Fターム[4C056AD01]の内容
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
HIVプロテアーゼ阻害剤として、式(I)の化合物を記載している。HIV感染の治療薬と治療法も記載している。
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リゾホスファチジン酸受容体拮抗作用を有する化合物およびその用途
一般式(I)
(式中の記号は明細書記載通り。)で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、LPA受容体(特に、EDG−2)に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および/または慢性疾患の予防および/または治療に有用である。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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オキサゾリジノン−キノロンハイブリッド抗生物質
本発明は式(I)の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化1】
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新規オキサゾリジノン誘導体
本発明は新規オキサゾリジノン誘導体、該誘導体の合成法及び抗菌剤として使用する該誘導体含有薬剤組成に関する。本発明のオキサゾリジノン誘導体は広域型の細菌に対し阻害活性と低毒性を示す。水酸基含有の本化合物をアミノ酸かリン酸塩と反応して合成したプロドラッグは水に対し優れた溶解度を有する。更に本発明の誘導体はブドウ球菌、腸球菌や連鎖球菌のようなグラム陽性菌、バクテロイドやクロストリジウムのような微生物、結核菌やマイコバクテリウムアビウムのような酸耐性微生物を含む種々のヒト及び動物病原体に対し強力な抗菌活性を示す。従ってオキサゾリジノン含有組成は抗菌剤に使用できる。 (もっと読む)
複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター
式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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新規ヒドロキサム酸エステルおよびその医薬的使用
本発明は、式I
(式中のD、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8は、明細書中に定義したとおりである。)で示される化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、水和物または溶媒和物、同化合物を、単独でまたは他の薬学的に活性な化合物と共に、治療において、調節解除された血管新生に関連した疾患または状態、例えば、癌の処置の為に使用することに関する。
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ペルオキシソーム増殖活性化受容体アゴニスト活性を有するイソキサゾール誘導体
式(I):
【化1】
(式中、R1〜R10は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、X1は−O−、−S−、−NR11−(ここでR11は水素または低級アルキル等)、−CR12R13CO−、−(CR12R13)mO−または−O(CR12R13)m−(ここでR12およびR13は各々独立して水素または低級アルキルであり、mは1〜3の整数)等であり、X2は単結合、−O−、−S−、−NR14−(ここでR14は水素または低級アルキル等、R14はR6と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい)または−CR15R16−(ここでR15およびR16は各々独立して水素または低級アルキルであり、R15はR6またはR10と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、R16はR9と一緒になって結合を形成してもよい)であり、X3はCOOR17またはC(=NR17)NR18OR19等である)で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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(2S,3S)−2−(3−クロロフェニル)−3,5,5−トリメチル−2−モルホリノールの使用
本発明は、(+)−(2S,3S)−2−(3−クロロフェニル)−3,5,5−トリメチル−2−モルホリノールの新規使用、特に、下肢静止不能症候群の処置におけるその使用および周期性四肢運動障害(PLMD)の処置におけるその使用に関連付けられる。 (もっと読む)
抗炎症剤
本発明は、炎症性疾患を予防又は治療することを目的とする医薬を調製するための、3−アミノカプロラクタム誘導体の使用、及び一般式(I):
の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用に関する(Xは−CO−R1又は−SO2−R2であり、R1及びR2は炭素系置換基である)。
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不安処置のための(+)−(2S,3S)−2−(3−クロロフェニル)−3,5,5−トリメチル−2−モルホリノール
本発明は、(+)−(2S,3S)−2−(3−クロロフェニル)−3,5,5−トリメチル−2−モルホリノール・塩酸塩またはその塩もしくは溶媒和物の新規使用、特に、不安障害の処置または混合性不安抑うつ障害の処置におけるその使用に関連付けられる。 (もっと読む)
アリール複素環誘導体および農園芸用殺菌剤および殺虫剤
式(1)
[式中、R1はC1−6アルキル基等を、R2はハロゲン原子等を、mは、0または1〜4の整数を表し、Tは式(2)、式(3)、式(4)で表される基を表し、
R3、R4、R5、R6は水素原子等を表し、nは、1〜4の整数を表し、Qは、式(5)、式(6)、式(7)、式(8)、式(9)で表される基を表し、
R7はC5−12アルキル基等を、R8、R9、R10、R11は水素原子等を、Xは酸素原子または硫黄原子を、kは0または1〜3の整数を表す。]
で表されるアリール複素環誘導体並びにこれらを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤および農園芸用殺虫剤。
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キナーゼ調節因子としての尿素誘導体
本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 (もっと読む)
セリアック病の薬物療法
tTGase阻害剤の有効量をセリアック病または疱疹状皮膚炎患者に投与することにより、毒性グルテンオリゴペプチドの毒性作用が軽減され、それによってグルテンの障害作用が減弱または排除される。 (もっと読む)
ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターとして有用なチアゾールおよびオキサゾール
本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子(「CFTR」)、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 (もっと読む)
ノルエピネフリン再取り込み阻害剤としてのモルホリン誘導体
一般式(I)
(I)
の化合物は、ノルエピネフリンの再取り込みの阻害剤である。したがって、これらは、中枢神経系および/または末梢神経系の障害の治療のために有用であり得る。
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ビス−陽イオン化合物およびそれらの使用
本発明は、四級アンモニウム基および/または四級ホスホニウム基を含むビス-陽イオン化合物に関する。本発明はまた、ホスホリパーゼB阻害剤としてのビス-陽イオン化合物の使用および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の使用に関する。 (もっと読む)
(+)−(2S,3S)−2−(3−クロロフェニル)−3,5,5−トリメチル−2−モルホリノール、その塩および溶媒和物を調製するためのジアステレオマー動的速度論分割プロセス
動的速度論分割を介して(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール、その製薬上許容し得る塩および製薬上許容し得る溶媒和物、例えば(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール塩酸塩を調製するための方法が開示される。 (もっと読む)
新規な風味、風味改質剤、味覚剤、味覚向上剤、旨味および甘味味覚剤、および/またはそれらの向上剤および使用
本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド(arride)化合物およびアミド誘導体(例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド)が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤(例えば、香味料または調味料および香料またはトライト(trite)向上剤、さらに特定すると、薬味(グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」)または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤)であるという発見に関する。 (もっと読む)
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