本発明は、除草剤としての一般式（Ｉ）のＮ−（１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）ベンズアミドに関するものである。前記式（Ｉ）において、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲは水素、アルキルなどの有機基およびハロゲンなどの他の基のような基を表す。
【化１】

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薬学的に活性な化合物、特に、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）インヒビターの合成に有用な新規な方法、新規なプロセスステップおよび新規な中間体。 （もっと読む）

【課題】ゴム成分とカーボンブラック及び／又はシリカとの相互作用に特に優れ、これら充填材の分散性をより改善することができ、低発熱性や耐摩耗性などに優れたタイヤを与えることができるゴム組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）求核反応性を有する有機金属活性末端をもつ共役ジエン系重合体の該活性末端に、変性剤として、特定の構造を有するシラン化合物及び／又はその部分縮合物を反応させてなる変性共役ジエン系重合体１０質量％以上を含むゴム成分と、その１００質量部に対し、（Ｂ）シリカ及び／又はカーボンブラックを合計量で２０〜１２０質量部含むと共に、（Ｃ）一般式（２）
Ｑ−Ａ−Ｂ ・・・（２）
（式中、Ｑは双極性の窒素原子含有部分、Ｂはオキサゾリン部分、チアゾリン部分、アルコキシシラン部分又はアリルスズ部分を示し、ＡはＱとＢとの間に橋かけを形成する連結原子又は基を示す。）
で表される化合物を含むゴム組成物である。 （もっと読む）

【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害を治療または予防するために使用される化合物や医薬組成物の提供。
【解決手段】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための、治療的に有効な量の式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はアルキル基、アリール基などを表し、これらの基はいずれも置換基を有していてもよい。Ｒ^２は水酸基を有するアリール基などを表し、該アリール基は水酸基以外の置換基を有していてもよい。Ｒ^３は水素原子、アルキル基などを表す。ＸおよびＹはそれぞれ同一または相異なって酸素原子または硫黄原子を表す。）で示される化合物もしくはその塩またはその溶媒和物の使用。 （もっと読む）

【課題】触媒量で（ヘテロ）ディールス−アルダー反応生成物を高収率で与える触媒の提供。
【解決手段】下記繰返単位(1)および(2)または(1)、(2)および(3)を含むヘテロディールス-アルダー反応またはディールス-アルダー反応用触媒。
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【課題】新規な農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】一般式Ｉで表されるＮーフェニルアミジン誘導体。


（式中、Ｒ^１は、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、複素環、または水素であり；Ｒ^２およびＲ^３は、アルキルなどであり、Ｒ^４は、アルキルなどであり、Ｒ^５は存在する場合、アルキルなどであり、Ｒ^６は、炭素環または複素環であり、Ａは、直接結合またはーＯ−などの結合基である。） （もっと読む）

【課題】芳香族化合物とアミド化合物との新規な分子間脱水素カップリング反応を提供する。
【解決手段】酸化剤（例えば、過酸化物など）および遷移金属触媒（例えば、鉄化合物など）の存在下、芳香族化合物とアミド化合物（Ｎ−モノ又はジアルキルアミドなど）とを反応させる。この反応により、前記芳香族化合物の芳香環に結合した水素原子と、前記アミド化合物のアミド基を構成する窒素原子に隣接する炭素原子に結合した水素原子とで分子間脱水素したカップリング化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】より高純度のビスオキサゾリニルアルカン化合物を得るための精製方法が必要とされていた。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、または置換基を有していてもよいアラルキル基を表す。Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子または炭素数１〜３のアルキル基を表わす。）
で示されるビスオキサゾリニルアルカン化合物を、ニトリル溶媒およびエステル溶媒からなる群より選ばれる１種の溶媒または２種以上の混合溶媒に溶解し、得られた溶液からビスオキサゾリニルアルカン化合物を析出させる、ビスオキサゾリニルアルカン化合物の精製方法。 （もっと読む）

【課題】４−(４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−イル)安息香酸の光学活性体のジアステレオマー塩法による製造方法及びそのジアステレオマー塩の提供。
【解決手段】


（１）を原料として４−(４，５−ジヒドロイソキサゾール−３−イル)安息香酸化合物（１）の光学活性体と光学活性な塩基性化合物とを構成成分として有するジアステレオマー塩を製造し、このジアステレオマー塩を分解することにより、光学活性体を簡便に製造する方法。また該ジアステレオマー塩をろ過分離することにより得られるろ液から逆の立体の（１）の光学活性体を得る方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

