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【課題】免疫系疾患の治療又は/及び予防剤を提供すること。
【解決手段】コレステロールエステル転送タンパク阻害活性を有する化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含む、NFKBIL1、ITGAX、FCER1A、PHACTR1及び/又はIRF5 mRNAの発現抑制剤、並びに免疫系疾患の予防及び/又は治療剤。 (もっと読む)


【課題】CETP(コレステロールエステル転移タンパク質)の阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法の提供。
【解決手段】該方法の最終段階は、式(I)の化合物を提供するための解決手段、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。
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【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X、X、X、Y、Z、L、R、R、R、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、必要に応じて、炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環である;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。 (もっと読む)


【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、任意に置換された特定の塩基である。)。 (もっと読む)


【課題】新規なグリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤の提供。
【解決手段】式(I):


で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。この新規グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤は、糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血(例えば、心筋虚血)の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。 (もっと読む)


【課題】光学活性アンモニウムベタイン類が有するアニオン部位の求核性に基づくイオン性求核触媒としての作用を利用した光学活性を有する化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表されるアンモニウムベタイン類及びその光学異性体をイオン性求核触媒として用いる光学活性を有する化合物の製造方法。
【化1】


[式(1)において、RとRとは同じであってもよく異なっていてもよく、各々、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基及び置換基を有するアリール基のうちの少なくとも1種である。Rは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基、アルコキシル基、アシル基、アルコキシカルボニル基又はスルホニル基である。Meはメチル基である。] (もっと読む)


【課題】CETP(コレステロールエステル転送タンパク質)阻害薬であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式(I)の化合物において、BまたはRはオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、5員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−CH−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なオキサゾリジノン誘導体の提供。
【解決手段】式(I):


[式中、R’は、C1−12アルキル又はC1−12ハロアルキルを示し、X、X、X、X、X、Y、Y、Y及びYは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、SF、C1−12アルキル、C3−8シクロアルキル等を示す]で表わされるオキサゾリジノン誘導体並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 (もっと読む)


ブラジキニンB1経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な(R,S)2−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体(R)および(S)を開示する。 (もっと読む)


【課題】3型17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害を治療または予防するために使用される化合物や医薬組成物の提供。
【解決手段】3型17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための、治療的に有効な量の式(I)


(式中、Rはアルキル基、アリール基などを表し、これらの基はいずれも置換基を有していてもよい。Rは水酸基を有するアリール基などを表し、該アリール基は水酸基以外の置換基を有していてもよい。Rは水素原子、アルキル基などを表す。XおよびYはそれぞれ同一または相異なって酸素原子または硫黄原子を表す。)で示される化合物もしくはその塩またはその溶媒和物の使用。 (もっと読む)


【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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新規な部類のハロアルキルヘテロアリールベンズアミドを記載する。これらの化合物は肝炎ウイルスに対して強い活性を示す。 (もっと読む)


【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式:


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 (もっと読む)


【課題】HDL(高密度リポタンパク質)−コレステロールの上昇、LDL(低密度リポタンパク質)−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用であるCETP阻害薬の提供。
【解決手段】コレステロールエステル転送タンパク質(CETP)を阻害することから、アテローム性動脈硬化の治療および予防において有用となり得る下記構造を有する化合物又はその化合物の製薬上許容される塩。
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本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I):で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物(総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ)の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療(例えば、炎症および/または関節破壊および/または骨喪失;免疫系の過剰および/または不適当および/または長期的な活性化が介在する障害;炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など;骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失;癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など)での使用にも関する。
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本発明は、(R,S)2−アリール−プロピオン酸及び誘導体、それらの単一のエナンチオマー(S)並びにそれらを含有する医薬組成物に関する。これらは、炎症部位での多形核好中球(PMN白血球)の増悪された動員による組織損傷の予防及び治療に使用される。本発明は、一過性脳虚血、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎、及び虚血と再潅流によって引き起こされる損傷の治療に使用するための化合物を提供する(式(I))。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


〔式中、A、Z、Z、Z、X、n、Y及びmは、さまざまな置換基を表す〕で表されるN−シクロアルキル−N−ビフェニルメチル−カルボキサミド誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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オキサゾリン化合物を調製する方法が開示される。これらのオキサゾリン化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物の調製において有用な中間体である。 (もっと読む)


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