環構造の一部を形成していてもよい。Xは窒素原子及びカルボニル基を骨格内に有する複素環を示し、YはHの少なくとも一部がFに置換されていてもよいアルキル基である。)
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アミノオキサジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1〜R5は、本明細書及び特許請求の範囲で定義したとおりである]で示される5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−2−イルアミン化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、BACE2インヒビターであり、そして糖尿病などの疾患の治療又は予防のための医薬として使用することができる。
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ヘテロ環式スルホンアミド誘導体
本発明は、式(I)
の化合物および薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本化合物は、MEKの阻害剤であることが証明され、それ故、過増殖性疾患(例えば、癌および炎症)の処置に有用であり得る。
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GDNFファミリーリガンド(GFL)のミメティックまたはRETシグナル経路活性化因子を用いた、神経系細胞の生存を容易にするための方法
GFRα1受容体分子に対して結合特異性および/または調節特異性を示す化合物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することによって、神経学的疾患および他の疾患を治療するための化合物および治療方法を開示する。本化合物は、グリア細胞由来神経栄養因子(GDNF)ファミリーリガンド(GFL)のミメティック、GFRα/RETシグナル伝達経路アゴニストおよび/または直接RETアゴニスト(活性化因子)である。 (もっと読む)
BACE1及び/又はBACE2阻害剤としての2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−オキサジン
本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)で示される2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−4−イル)−フェニル]−アミド誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置に有用である。
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新規ベンゾオキサジン化合物およびその製造法
【課題】オキサジン環部分以外に非フェノール性水酸基を有するベンゾオキサジン化合物であって、脆さという欠点を克服した熱硬化性ポリエステル樹脂を形成し得る新規ベンゾオキサジン化合物およびその製造法を提供する。
【解決手段】ベンゼン環部分が非フェノール性水酸基を有する置換基で置換されたベンゾオキサジン化合物、より具体的には、一般式
(ここで、Rはエーテル基を有してもよい炭素数1〜6のアルキレン基であり、Arは2価の芳香族環である)で表わされるベンゾオキサジン化合物が、ヒドロキシフェニル基置換アルカノール、芳香族ジ-またはモノ-アミン化合物およびホルムアルデヒドを反応させることにより製造される。
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コンブレタスタチン誘導体調製方法
本発明はコンブレタスタチン誘導体(I)または(II)の調製方法に関し、該方法は以下の工程を含む:トリアリール(3,4,5−トリメトキシベンジル)ホスホニウムハライドP3(III)(式中、Arはフェニルまたはチエニルのうちから選択されるアリール基を示す。)を式(IV)を有するP2または式(V)を有するP’2と、それぞれ式(VI)および(VII)を有する、化合物P4またはP’4がそれぞれ得られるように反応させ:次に、脱保護工程の間、酸および/または塩基の存在下で、P4またはP’4を有する化合物が、任意の精製工程の後、式(I)または(II)を有する化合物を生じる。
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ビアリール複素環式化合物ならびにその製造および使用方法
【課題】哺乳動物における微生物感染の治療に有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下式で表されるオキサゾリジノン化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
[式中、Mは、4−イソキサゾリル、[1,2,3]トリアゾール−1−イル、3H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル、1H−テトラゾール−5−イル、ピペリジン−1−イルまたはピロリジン−1−イルであり、L1は、C1−6アルキル等、Xは、−NH−等、L2は、C1−6アルキル等、R1及びR2は、フッ素等、R4は、水素、C1−6アルキルである。]
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CNS障害の処置のためのオキサゾリン誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物(式中、X、R及びR1の定義は請求項1に提供されている)に関する。式(I)で示される化合物は、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
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複素環化合物およびそれの使用方法
【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】1個以上の窒素原子および1個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の5員、6員または7員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。
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殺虫性オキサゾリジノン誘導体
【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なオキサゾリジノン誘導体の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、R’は、C1−12アルキル又はC1−12ハロアルキルを示し、X1、X2、X3、X4、X5、Y1、Y2、Y3及びY4は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、SF5、C1−12アルキル、C3−8シクロアルキル等を示す]で表わされるオキサゾリジノン誘導体並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。
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