【課題】新規なＲＯＲγアンタゴニストであり、自己免疫疾患（関節リウマチ、乾癬、炎症性腸疾患（クローン病および潰瘍性大腸炎など）、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、強直性脊椎炎、ぶどう膜炎、リウマチ性多発性筋痛症およびＩ型糖尿病など）、アレルギー性疾患（喘息など）、ドライアイ、線維症（肺線維症および原発性胆汁性肝硬変など）および代謝性疾患（糖尿病など）に対する予防剤または治療剤の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ−Ｗ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩。
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【課題】グルタミン酸ベンジルエステルＮ−無水カルボン酸の新規な結晶多形を提供する。
【解決手段】グルタミン酸ベンジルエステルＮ−無水カルボン酸をエステル系溶媒に溶解してなる溶液を３０℃±５℃の温度範囲において減圧濃縮し次いでろ過すること、該溶液から３０℃±５℃の温度範囲において溶媒を減圧留去すること、または該溶液に０℃超５℃以下の温度範囲において貧溶媒を添加し次いでろ過することを含む方法によって、ＣｕＫ_α線にて測定される粉末Ｘ線回折パターンにおいて、８．５°、１７．１°、１７．４°、１９．７°、２３．５°、２４．１°および２８．１°の回折角（２θ）に特徴的な回折ピークを有するグルタミン酸ベンジルエステルＮ−無水カルボン酸の結晶多形（Ｂ晶）を製造した。 （もっと読む）

【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのＡＭＰＡ受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＨ２Ｆ、ＣＨ３ＣＨＦ−、ＣＨ３ＣＦ２−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、Ｒ^２は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される１以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す）で表される１Ｈ−キナゾリン−２，４−ジオン、それらの製造方法。さらに、式（Ｉ）の化合物の製造のための中間体。 （もっと読む）

【課題】ＧＬＰ−１化合物またはＭＣ４アゴニストペプチドの経口デリバリーに有用な新規化合物、方法および製剤を提供する。
【解決手段】化学式Ｉ


I;（式中、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ独立してＨ、ＯＨ、シアノ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ＣＦ₃、ハロまたはＮＲ⁴Ｒ^4'であり、Ｒ³はＨ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｒ⁴はＨ、ＣＯＲ⁶、ＳＯ₂Ｒ⁷、またはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｒ^4'はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｒ⁶はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルであり、Ｘは、任意でＣ₁−Ｃ₄アルキルに置換される五員芳香族複素環であり、ここで前記複素環はＮ、ＳおよびＯから選択された少なくとも２つまたは３つのヘテロ原子を含み、ここで少なくともひとつのヘテロ原子はＮでなくてはならず、ｎは２、３、４、５、６または７である）で示される化合物、またはその医薬的な塩である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬およびそれらの合成中間体として有用な、新規な（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体及び（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体の簡便でかつ効率の良い製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１ａ）（式中、Ａｒ^ａは、オキサゾール−５−イル基、２，４−ジフェニルオキサゾール−５−イル基、チアゾール−５−イル基、２−アセチルアミノチアゾール−５−イル基または２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−５−イル基を示す。Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体である。
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本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）によりコードされるＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。

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【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニストである化合物が本明細書に記載される。本発明の化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患の治療のための、かかるアンタゴニストの単独または別の化合物との組み合わせにおける使用方法も記載される。

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【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害を治療または予防するために使用される化合物や医薬組成物の提供。
【解決手段】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための、治療的に有効な量の式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はアルキル基、アリール基などを表し、これらの基はいずれも置換基を有していてもよい。Ｒ^２は水酸基を有するアリール基などを表し、該アリール基は水酸基以外の置換基を有していてもよい。Ｒ^３は水素原子、アルキル基などを表す。ＸおよびＹはそれぞれ同一または相異なって酸素原子または硫黄原子を表す。）で示される化合物もしくはその塩またはその溶媒和物の使用。 （もっと読む）

抗ウイルス活性、具体的には、インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス活性を示す化合物、ならびに、その作製方法および使用方法が本明細書中に記載される。１つの実施態様において、該化合物は、ピペラジン環およびイソオキサゾール環を含有し、かつ、場合によって、１つまたは複数の置換基により置換される複素環式アミドである。該化合物は、経腸投与または腸管外投与のために好適な組成物を形成するために、１つまたは複数の医薬的に許容される賦形剤と一緒に配合することができる。該化合物は、好ましくは、Ａ型インフルエンザ感染（例えば、Ｈ１Ｎ１、Ｈ２Ｎ２、Ｈ３Ｎ２、Ｈ５Ｎ１、Ｈ７Ｎ７、Ｈ１Ｎ２、Ｈ９Ｎ２、Ｈ７Ｎ２、Ｈ７Ｎ３およびＨ１０Ｎ７など）を処置または防止するために使用される。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^４は置換されてもよいヘテロアリール基であり、但し、該ヘテロアリール基は[１，２，４]オキサジアゾール−３−イルでない〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、レチノール結合タンパク質４（ＲＢＰ４）へのレチノールの結合を調節するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、式（１）または（２）


で示される化合物を提供する。
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【課題】
置換されたアゾール誘導体及び薬剤学的に許容可能なこれらの塩、有効量の該誘導体を含む医薬組成物、及び化合物の有効量を哺乳類に投与することを含む哺乳類のパーキンソン病の治療方法を提供すること。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表されるアゾール誘導体及びこれらの薬剤学的に有用な塩は、ＭＡＯ−Ｂ活性の抑制効果からパーキンソン病に対して有効性を示す。 （もっと読む）