【課題】光学活性α−アミノ酸誘導体の製造に際して、外部添加の塩基を必要としない技術を提供する。
【解決手段】Ｍ（ＯＲ１）２（但し、Ｍはアルカリ土類金属元素、Ｒ１はアルキル基）とＭに結合をする配位子を構成する下記の式［Ｉ］で表される構造の化合物又はその鏡像体である金属触媒。式［Ｉ］


［但し、式［Ｉ］中、Ｒ２は脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ２は同一でも異なっていても良く、Ｒ３はＨ、脂肪族炭化水素基または芳香族炭化水素基で、全てのＲ３は同一でも異なっていても良く、Ｒ４はＨ、アルキル基、アリール基、炭素との結合原子がヘテロ原子である置換基またはシアノ基である。］ （もっと読む）

【課題】（−）−６−クロロ−４−シクロプロピルエチニル−４−トリフルオロメチル−１，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンゾオキサジン−２−オンのＩ型結晶化合物、および該結晶化合物の取得方法を提供する。
【解決手段】溶媒・逆溶媒系から、所望の最終結晶形態であるＩ型を、メタノールまたはエタノールを使用した場合に得ることができる。ＩＩ型は、２−プロパノールから単離され、低い乾燥温度（例えば、約４０℃から約５０℃の温度）で所望の結晶形態に変換することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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【課題】高純度のバリオールアミンを大量調製する実用的な方法を提供する。
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。この中間化合物は、下記の式（２１）に示される化学構造式を有する。異性体を含む式（１４）の化合物をＣ−アシル化することにより式（２１）の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式（２１）の化合物からのＲ基除去及び／又は加水分解により、９９％以上の純度を有するバリオールアミンを得る。本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。得られたボグリボースは、ＨＰＬＣによる測定で９９．５％以上の純度を有する。
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本発明は、４型または７型ホスホジエステラーゼの阻害物質（ＰＤＰＩ）として使用できる式（Ｉ）のカテコール誘導体に関し、本明細書において開示される化合物は、ＣＮＳ障害、炎症性疾患、例えばＡＩＤＳ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患を、特にヒトにおいて治療するのに有用に用いることができる。開示された化合物の調製法、ならびに開示された化合物を含む医薬組成物、およびホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型または７型阻害物質としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｌ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ｍ、ｎ、ｘ、及びｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物、そのような化合物とその製造に利用される新規中間体の製造の方法、そのような化合物を含有する医薬組成物、及びそのような化合物の、療法における使用と本明細書に言及される疾患の治療への使用。
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【課題】より安全性が高く、高極性反応原料等にも適用できるアセタール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物とアルコール化合物、チオール化合物またはアミン化合物をテトラヒドロピラン中で反応させるアセタール化合物の製造方法。毒性が低いテトラヒドロピランを反応溶媒として使用することにより、より安全性の高いアセタール化合物の製造が可能となり、高極性反応原料に対しても広く適用できる。 （もっと読む）

本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れた新規低分子化合物およびその製造方法、前記化合物を用いた薬学的組成物および医薬を提供する。
【解決手段】オキサジン構造、ベンズイソキサゾール構造、トリアゾール構造等を分子中に含む化合物を複数合成し、それらが細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れていることを見出した。薬学的組成物および医薬は、細胞の増殖に関わる疾患の治療、症状の軽減、予防等に好適であり、例えば抗癌剤または制癌剤として使用可能である。 （もっと読む）

【課題】
カテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体を製造するのに有用な新規な原料化合物を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるオキサゾロン誘導体。


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は置換又は無置換のアルキル基、置換又は無置換のアルケニル基、置換又は無置換のアルキニル基、置換フェニル基、置換又は無置換のナフチル基、或いは置換又は無置換の複素環基を表し、環Ａは炭素数６〜７の飽和環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、微生物感染、特に薬剤耐性ブドウ球菌を含む感染症、並びにヒト及び動物の癌の治療に用いられる医薬及び農薬の少なくとも一方として有用な抗菌活性及び抗腫瘍活性を有する一般式Ｉの新規マクロライド化合物に関する。
【化１】

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本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

６，７，８−トリヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）−３−オキソ−２−オキサ−４−アザビシクロ［３．３．１］ノナンの製造方法、及びこれを利用したバリオールアミンまたはその誘導体の製造方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ベンズイソオキサゾールピペラジン組成物および睡眠を調整するためのその使用方法を包含する。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）の選択的阻害剤として使用することができるイソオキサゾール誘導体に関する。また、開示される化合物の調製方法と共に、その医薬組成物及びＩＶ型ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害剤としての使用にも関する。
【解決手段】本明細書で開示される化合物は、患者、特にヒトにおけるエイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症、潰瘍性大腸炎、及びそのほかの炎症性疾患の治療に有用であることができる。 （もっと読む）

本発明は、遊離形または酸付加塩形の、式
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｖ_１、Ｖ_２、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ａｒ、ＡＡおよびｎは明細書に定義の通りであり、本大環状環に含まれる環原子の数は１４個、１５個、１６個、１７個または１８個である。〕の新規大環状化合物、その製造、薬剤としてのその使用およびそれを含む薬剤に関する。
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本発明は式（Ｉ）の新規のフェニル置換された［１，２］−オキサジン−３，５−ジオンとジヒドロピロン誘導体に関し、ここでＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上述の意味を有する。本発明はまた、これらの製造のためのいくつかの方法、および殺菌剤および／または殺虫剤および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。

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