上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
（もっと読む）

下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤を提供する。
【解決手段】キラル補助剤を用い、ステレオ選択的に4-BMAを製造する方法、及びキラル補助剤は、(3R, 4S)- 3-[[[R]-1’- t-ブチルジメチルシリルオキシ(butyldimethylsilyloxy)]エチル(ethyl)]-4-[(R)-1”-カーボキシエチル(carboxyethyl)]-2- アゼチジノン(azetidinone) (β-メチルアゼチジン(methylazetidin)-ジオン(2-one)：4BMA)を製造し、カルバペネム(carbapenem)及びペネム(penem)の主要中間体を合成する方法で、先ず、安価なL-フェニールプロピルアミンアルコールによりキラル補助剤を製造し、続いて、一般の工業条件下で、高生産効率及び高選択性で4-BMAを製造する。 （もっと読む）

式：
【化１】


（Ｉ）
（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌおよびｎは本明細書中で定義するとおりである）を有する化合物、ならびにその調製法および使用法を開示する。
（もっと読む）

本発明は、アルカリ金属トリフルオロパーフルオロアルキルボラートのトリアルキルシリルシアニドとの反応およびそれに続く塩交換反応による、または有機トリフルオロパーフルオロアルキルボラートのトリアルキルシリルシアニドとの直接反応による、パーフルオロアルキルトリシアノもしくはパーフルオロアルキルシアノフルオロボラートアニオン、（（パー）フルオロ）フェニルトリシアノもしくは（（パー）フルオロ）フェニルシアノフルオロボラートアニオン、１〜４個のＣ原子を有するパーフルオロアルキル基により一置換もしくは二置換されたフェニルトリシアノボラートアニオン、または１〜４個のＣ原子を有するパーフルオロアルキル基により一置換もしくは二置換されたフェニルシアノフルオロボラートアニオンを有する塩の調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＥＴＰ（コレステロールエステル転送タンパク質）阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
（もっと読む）

【課題】抗感染症剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用な、ビアリールオキサゾリジノン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】塩基およびパラジウム触媒の存在下で下記に例示される反応式などによりビアリールオキサゾリジノン化合物を合成する方法。
（もっと読む）

ヘッジホッグシグナル伝達を阻害するための化合物、医薬組成物、および、方法が本明細書に記載される。前記化合物、医薬組成物、および、方法は、ヒトと動物の疾患と障害の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｐｈキナーゼ１の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６_、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｍ_１、Ｍ_２、Ｍ_３、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｖ、ｎ、ｍおよびｏが本明細書に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。

（もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、低分子性のＥＰＯ（エリスロポエチン）産生促進作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_2-6アルケニル基又はＣ_6-10アリール−Ｃ_1-6アルキル基を示し、Ｒ²、Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子又は水酸基を示す］で表されるフェニルオキサジアゾール化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＥＰＯ産生促進剤に関する。詳細には、ＥＰＯ産生低下に起因する疾患、例えば貧血の予防及び／又は治療剤に関する。 （もっと読む）

本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）によりコードされるＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
（もっと読む）

【課題】内部回転異性性を付与しうる結合軸が存在するビアリール基を有する本発明の化合物を用いた有機エレクトロルミネッセンス素子において高い発光輝度ないしは発光効率と長い発光寿命が両立される有機エレクトロルミネッセンス素子を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｃ１）で表されることを特徴とするエレクトロルミネッセンス材料。
【化１】
（もっと読む）

【課題】キャリア輸送層及び／又は有機発光層に液晶層を組み込むことにより、層数の増加を招くことなく、液晶表示機能を有機ＥＬ素子に付与する。
【解決手段】少なくとも一方が透明な対向する電極間２，５に、例えば下記に示すような液晶材料からなる少なくとも１層のキャリア輸送層３と、少なくとも一層の有機発光層４を有し、電極２，５間の印加電圧が、有機発光層４の発光開始電圧より低い電圧では液晶素子として駆動し、発光開始電圧以上の電圧ではＥＬ素子として駆動する。
（もっと読む）

