式（Ｉ）


（式中、記号は明細書に示した意味を有する。）で示されるアミド、該物質の製造方法、望ましくない微生物を防除するための該物質の使用、並びに式（ＩＩＩａ）及び（ＩＩＩｂ）（式中、記号は明細書に示した意味を有する。）で示される中間体生成物が開示される。
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ＭｇＸ^１Ｘ^２の構造を有する化合物であって、Ｘ^１がパレコキシブ陰イオンでありかつＸ^２がパレコキシブ陰イオン、クロリド、ブロミド、スルフェート、ホスフェート、ニトレート、アセテート、プロピオネート、スクシネート、グリコネート、ステアリネート、ラクテート、マラート、タートレート、シトレート、アスコルベート、グルタメート、ベンゾエート、サリチレート、メタンスルホネート、およびトルエンスルホネートからなる群より選択される化合物が開示され、またＭＸ^１（Ｘ^２）_ｎの構造を有する化合物であって、ＭがＣａ^２＋、Ｚｎ^２＋、およびＫ^＋からなる群から選択される金属陽イオンであり、Ｘ^１がパレコキシブ陰イオンであり、Ｘ^２がパレコキシブ陰イオンおよびもう１つの薬学的に許容できる陰イオンからなる群から選択され、かつＭがＫ^＋の時ｎが０、ＭがＣａ^２＋またはＺｎ^２＋であるときｎが１である化合物も開示され、本発明の組成物は炎症、疼痛および／または発熱を含むＣＯＸ−２を介する非常に広範囲の障害の有用な治療および予防である。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式の式Ｉで表される化合物に関し、


ここに、
（ａ）Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）_２、及びＮからなる群より選択され、
（ｂ）Ｕは、脂肪族リンカーであり、
（ｃ）Ｙは、Ｏ、Ｃ、Ｓ、ＮＨ、及び単結合からなる群より選択され、
（ｄ）Ｗは、Ｎ、Ｏ、又はＳであり、
（ｅ）Ｅは、Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）Ａ、又はＡであり、ここに、
（ｆ）Ａは、カルボキシル、テトラゾール、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルニトリル、カルボキサミド、スルホンアミド、及びアシルスルホンアミドからなる群より選択される。
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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

Ｄ−セリンの濃度を増加する及びＤ−セリン酸化毒性生成物の濃度を低下する方法、学習、記憶及び／又は認知を増強する方法、又は統合失調症、アルツハイマー病、運動失調若しくは神経因性疼痛を治療する方法、又は神経変性疾患に特徴的なニューロン機能喪失を予防する方法であって、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アシル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から独立に選択され；又はＲ^１及びＲ^２は一緒になって、５、６、７若しくは８−員の、置換した若しくは置換しない、炭素環基若しくは複素環基を形成し；Ｘ及びＹは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、及び（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎから独立に選択され；Ｒ^３は水素原子、アルキル基又はＭ^＋であり；Ｍは、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛イオン又はそれらの混合物であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^４であり；Ｒ^４は、水素原子、ハロ基、ニトロ基、アルキル基、アルキルアリール基、及びＸＹＲ^５から選択され；Ｒ^５は、アリール基、置換したアリール基、ヘテロアリール基及び置換したヘテロアリール基から選択され；Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子及びアルキル基から独立に選択され；ｎは、１から６までの整数であり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^４のうち少なくとも１個は、水素原子以外の基であり；並びに、Ｘ及びＹのうち少なくとも１個は（ＣＲ^６Ｒ^７）_ｎである）で表される化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその溶媒和物の治療的有効量を、治療の必要な対象に投与することを含む前記方法。Ｄ−セリン又はシクロセリンを一般式（Ｉ）で表される化合物とともに併用投与してもよい。
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本発明は、一般式(I)(式中、Aは、式A¹またはA²：NRA¹A²の基であり：mは0、1、2、3、4または5であり、nは0、1、2、3、4または5であり、Xは硫黄または酸素であり、変動要素R¹、R²、R³、R⁴、R^5a、R^5b、R^5c、R^5dは特許請求の範囲で定義された通りである)で表される1-(アゾリン-2-イル)アミノ-1,2-ジフェニルエタン化合物、およびその農業上許容可能な塩に関する。また本発明は、昆虫、蛛形類および線虫から選択される動物害虫の駆除方法、ならびに昆虫、蛛形類または線虫による攻撃または侵襲からの作物の保護方法作物であって、作物を、殺虫上有効量の一般式Iで表される1-(アゾリン-2-イル)アミノ-1,2-ジフェニルエタン化合物および／または少なくとも1種のその塩と接触させることを含んでなる、前記方法に関する。

