リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニストが本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬剤、ならびにＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療のための、かかるアンタゴニストの単独、または別の化合物との組み合わせにおける使用方法も開示される。

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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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【課題】不飽和ラクタム化合物の製造方法の提供
【解決手段】アルデヒド化合物とラクタム化合物とを金属アルコキシド等の金属塩の存在下で反応させる不飽和ラクタム化合物の製造方法。例えば、下記化合物Ａのアルデヒド化合物と下記化合物Ｂのラクタム化合物をカリウム−ｔ−ブトキシド存在下に反応させ下記化合物Ｃの不飽和ラクタム化合物を得る。
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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【課題】抗腫瘍活性を有するパクリタキセルの前駆体であるＮ−デベンゾイルパクリタキセルの新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（II）


（式中、Ｒ１は、アリール又はヘテロアリール基である）で示されるカルボン酸、又はその塩若しくは活性化誘導体を、７−保護バッカチンと縮合させた化合物を得たのち、それを酸触媒による加溶媒分解に付して一部の保護基を除去すること及びオキサゾリン環を開環すること、を特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のオキサゾリジノン誘導体
【化１】


（式中、Ｙ、Ｒ³及びＲ₄は明細書中に記載の通りである。）、それらの製造、その薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物を１又は２以上含有する医薬組成物、そして特に、オレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

新規な部類のハロアルキルヘテロアリールベンズアミドを記載する。これらの化合物は肝炎ウイルスに対して強い活性を示す。 （もっと読む）

【課題】アミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物製造方法の提供。
【解決手段】スキーム１に示す方法。


（式中、Ｒ^１は、置換もしくは無置換のアルキル基、アリール基及び複素環基から選ばれる基を置換基として有していてもよい炭素数１〜５のアルキレン基である。Ｒ^２は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アリール基又は複素環基を表す。Ｒ^１とＲ^２が結合し環を形成していてもよい。また、Ｒ^３及びＲ^４は、同一または相異なって、塩素原子又はトリクロロメトキシ基を表す。） （もっと読む）

【課題】電子輸送性の高い物質として、新規のオキサジアゾール誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｇ１）で表されるオキサジアゾール誘導体。


（式中、Ａｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基、または環を形成する炭素数６〜１０のアリール基で置換されていてもよい、炭素数６〜１０のアリール基を表す。また、Ａｒ^２は、置換又は無置換の環を形成する炭素数６〜１０のアリール基、または、置換又は無置換の炭素数４〜９のヘテロアリール基を表す。） （もっと読む）

殺虫性化合物

本発明は、式（Ｉ）のビスアミド誘導体、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するためにそれらを使用する方法、ならびにそれらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物に関する。

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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

本発明は、第１の塩基の存在下で、式９の化合物を式８の化合物と反応させる段階を含んでなる、Ｓ−リバロキサバン及び／又はＲ−リバロキサバンの調製のための方法を提供する。
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【課題】代謝調節型グルタミン酸受容体−５の調節因子としての１，２，４−オキサジアゾール類の提供。疾患が神経疾患、精神疾患等である。
【解決手段】下記式Ｉの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。


例えば、２−［５−（３−メトキシ−フェニル）−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルメチルスルファニル］−１Ｈ−ベンゾイミダゾール、
５−（３−メトキシ−フェニル）−３−（４−メチル−５−チオフェン−２−イル−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イルスルファニルメチル）−［１，２，４］オキサジアゾール等。 （もっと読む）

置換型イソオキサゾリン化合物およびその前駆体の調製方法。本発明は、式(VIII)で示されるハロゲン化スチレン化合物の新しい調製方法に関する。この化合物は、式(I)で示される置換型イソオキサゾリン化合物の合成方法の前駆体である。式中、R¹〜R⁵、R⁸およびR⁹は、本明細書中のように記述される。本発明はさらに、アセトフェノン化合物から出発する式(I)で示される化合物の合成に関する。式で示される所望のスチレン化合物は、適切な置換型アセトフェノン化合物から調製される。それとは別に、ブロモアニリン化合物をホルムオキシムと反応させる。得られたオキシムをスチレン化合物で付加環化するとイソオキサゾリン化合物が得られる。次に、イソオキサゾリン化合物のパラジウム触媒カルボニル化アミノ化反応で式(I)で示される化合物を調製することが可能である。
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【課題】アミロイドβ蛋白の産生と関係がある神経疾患およびアルツハイマー病のような神経疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


［式中、ＸはＣＨ2、Ｏ、NR1、SO2またはSである]
で表される構造を有する、N2−[(3,5−ジフルオロフェニル)アセチル]−N1−[(2R,3R)−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−4−オキソ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,5−ベンゾチアゼピン−3−イル]−L−アラニンアミドで代表されるγ−セクレターゼ活性を阻害する化合物。 （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

環式エステルおよび環式カボネートのイモータル開環重合用のキレート用フェノキシリガンドで担持された二価金属錯体をベースにした新規な触媒系。 （もっと読む）