【課題】イソキサゾリン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】（１）アニリン化合物と、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルとを反応させることによりカルバミン酸エステル化合物を製造し、（２）次いで、モノクロラミンとを反応させることにより、カルバジン酸エステル化合物を製造し、(3)次いで、酸塩化物とを反応させることにより、アシルカルバジン酸エステル化合物を製造し、（４）次いで、トリフルオロアセトフェノン化合物とを反応させることにより、アルドール化合物を製造し、（５）次いで、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルとを反応させた後に、酸とを反応させることにより、エノン化合物を製造し、（６）次いで、ヒドロキシルアミンとを反応させることにより、下式イソキサゾリン化合物を製造する方法。
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【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】イソキサゾリン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式（８）


〔式中、Ｒ¹は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基、１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキル基または１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ基を表し、Ｒ²は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ³はハロゲン原子または水素原子を表し、ＸはＮＨまたはＮＣＨ₃を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表す（但し、ｍが２から５の整数である場合は、各々のＲ²は互いに異なっていてもよい。）。〕
で示されるイソキサゾリン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】メチルヒドラジド化合物を製造する新規な方法を提供する。
【解決手段】式（３）


〔式中、Ｒ¹は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基または１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ基を表し、Ｒ²は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ³はハロゲン原子または水素原子を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表す（但し、ｍが２から５の整数である場合は、各々のＲ²は互いに異なっていてもよい。）。〕
で示されるメチルヒドラジド化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、環Ａ、および破線は明細書に記載される）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なＲＯＲγアンタゴニストであり、自己免疫疾患（関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患（クローン病および潰瘍性大腸炎など）、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、ぶどう膜炎、リウマチ性多発性筋痛症およびＩ型糖尿病など）、アレルギー性疾患（喘息など）、ドライアイ、線維症（肺線維症および原発性胆汁性肝硬変など）および代謝性疾患（糖尿病など）に対する予防剤または治療剤の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ−Ｗ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩。
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【課題】殺虫化合物として有用な殺虫性アリルヘテロサイクル誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される殺虫性アリルヘテロサイクル誘導体、並びにそれを有効成分として含有する殺虫剤及び動物寄生虫防除剤。 （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】非晶質性、半結晶性、または結晶性の特性を有する、置換オキサゾリン化合物および／または置換オキサゾリン誘導体、ならびにこのような化合物および誘導体を生成するための方法の提供。
【解決手段】この置換オキサゾリン化合物および／または置換オキサゾリン誘導体は、種々の適用に有用である。例えば、置換オキサゾリン化合物および／または置換オキサゾリン誘導体は、インク組成物のための相変化剤、バインダー樹脂、レオロジー調整剤または可塑剤として機能し得る。 （もっと読む）

【課題】ジヒドロプテリジノンの改良された調製方法の提供。
【解決手段】以下の反応例で例示されるジヒドロプテリジノン誘導体の調整法
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【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその塩。


〔式中、環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ^ａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；Ｒ^ａは、水素原子または置換基、ｎは、１または２；Ｒ^１〜Ｒ^４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基。〕 （もっと読む）

【課題】優れた血糖降下作用、β細胞もしくは膵臓の保護作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、ならびに、糖代謝異常により血糖上昇を生ずる1型糖尿病、2型糖尿病などに対して優れた治療効果および／または予防効果を有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I)：
【化１】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】コムギ葉枯病菌を含む茎葉病害を引き起こす病原菌に対して高い防除効果を示す５−メチル−３（２Ｈ）−イソキサゾロン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に係る５−メチル−３（２Ｈ）−イソキサゾロン誘導体は、下記一般式（Ｉ）で示される。


（式中、Ｒは、Ｒ_１、ＣＯＲ_２、ＣＯＯＲ_３、あるいはＣＯＮＨＲ_４を表す。Ｒ_１〜Ｒ_４は、所定の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】コムギ葉枯病菌を含む茎葉病害を引き起こす病原菌に対して高い防除効果を示すヒドロキシイソキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に係るヒドロキシイソキサゾール誘導体は、下記一般式（Ｉ）で示される。


（式中、Ｒは、所定の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】グルタミン酸ベンジルエステルＮ−無水カルボン酸の新規な結晶多形を提供する。
【解決手段】グルタミン酸ベンジルエステルＮ−無水カルボン酸をエステル系溶媒に溶解してなる溶液を３０℃±５℃の温度範囲において減圧濃縮し次いでろ過すること、該溶液から３０℃±５℃の温度範囲において溶媒を減圧留去すること、または該溶液に０℃超５℃以下の温度範囲において貧溶媒を添加し次いでろ過することを含む方法によって、ＣｕＫ_α線にて測定される粉末Ｘ線回折パターンにおいて、８．５°、１７．１°、１７．４°、１９．７°、２３．５°、２４．１°および２８．１°の回折角（２θ）に特徴的な回折ピークを有するグルタミン酸ベンジルエステルＮ−無水カルボン酸の結晶多形（Ｂ晶）を製造した。 （もっと読む）

【課題】３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン化合物を調製するための方法の提供。
【解決手段】ラセミ３，４−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素を触媒とするエナンチオ選択的加水分解を含む、（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉ）の化合物、または（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉａ）の化合物を調製するための方法。
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【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】Ｍ（ＯＲ^１）_２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ^１はアルキル基）と該Ｍ（ＯＲ^１）_２のＭに結合をする配位子とを持ち、前記配位子を構成する化合物がビアリール骨格またはビスオキサゾリン骨格を持つ化合物である金属触媒を用いる。該触媒を用いる事により、グリシン誘導体の触媒的不斉Ｍｉｃｈａｅｌ反応や環化反応が可能になり、光学活性α−アミノ酸誘導体が効率良く得られる。 （もっと読む）

【課題】PET用放射性トレーサーとして使用され得る化合物や該化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）のポジトロン放出性-２-(α-(2-ブロモフェノキシ)ベンジル)モルホリン類である化合物


（式中、Brは⁷⁵Br、⁷⁶Br、⁷⁷Br、および⁸⁰Brからなる群から選択される放射性臭素；R₁は水素またはアルキル）、及び、ポジトロン放出性-3-(2-ブロモフェノキシ)-3-フェニルプロパンアミン類である化合物と、それら化合物の光学異性体と、それら化合物を含有し医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】蛍光性青色発光材料をそのＴ１エネルギーに関わらず使用することができ、高い発光効率を得られる有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】実施形態によれば、互いに離間して配置された陽極１２および陰極１７からなる一対の電極と、前記一対の電極間に配置され、ホスト材料および蛍光性青色発光材料を含む前記陽極側に位置する青色発光層１４ａと、ホスト材料ならびに燐光性緑色発光材料および／または燐光性赤色発光材料を含む前記陰極側に位置する緑および赤色発光層１４ｂとを含む発光層１４とを具備する有機電界発光素子が提供される。 （もっと読む）