Fターム[4C056BA10]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | オキサゾール環C−H、〔C〕H、〔C〕W (878) | 置換炭化水素基 (571) | 硫黄原子で置換されたもの (30)
Fターム[4C056BA10]に分類される特許
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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光学活性を有する化合物の製造方法
【課題】光学活性アンモニウムベタイン類が有するアニオン部位の求核性に基づくイオン性求核触媒としての作用を利用した光学活性を有する化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表されるアンモニウムベタイン類及びその光学異性体をイオン性求核触媒として用いる光学活性を有する化合物の製造方法。
【化1】
[式(1)において、R1とR2とは同じであってもよく異なっていてもよく、各々、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基及び置換基を有するアリール基のうちの少なくとも1種である。R3は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基、アルコキシル基、アシル基、アルコキシカルボニル基又はスルホニル基である。Meはメチル基である。]
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抗菌薬として有用なC結合ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 (もっと読む)
3型17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための化合物の使用およびそのための医薬組成物
【課題】3型17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害を治療または予防するために使用される化合物や医薬組成物の提供。
【解決手段】3型17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための、治療的に有効な量の式(I)
(式中、R1はアルキル基、アリール基などを表し、これらの基はいずれも置換基を有していてもよい。R2は水酸基を有するアリール基などを表し、該アリール基は水酸基以外の置換基を有していてもよい。R3は水素原子、アルキル基などを表す。XおよびYはそれぞれ同一または相異なって酸素原子または硫黄原子を表す。)で示される化合物もしくはその塩またはその溶媒和物の使用。
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二重作用オキサゾール降圧剤
一態様では、本発明は、式(I)(式中、Ar、Z、R3、R4およびR5は、明細書に定義されている通りである)
を有する化合物、または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、AT1受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の態様では、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、このような化合物の使用方法、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。本発明のまた別の態様は、医薬の製造、特に高血圧または心不全の治療に有用な医薬の製造のための、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩の使用に関する。
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低酸素性損傷または虚血性損傷を治療しまたは予防するための組成物および方法
生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造(I):R1-(S)n-R2、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R1、R2、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 (もっと読む)
カリウムチャネルモジュレーター
【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Iで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシド。
(式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び(又は)ヘテロ環状基;Zはアルキル等;L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-;Yは存在しないか又はO,S,NR9;Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。)
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ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体δの活性化剤
【課題】
本発明の目的はPPARδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式(I)、
(式中、R1は置換されても良いフェニル基等を、R2は炭素数1〜8のアルキル基等を、Aは酸素原子等を、Xは炭素数1〜8のアルキレン鎖等を、YはC(=O)等を、R3,R4及びR5は水素原子、炭素数1〜8のアルキル基等を、BはCH等を、Zは酸素原子又は硫黄原子を、R6及びR7は水素原子等を、R8は水素原子等を表す。但し、R3,R4及びR5の少なくとも一つは水素原子ではない。)
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するPPARδの活性化剤に関する。
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新規の除草剤
除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式(I)。
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新規なカテコール誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
【課題】 COMT阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
〔式中、R1およびR2は、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;R3は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリールまたは置換されてもよいヘテロアリールであり;R4、R5、R6、R7およびR8は、それぞれ水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたCOMT阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。
