本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヘテロ環式フルオロアルケニルスルホンおよびフルオロアルケニルスルホキシドの新規製造の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１は、水素またはフッ素であり、Ｈｅｔはチアゾール、オキサゾール、イミダゾール、チアジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピリダジン等の特定のヘテロ環を示す］で示されるチオエーテル化合物をパーオキソモノ硫酸Ｈ_２ＳＯ_５の塩と反応させて、スルホン誘導体、およびスルホキシド誘導体とする。 （もっと読む）

薬学的に活性な化合物、特に、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）インヒビターの合成に有用な新規な方法、新規なプロセスステップおよび新規な中間体。 （もっと読む）

【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害を治療または予防するために使用される化合物や医薬組成物の提供。
【解決手段】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための、治療的に有効な量の式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はアルキル基、アリール基などを表し、これらの基はいずれも置換基を有していてもよい。Ｒ^２は水酸基を有するアリール基などを表し、該アリール基は水酸基以外の置換基を有していてもよい。Ｒ^３は水素原子、アルキル基などを表す。ＸおよびＹはそれぞれ同一または相異なって酸素原子または硫黄原子を表す。）で示される化合物もしくはその塩またはその溶媒和物の使用。 （もっと読む）

【課題】触媒量で（ヘテロ）ディールス−アルダー反応生成物を高収率で与える触媒の提供。
【解決手段】下記繰返単位(1)および(2)または(1)、(2)および(3)を含むヘテロディールス-アルダー反応またはディールス-アルダー反応用触媒。
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【課題】ゴム成分とカーボンブラック及び／又はシリカとの相互作用に特に優れ、これら充填材の分散性をより改善することができ、低発熱性や耐摩耗性などに優れたタイヤを与えることができるゴム組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）求核反応性を有する有機金属活性末端をもつ共役ジエン系重合体の該活性末端に、変性剤として、特定の構造を有するシラン化合物及び／又はその部分縮合物を反応させてなる変性共役ジエン系重合体１０質量％以上を含むゴム成分と、その１００質量部に対し、（Ｂ）シリカ及び／又はカーボンブラックを合計量で２０〜１２０質量部含むと共に、（Ｃ）一般式（２）
Ｑ−Ａ−Ｂ ・・・（２）
（式中、Ｑは双極性の窒素原子含有部分、Ｂはオキサゾリン部分、チアゾリン部分、アルコキシシラン部分又はアリルスズ部分を示し、ＡはＱとＢとの間に橋かけを形成する連結原子又は基を示す。）
で表される化合物を含むゴム組成物である。 （もっと読む）

【課題】芳香族化合物とアミド化合物との新規な分子間脱水素カップリング反応を提供する。
【解決手段】酸化剤（例えば、過酸化物など）および遷移金属触媒（例えば、鉄化合物など）の存在下、芳香族化合物とアミド化合物（Ｎ−モノ又はジアルキルアミドなど）とを反応させる。この反応により、前記芳香族化合物の芳香環に結合した水素原子と、前記アミド化合物のアミド基を構成する窒素原子に隣接する炭素原子に結合した水素原子とで分子間脱水素したカップリング化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】 エストロゲン剤として有用な置換ベンゾオキサゾールの提供。
【解決手段】 構造式：


［式中：
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２ａ、Ｒ_３、Ｒ_３ａおよびＲ_４ならびにＸは、明細書中の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩の提供。 （もっと読む）