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一般式（Ｉ）のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンＢ１経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンＢ１拮抗物質又は逆作用物質である。Ｒ^２ａは、（１）Ｒ^ａから選択される基、（２）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣ（Ｏ）Ｒ^ａ、（３）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｄ、（４）（ＣＨ_２）_ｎＮＲ^ｂＣＯ_２Ｒ^ａ、（５）ハロゲン、ニトロ、シアノ、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−３ハロアルキルから独立に選択される１から３個の基で場合によっては置換されていてもよい（ＣＨ_２）_ｋ−複素環（該複素環は、（ａ）Ｎ、Ｏ及びＳから選択される環ヘテロ原子を有し、最高３個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい５員環芳香族複素環（該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）又は（ｂ）１から３個の環窒素原子を含む６員環芳香族複素環及びそのＮ−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。）、（６）（ＣＨ_２）_ｋＣＯ_２Ｒ^ａ及び（７）（ＣＨ_２）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃから選択される。Ｒ^２ｂはＯＨであり、若しくはＲ^２ａから選択される基であり、又はＲ^２ａとＲ^２ｂはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ＯＲ^ａ、Ｃ_１−４アルキル及びＣ_１−４ハロアルキルから独立に選択される１から４個の基で場合によっては置換されていてもよい３から７員環炭素環を形成する。

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本発明は、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物を提供する。式（Ｉ） （式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F、およびSのインヒビターである化合物に関し、従ってこれらのプロテアーゼが介在する疾患の治療に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、およびこれらを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

以下の一般式（１）または（１００）で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患（特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病）、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。


（式中、
Ｒ１０は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
Ｒ２０〜２３は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
Ｒ３０〜３２は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
Ｒ４０は置換されていてもよいアルキル基等を示す。） （もっと読む）

本発明は、環状デプシペプチド、特に、一般式（Ｉ）の１８員のシクロヘキサデプシペプチド類およびそれらの塩に関し、式中、Ｒ^１は、ニトロベンジルまたはＲ'Ｒ”Ｎ−ベンジルを表し｛ここで、Ｒ'およびＲ”は、独立して、水素、置換されていることもあるＣ_１−Ｃ_４−アルキル、ホルミル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４−アルコキシカルボニル、またはヒドロキシ−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル−スルホニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルを表すか、または、それらが結合している窒素原子と一体となって、Ｒ'およびＲ”は、置換されていることもある、単環式または多環式の、架橋および／またはスピロ環式であることもある、飽和または不飽和の複素環を形成し、これは、窒素、酸素および硫黄からなる群から１個ないし３個の他のヘテロ原子を含有するか、または、Ｒ'およびＲ”は、一体となってＣ_３−Ｃ_５−アルキレンモノカルボニルまたは置換されていることもあるＣ_４−Ｃ_６−ジカルボン酸のジアシル基を形成する｝、そして、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立してＣ_１−Ｃ_４−アルキルを表す。本発明はまた、該環状デプシペプチド類の光学異性体およびラセミ体、それらの製造方法、および内寄生生物を制御するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明は、一般に、抗感染薬、増殖抑制薬、抗炎症薬および腸管運動促進薬に関する。より詳細には、本発明は、そうした薬剤として有用である、少なくとも１つのハロゲン化炭化水素部分、ビアリール部分および少なくとも１つの複素環部分を有する一群の化合物に関する。


式中、Ｈｅｔ−ＣＨ_２−Ｒ^３は、


から成る群より選択され；ＡおよびＢは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群より独立して選択され；Ｍは、ハロゲン化Ｃ_１〜６アルキル基、Ｃ_２〜６アルケニル基またはＣ_２〜６アルキニル基である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


（Ｉ）

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炭素同位体で標識された一酸化炭素を使用して、イソシアネートを経由する、ロジウムで促進されるカルボニル化の方法及び試薬が提供されている。得られる炭素同位体標識化合物は、放射性医薬品として、特に陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）での使用に有用である。関連するＰＥＴ研究用キットも提供されている。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)(式中、Ｑ_ａはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている；Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素である；またＱ_ｂはフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｑ_ｂはヒドロキシ、ハロゲノおよび(１−６Ｃ)アルキルから選択される１つまたは２つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩；その製造法；それらを含有する医薬組成物；およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は置換された２−(フェノキシメチル)安息香酸の製造法を提供することを目的とする。
本発明は、ａ）化合物(II)を塩基B1の存在下で化合物(III)
【化１】


と反応させ、そして
ｂ）工程ａ）で中間体生成物として生成した化合物(IV)
【化２】


を塩基B2の存在下で化合物(Ｖ)
Ｒ−Ｙ （Ｖ）
と反応させて一般式(Ｉ)の化合物を生成することからなる一般式(Ｉ)の化合物の製造法に関する。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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