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フロルフェニコールへの中間体として有用なオキサゾリン保護アミノジオール化合物を調製するための方法
式IVのオキサゾリン保護アミノジオール化合物を調製する方法が開示される。これらの化合物は、フロルフェニコールおよび関連化合物を調製するための方法において有用な中間体である。本発明は、エステルアミドおよびエステルオキサゾリン化合物からオキサゾリン保護アミノジオール化合物を調製するための方法に関する。本発明は、より効率的でコストを削減する方法を可能にする、出発材料としての式Vの化合物から式IVのオキサゾリン保護アミノジオール化合物を形成するための重要な処理上の利点を提供する。
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CNS疾患用のTAAR1リガンドとしての新規2−アミノオキサゾリン
本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−COO−低級アルキル、−O−(CH2)o−O−低級アルキル、NH−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−4−イルオキシであり、ここで、n>1についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく;Xは、結合、−CHR−、−CHRCHR’−、−OCH2−、−CH2OCHR−、−CH2CH2CH2−、−SCH2−、−S(O)2CH2−、−CH2SCH2−、−CH2N(R)CH2−、シクロアルキル−CH2−又はSiRR’−CH2−であり;R/R’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ;R2は、水素、フェニル又は低級アルキルであり;Yは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−2−イル、2,3−ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル又はベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イルであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、2又は3である]で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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増殖性障害を治療するための化合物
変数が本明細書にて定義したとおりである式(IA)、式(IV)または式(V)の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Hsp70誘導および/またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。
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代謝及び神経系の疾患の治療におけるスルホンアミド誘導体の使用
本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びAXOR109アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 (もっと読む)
ポリマー−充填剤カップリング剤
【課題】B−A−Sx−Nで表わされるポリマー−充填剤カップリング化合物、この化合物を含む加硫可能なゴム組成物、及びこの組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】該カップリング化合物は、Bが、アザへテロ環式の酸素若しくは硫黄含有部分、又はアリルスズ部分であり;Sxが、ポリスルフィドであって、但し、xが2から約10の間であり;Aは、BとSxの間に橋かけを形成する連結原子又は基であり;Nは、保護基であり、Sxはジスルフィドでもよく、Nは、従来の保護基でも、−A−B等の他の基でもよい。また、該カップリング化合物が、不飽和炭素−炭素結合を含むポリマーを変性するため及び充填剤の分散を促進するために使用される。
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置換ビフェニルオキサゾリン
【課題】 動物害虫撲滅に有用な置換ビフェニルオキサゾリンの提供。
【解決手段】 式(I)
式中、R1およびR2がそれらの結合した炭素原子と一緒になってハロゲン置換された5−もしくは6−員の複素環式環を形成し、Xが水素、ハロゲン、C1〜C6−アルキルもしくはC1〜C6−アルコキシを示し、mが0、1もしくは2を示す式(I)の新規な置換ビフェニルオキサゾリン、その製造方法、新規な中間生成物、並びに動物害虫を撲滅するための置換ビフェニルオキサゾリンの使用。
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キナーゼ調節のための化合物および方法,およびその適応症
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物,ならびにそのような化合物を用いて,蛋白質キナーゼ,例えば,B−Raf,c−Raf−1,Fms,Jnk1,Jnk2,Jnk3,およびKitキナーゼ,およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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中枢神経系への減少した血流又は外傷の治療のためのフェニル酢酸シクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤及びコリン作動性剤の組成物
本発明は患者における中枢神経系損傷の治療のための組成物及び方法を提供する。より特には、本発明は患者へのフェニル酢酸シクロオキシゲナーゼ−2選択的阻害剤を伴うコリン作動性剤の投与を含む、中枢神経系虚血状態又は中枢神経系外傷性傷害の治療のための組み合わせ治療を提供する。 (もっと読む)
C型肝炎ウイルスの阻害剤、それを使用する組成物および治療法
本発明は、HCVポリメラーゼを治療上有効量のヒドロキサメートMMP阻害剤と接触させることを含む、HCVウイルス複製活性を阻害する方法、およびこのものを含む組成物に関する。 (もっと読む)
非常に大きい規模の固定化されたポリマーの合成
【課題】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムの提供。
【解決手段】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムであって:
a)前記支持体に反応流体を接触するための反応器;b)前記反応器に選択された反応流体を送るためのシステム;c)少なくとも第1相対位置から第2相対位置に対してマスク又は支持体を移動するための並進段階;d)マスクを通して前記支持体を選択された時間で照射するための光;e)前記反応器システムからの流体の流れを選択的に方向付けし、前記並進段階を選択的に活性化し、そして前記支持体上で多くの多様なポリマー配列を予定された位置で形成するために前記支持体を選択的に照射するための適切にプログラムされたディジタル型コンピューターを含んで成る反応器システム。
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