【課題】高い発光効率（例えば外部量子効率）、高耐久性かつ、素子劣化後の色度ズレが少ない有機電界発光素子の提供。
【解決手段】基板上に、一対の電極と、該電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層とを有する有機電界発光素子であって、
有機層のいずれかの層に例えば下記のように、一般式（Ｉ）で表される基を有する金属錯体を含有することを特徴とする有機電界発光素子。
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【課題】より高純度のビスオキサゾリニルアルカン化合物を得るための精製方法が必要とされていた。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、または置換基を有していてもよいアラルキル基を表す。Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子または炭素数１〜３のアルキル基を表わす。）
で示されるビスオキサゾリニルアルカン化合物を、ニトリル溶媒およびエステル溶媒からなる群より選ばれる１種の溶媒または２種以上の混合溶媒に溶解し、得られた溶液からビスオキサゾリニルアルカン化合物を析出させる、ビスオキサゾリニルアルカン化合物の精製方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】広い波長域において一様の偏光変換が可能な光学フィルムを与える新しい化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される２価の基を含む化合物。［Ｑ^１〜Ｑ^４は、−ＣＲ^１＝又は−Ｎ＝を表す。Ｔ^１は、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＮＲ^２−を表す。Ｙ^１は、単環系芳香族炭化水素基、単環系芳香族複素環等を表す。Ｄ^１及びＤ^２は、単結合又は２価の連結基を表す。Ｇ^１及びＧ^２は、２価の脂環式炭化水素基を表す。該脂環式炭化水素基に含まれる水素原子は、ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基等で置換されていてもよく、該脂環式炭化水素基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＨ−で置き換わっていてもよい。］
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【課題】除草剤として有用なハロアルキルスルホンアミド化合物の効率よい製造方法の提供。
【解決手段】


Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４を含む、対応するベンジルアルコール化合物とＲ^５およびＲ^６を含む、対応する環状アミド化合物とを脱水反応させることによる式（３）で表されるハロアルキルスルホンアニリド化合物の製造方法。〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２,Ｒ^３およびＲ^４は水素原子、アルキル基等を表し、Ｘは、アルキル基等を表し、ｍは、０から４の整数を表す。Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、アルキル基等を表し、Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、ｎは、０、１または２を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^４は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[１，２，４]オキサジアゾール−３−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（I）、（II）、（IIA）、（IIB）、（IIC）、（IID）、（IIE）、（III）、（IIIA）、（IIIB）、（IV）、（IV A）、（IV B）、（IV C）、（IV D）、（V）、（V A）、（V B）、（VI）、（VI A）、（VI B）、（VII）、（VII A）、（VII B）の、置換１，３−オキサジン−２−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】式Ｉを有する低コレステロール血症剤アゼチジノンを生成する簡単で高収率の改良プロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、低コレステロール血症剤化合物（Ｉ）を調製するプロセスを提供し、このプロセスは、以下の工程を包含する：（ａ）ｐ−フルオロベンゾイル酪酸を塩化ピバロイルと反応させ、その生成物をキラル補助剤でアシル化して、式（ＩＶ）のケトンを得る工程；（ｂ）キラル触媒の存在下にて、式（ＩＶ）のケトンをアルコールに還元する工程；（ｃ）工程（ｂ）のキラルアルコール、イミンおよびシリル保護剤を反応させ、次いで、その保護化合物を縮合して、式（ＶＩＩ）のβ−（置換アミノ）アミドを得る工程；（ｄ）式（ＶＩＩ）のβ−（置換アミノ）アミドをシリル化剤およびフッ化物イオン触媒で環化して、式（ＶＩＩＩ）の保護ラクタムを得る工程。
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一態様では、本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、明細書に定義されている通りである）


を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のまた別の態様は、医薬の製造、特に高血圧または心不全の治療に有用な医薬の製造のための、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。
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【課題】液晶性を有する液晶性ベンゾオキサジン系化合物及びその液晶性ベンゾオキサジン系化合物による高分子液晶の形成を容易化する液晶性ベンゾオキサジン系重合組成物を提供すること
【解決手段】ベンゾオキサジン環は、原子団Ｘと共に、本液晶性ベンゾオキサジン系化合物のメソゲンを形成する。言い換えれば、メソゲンの一部は、ベンゾオキサジン環で構成されている。ここで、ベンゾオキサジン環がメソゲンの端部に配置されると共に、分子構造中には１のベンゾオキサジン環のみを備えた構造となっており、更に、スペーサーとして原子団Ｒ１，Ｒ２を備えているので、ベンゾオキサジン系化合物であっても液晶性とすることができ、液晶性ベンゾオキサジン系化合物を提供できる。更にパラトルエンスルホン酸やイミダゾールを配合することで液晶温度範囲、重合温度範囲を調整でき、液晶状態での重合を容易化できる。 （もっと読む）