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【課題】細胞毒性と抗腫瘍活性をもつ１０−デアセチルバッカチンIIIおよび１０−デアセチル−１４β−ヒドロキシバッカチンIIIの新規誘導体の提供。
【解決手段】いわゆるシントンまたは天然起源の他のタキサンから出発して、位置１０におけるヒドロキシルのケト官能基への選択的酸化、そして必要ならば、種々に置換されたイソセリン鎖による位置１３における続いてのエステル化によって調製される。本発明の生成物は、適切に製剤化された場合、注射または経口的に投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^２は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_５−、−（ＣＨ_２）_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＮＲ−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＦ_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２、−ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_３、ＣＨＲ−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ_２）_４−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_２−又は−ＣＨ_２−であり；Ｒ^３は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ^４は、ＣＦ_３、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。
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【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ１は、シアノ、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（４−６Ｃ）シクロアルケニル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されている（６−８Ｃ）ビシクロアルキル、（８−１０Ｃ）二環基、ハロゲン、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルキニル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、アミノ、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ、−ＳＯ_２−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−Ｏ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキルおよび（３−６Ｃ）シクロアルキルから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され；Ａは、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ、−Ｃ＝Ｃ−、−ＣＣＨ_３−Ｏ−および結合基−Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ−から選択され、ここでＹはＲ１に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；ｎは１から１０までの整数であり；ならびに、Ｘはフェニレン／ピリジル基に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＨ、−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；環構造Ｂは場合によっては１個の窒素原子を含有し；Ｒ２は、Ｈ、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、またはハロゲンであり；ならびに、Ｒ３は（１−４Ｃ）アルキレン−Ｒ５であり、ここでアルキレン基は（ＣＨ_２）_２で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または１若しくは２個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはＲ３は（３−６Ｃ）シクロアルキレン−Ｒ５若しくは−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｒ５であり、ここでＲ５は−ＯＨ、−ＰＯ_３Ｈ_２、−ＯＰＯ_３Ｈ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（１−４Ｃ）アルキル若しくはテトラゾル−５−イルであり；Ｒ４はＨ若しくは（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ６はＨ、（１−４Ｃ）アルキル若しくはオキソから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基であり；Ｗは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−若しくは−ＳＯ_２−である］の（チオ）モルホリン誘導体；またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが；但し、式（Ｉ）の誘導体は、２−（４−エチルフェニル）−４−モルホリノエタノール若しくは４−［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−モルホリニル］ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はＳ１Ｐ受容体に対する親和性を有し、そしてＳ１Ｐ受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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本発明は、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）に結合し、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）のアゴニストとして作用する化合物に関する。本発明はさらに、前記核内受容体への前記化合物の結合を通じて疾患及び／又は状態を治療するための医薬を調製するための前記化合物の使用、並びに前記化合物を合成する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】除草剤として有用なハロアルキルスルホンアミド化合物の効率よい製造方法の提供。
【解決手段】


Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４を含む、対応するベンジルアルコール化合物とＲ^５およびＲ^６を含む、対応する環状アミド化合物とを脱水反応させることによる式（３）で表されるハロアルキルスルホンアニリド化合物の製造方法。〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２,Ｒ^３およびＲ^４は水素原子、アルキル基等を表し、Ｘは、アルキル基等を表し、ｍは、０から４の整数を表す。Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、アルキル基等を表し、Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、ｎは、０、１または２を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害活性を有する式（Ｉ）の３−アミノ−５−フェニル−５，６−ジヒドロ−２Ｈ−［１，４］オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置において有用である。
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抗ウイルス活性、具体的には、インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス活性を示す化合物、ならびに、その作製方法および使用方法が本明細書中に記載される。１つの実施態様において、該化合物は、ピペラジン環およびイソオキサゾール環を含有し、かつ、場合によって、１つまたは複数の置換基により置換される複素環式アミドである。該化合物は、経腸投与または腸管外投与のために好適な組成物を形成するために、１つまたは複数の医薬的に許容される賦形剤と一緒に配合することができる。該化合物は、好ましくは、Ａ型インフルエンザ感染（例えば、Ｈ１Ｎ１、Ｈ２Ｎ２、Ｈ３Ｎ２、Ｈ５Ｎ１、Ｈ７Ｎ７、Ｈ１Ｎ２、Ｈ９Ｎ２、Ｈ７Ｎ２、Ｈ７Ｎ３およびＨ１０Ｎ７など）を処置または防止するために使用される。 （もっと読む）

本明細書には、リゾホスファチジン受容体アンタゴニストである化合物が記載される。また、本明細書には、ＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性疾病または疾患を治療するための、本明細書に記載の化合物が含まれる医薬組成物および治療剤、ならびにかかるアンタゴニストを単独またはその他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の新規化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含有する医薬組成物、医薬品におけるこれらの化合物の使用およびそれらの調製にかかわる中間体に関する。
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