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Fターム[4C056AE02]の内容

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PGD受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書中に記載される。PGD受容体のアンタゴニストである本明細書中に記載される化合物を含む医薬組成物及び薬剤もまた記載される。呼吸器、心臓血管、及び他のPGD依存又は媒介の疾病及び疾患を治療するために、このようなPGD受容体のアンタゴニストを単独で使用する方法、及び他の化合物と組み合わせて使用する方法もまた本明細書中に記載される。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物において11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ii)の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、更に、新規化合物の医薬組成物及び細胞内のコルチゾールの産生の低減若しくは制御における又は細胞内のコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物。


[式中、R1およびR2は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、R5は、OH、−O(C1〜C3)アルキルなど、R6、R7、R8は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の複素環を形成していてもよい] (もっと読む)


【課題】含窒素環状β−アミノアルコール化合物の位置選択的な製造方法の提供。
【解決手段】式(IV)で示される化合物とアジド化合物とを反応させて得た化合物を加水分解し、


次いで、該化合物のアミノ基を保護して、酸の存在下に該化合物と、ケトン化合物またはアセタール化合物とを反応させ、式(X)で示される化合物の製造方法。
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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R1、R3、L1、L2、G1、G2、A及びmは、明細書に定義した通りである)の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩;並びにそれらの製造方法;それらを含む医薬組成物;治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンE・シンターゼ−1の阻害剤である。
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本発明の目的は、一般式(I)または(II)[式中、XはOまたはNRであり、RはH、場合により分岐したC1−C6アルキル、C3−C6シクロアルキル、アリール(具体的には、フェニル)またはアラルキル(具体的には、ベンジル)であり、R1、R2は、同一であるか異なっており、かつH、場合により分岐したC1−C6アルキル、C3−C6シクロアルキル、アリル、アリール(具体的には、フェニル)またはアラルキル(具体的には、ベンジル)であるか、あるいはR1およびR2は一緒になって、C1−C6アルキルで置換されたC2−C6アルキレン基である]の化合物、家畜の栄養補給のための前記化合物の使用、ならびに前記化合物の製造方法である。
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【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および/または治療剤を提供する。
【解決手段】有効成分として一般式(I−2)、及び一般式(I−3)で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 (もっと読む)


式(I)の化合物、又はそれらの塩若しくはN−オキシド(式中、A1,A2,A3,A4,G1,R1,R2,R3及びR4は、請求項1に記載される通りである)。さらに、本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法及び中間体、それらを含む殺虫性、殺ダニ性、軟体動物駆除性又は殺線虫性組成物、並びに昆虫、ダニ、軟体動物又は線虫の害虫を防除し、そして抑制するための、それらを用いる方法に関する。
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【課題】化学療法に用いられるアルカロイドであるハリングトニンおよびその類似体の不整半合成の新規な一般的方法の提供。
【解決手段】本発明の方法は、天然のセファロタキシンを、主鎖および官能基が完全に予備形成されている側鎖前駆体からなるアシル化化合物で直接エステル化することを含んでなる。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物の11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(Ia)及び(Ib)の新規化合物、その薬学的に共用しうる塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する
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【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも2種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも1種類の流体については、有機化合物を少なくとも1種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも1種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも1種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、TRPA1受容体アゴニスト特性を有する式(I)の新規な三環式化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、および薬理学的ツールとして、または刺激原不能化薬(incapacitants)として、または動物、特にヒトにおけるTRPA1受容体の調節に関連した疾病の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】β−アミノアルコール化合物の位置選択的な製造方法を提供すること。
【解決手段】置換基を有していてもよい環状2級アミンの存在下、式(I)


(式中、Aは−ORまたは−NRで示される基を表わす。)で示されるアルデヒド化合物と式(II)


で示されるアルデヒド化合物とを反応させてヒドロキシアルデヒド化合物を得、次いで、該化合物を酸化してヒドロキシカルボン酸化合物を得、次いで、該化合物とアジド化合物とを反応させる式(V)


で示されるオキサゾリドン化合物の製造方法。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つPDE4抑制剤である。化合物は、一般の式Iを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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本発明は,本明細書において定義される式I:
【化157】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造,およびSSAO/VAP−1阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた,本発明の化合物,またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を,種々の適応症,例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 (もっと読む)


以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症(毛髪の喪失)、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 (もっと読む)


【課題】 新規な殺虫、殺ダニ、殺線虫、殺軟体動物、殺菌又は殺バクテリア組成物及び病害虫の防除方法を提供する。
【解決手段】 式(1):
【化1】


[式中、A1、A2及びA3は各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C1〜C6ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C1〜C6アルキル等を表す。]で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及びその塩より選ばれる1種又は2種以上と、公知の殺虫、殺ダニ、殺線虫、殺軟体動物、殺菌又は殺バクテリア化合物より選ばれる1種又は2種以上を含有する殺虫、殺ダニ、殺線虫、殺軟体動物、殺菌又は殺バクテリア組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(1)のR-6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン-塩酸塩の結晶性、鏡像異性的に純粋な水和物、及び呼吸器系疾患の治療を目的とする、単独または1以上の他の活性物質と組み合わせた、徐放性β模倣薬としてのその作用に関する。


(1)
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【課題】 殺菌・殺カビ性を有する化合物の製造のための中間体として既知の3−(1−ヒドロキシフェニル−1−アルコキシイミノメチル)ジオキサジンの製造のために有用な中間体化合物を提供すること。
【解決手段】 ω−ニトロ−2−ヒドロキシアセトフェノンオキシム、O−アルキル−ベンゾフラノンオキシム及びω−ハロゲノ−2−ヒドロキシアセトフェノンオキシム。 (もっと読む)


本発明は、以下の式(I)の化合物(式中、R、R、R、p、E、環Aおよび環Bは、本明細書中で定義された通りである)に関する。本発明は、このような化合物を、単独および1つまたは複数の追加の治療薬と組み合わせて含む組成物(薬学的に許容される組成物を含む)、ならびにそれらをKSPキネシン活性の阻害において使用するための方法、およびKSPキネシン活性に伴う細胞の増殖性疾患または障害を治療するための方法にも関する。

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