本発明は、式［式中、
Ｒは、水素または低級アルキルであり；
Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｏ）_ｏ−ヘテロシクロアルキル又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキル（ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール）で、場合により置換されている）であり；
ｎは、０、１又は２であり；
ｏは、０又は１であり；
ｐは、０、１又は２であり；
Ｒ^２は、ＣＦ_３、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−２−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール（ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨ_２ＣＦ_３、ＯＣＨ_２−シクロアルキル、ＯＣＨ_２Ｃ（ＣＨ_２ＯＨ）（ＣＨ_２Ｃｌ）（ＣＨ_３）、Ｓ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＨ_２−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される１つもしくは２つの置換基で、又はＣ（Ｏ）−フェニル、−Ｏ−フェニル、−Ｏ−ＣＨ_２−フェニル、フェニルもしくは−ＣＨ_２−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、ＯＣＨ_２−オキセタン−３−イル又はＯ−テトラヒドロピラン−４−イルで、場合により置換されている）であり；
Ｘは、結合、−ＮＲ’−、−ＣＨ_２ＮＨ−、−ＣＨＲ”−、−（ＣＨＲ”）_ｑ−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨＲ”）_ｑ−又は−（ＣＨ_２）_２−であり；
Ｙは、結合又は−ＣＨ_２−であり、
Ｒ’は、水素又は低級アルキルであり、
Ｒ”は、水素、低級アルキル、ＣＦ_３、低級アルコキシであり、
ｑは、０、１、２又は３である］の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Ｉの化合物が、微量アミン関連受容体（ＴＡＡＲ）、特にＴＡＡＲ１に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
（もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、関心のある生体ターゲティング分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識する新規方法を提供する。また、本方法を用いて調製した新規放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供する。本発明はまた、本方法に有用な、放射性ヨウ素化中間体並びに放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング法も提供する。 （もっと読む）

本願発明は、第一に、これまで知られていなかった、種々の異性体を含む、２４員のシクロオクタデプシペプチドである、ＰＦ１０２２−Ｖ、ＰＦ１０２２−Ｗ、ＸＲＢ−Ｃ８９４、ＸＲＢ−Ｃ９４２、ＸＲＢ−Ｃ９７６、ＸＲＢ−Ｃ１０１０、ＸＲＢ−Ｃ１０４４、ＸＲＢ−Ｅ９２２、ＸＲＢ−Ｅ９５６、ＸＲＢ−Ｅ９９０、ＸＲＢ−Ｅ１０２４、ＸＲＢ−Ｓ９５８、ＸＲＢ−Ｓ９９２、ＸＲＢ−Ｓ１０２６、ＸＲＢ−Ｓ１０６０を見出したことに、および上記したシクロオクタデプシペプチドの製造方法であって、Xylariaceae科、特にRoselliniaおよびConiolariella属から由来の真菌株、およびFusarium、BeauveriaおよびVerticillium（HypocrealesおよびPhyllachorales目）の群からの分生子形成真菌株を用いて、これらの真菌株から単離された酵素調製物を用いることを含む方法に、および第二に上記した新規のシクロオクタデプシペプチドを製造するためのこれら株の使用に、およびバシアノリドの、および上記した新規なシクロオクタデプシペプチドの駆虫剤または内部寄生虫駆除剤として、単独での、またはその混合物としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】電気化学的、熱的に安定なだけでなく、光に対する耐久性に優れ、有機溶媒や樹脂への良好な溶解性をも両立できるトリアリールメタン系染料の提供。
【解決手段】式Ｉで表されるトリアリールメタン系染料。


（Ｒ¹〜Ｒ⁶は、各々独立にＨ、アルキル基又はアリール基のいずれかを示し、Ｒ¹とＲ²、Ｒ³とＲ⁴、及びＲ⁵とＲ⁶の少なくともいずれかは、結合して環構造あるいは複素環構造の一部を形成していてもよい。Ｘは窒素原子及びカルボニル基を骨格内に有する複素環を示し、ＹはＨの少なくとも一部がＦに置換されていてもよいアルキル基である。） （もっと読む）