本発明は、ＰＡＩ−１阻害剤としての、式：


［式中：
Ｒ_１は、水素または−（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＨであり；
ｎは、１〜３の整数であり；
Ｘは、


である］
で示される置換オキサジアゾリジンジオンに関する。

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【化１】


本発明は、ＨＣＶに感染した哺乳類におけるＨＣＶ活性の阻害に有用な薬剤の製造のための、一般式（Ｉ）を有するスルホンアミド誘導体ならびにそのＮ−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ及びエステルに関し、式中、Ｑ_１は−Ｓ−又は−Ｏ−であり；Ｒ_１は水素、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノＣ_１−４アルキル及びモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり；Ｒ_２は水素又はＣ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はＣ_１−６アルキル、アリール、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル又はアリールＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、場合によりモノ−もしくはジ置換されていることができるアミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルあるいは場合によりそれぞれ独立してアリール、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−カルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_１−４アルキルＳ（＝Ｏ）_ｔ、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又は場合によりそれぞれ独立してＣ_１−４アルキル、アリール、アリールＣ_１−４アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルＣ_１−４アルキル、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１Ｃ_１−４アルキル及びＨｅｔ^２Ｃ_１−４アルキルから選ばれる置換基でモノ−もしくはジ−置換されていることができるアミノから選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｑ_２は式（ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）の基である。本発明は、組み合わされたＨＣＶ及びＨＩＶ感染を処置するかもしくは防除することを目的とする製薬学的組成物における該スルホンアミドの使用にも関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の調製方法に関する。本発明は、他の抗−ＨＣＶ剤及び／又は抗−ＨＩＶ剤との本スルホンアミドの組み合せにも関する。
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式（Ｉ）のアミジン及びその誘導体が記載される。その製造方法及び医薬組成物も記載される。本発明のアミジンは、ＩＬ−８によって誘発される好中球走化性の阻害に有用である。本発明の化合物は、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、腎炎の治療、並びに虚血及び再灌流によって引き起こされる障害の予防及び治療に用いられる。

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本発明は、４−（４−ニトロフェニル）−３−モルホリノンを水素化触媒の存在下で水素と反応させることによる、４−（４−アミノフェニル）−３−モルホリノンの製造方法に関する。本発明は、その反応が脂肪族アルコール中で実行されることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

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式(I)のイソキサゾール化合物及び医薬的に許容されるその塩又はエステルは、ペプチドデホルミラーゼが関係する感染及びその他の疾患の治療又は予防、特に細菌及び寄生体の感染、例えば、スタフィロコッカス、エンテロコッカス、ストレプトコッカス、ヘモフィラス、モラクセラ、エシェリヒア、マイコバクテリウム、マイコプラズマ、シュードモナス。クラミジア、リケッチア、クレブシエラ、シゲラ、サルモネラ、ボルデテラ、クロストリジウム、ヘリコバクター、カンピロバクター、レジオネラ又はナイセリアに属する微生物により完全又は部分的に引き起こされる感染の治療に有用なペプチドデホルミラーゼ阻害剤である。
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精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患（注意欠陥障害又はアルツハイマー病など）の処置のための、式（Ｉ）（ここで、置換基は、請求項１に記載されている）の化合物。

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精神病、疼痛、記憶および学習の神経変性機能不全、統合失調症、認知症、および認知過程が損なわれている他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置用の式（Ｉ）〔式中、Ａｒは、置換アリールであるか、または１、２、もしくは３つの窒素原子を含む非置換もしくは置換６員環ヘテロアリールであり、ここでのアリールおよびヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、またはＳＯ_２Ｒ^１０からなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^１は、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^２は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルケニルであり、ここでの水素原子はＣＮ、Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルに置き換えられていてもよいか、あるいはＲ^２は、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルキニル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_３〜Ｃ_７）−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、または−（ＣＨ_２）_ｎ−５もしくは６員環ヘテロアリール（酸素、硫黄、または窒素からなる群より選択された１、２、または３つのヘテロ原子を含む）であり、ここでのアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、もしくは（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシからなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されており；Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^６は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシであり；Ｒ^５は、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、ＳＯ_２Ｒ^１０、またはＮＲ^１１Ｒ^１２であり；Ｒ^７およびＲ^８は、互いに独立して、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；他の置換基は請求項に定義されている〕で示される化合物およびその医薬的に許容されうる酸付加塩に関する。
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広いスペクトラムの植物病害に対して，低濃度で，高い防除効果を安定的に発揮する下記一般式（Ｉ）で表される新規なアジン誘導体化合物，及びそれらの製造方法に関する。さらに，それらの化合物を有効成分として使用する殺菌剤，特に農園芸用殺菌剤に関する。


式（Ｉ）中、
Ｒ_１は、水素原子，アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アシル基，アルコキシアルキル基，アルコキシカルボニルアルキル基またはハロアルキル基を，Ｒ_２は、アルキル基，アルケニル基，アルキニル基，アルコキシアルキル基，ハロアルキル基またはシクロアルキルアルキル基を、Ｒ_３，Ｒ_４は，水素原子またはアルキル基を，Ｈｅｔｅｒｏは、ヘテロ元素を含む縮合環を、Ｘは水素原子，アルキル基またはアルコキシ基を示す。 （もっと読む）

本発明はα−アミノ酸のウレタン保護Ｎ−無水カルボン酸を製造する方法に関する。本発明の方法によれば、第３級アミンタイプの塩基を添加することなく、触媒量のトリエチレンジアミン存在下でα−アミノ酸のウレタン保護Ｎ−無水カルボン酸を製造することが可能になる。 （もっと読む）

【解決課題】式Ｉのイソオキサゾリン誘導体であって、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤とその利用に関する。

式Ｉ
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本発明は一般式Ｉ：（式中、Ａｒ₁およびＡｒ₂は互いに独立して、任意に置換されたアリール基またはヘテロアリール基を表し、Ｒ₁およびＲ₂は互いに独立して、水素、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルを表し；Ｒ₃は、水素、Ｃ₃−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキルを意味し；Ｒ₄は、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₅およびＲ₆は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₇およびＲ₈は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｘは、直接的結合もしくは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｙは、−ＯＲ₉またはＮＲ₁₀Ｒ₁₁を意味し；ａおよびｂは互いに独立して、１、２、または３の数字を表し；およびｃは０、１、または２の数字を表し；Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は請求項により規定される。）化合物であって、光学異性体およびその異性体の混合物を含む化合物に関連する。これらの化合物は、有用な植物保護特性を有し、そして実際の農業において、植物病原性微生物、特に共通による植物の感染症を制御又は予防するために有利に使用されて良い。
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本発明は、様々なカズパーゼに対する阻害剤であるイソキサゾール誘導体、当該誘導体の製造方法、および当該誘導体を含む炎症及びアポトーシスを治療する治療用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、強力なＤＰＰ−ＩＶ酵素阻害剤である一般式（Ｉ）で示される新規な化合物に関する。

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本発明は、ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性のみならず、好気性グラム陰性生物体に対する作用を含む、広い抗菌性作用を有するオキサゾリジノン化合物を提供すること。
【解決手段】ジヒドロピリドンサブユニットを含有する新規なアリールオキサゾリジノン化合物


と薬学的に許容できるその塩、並びに該化合物を含んでなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載された式(Ｉ)および(II)
【化１】


を有する抗菌剤を提供する。
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本発明は、シンドロームＸ、ＩＩ型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームＸと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式Ｉ


Ｉ
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。

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