説明

Fターム[4C056BB01]の内容

Fターム[4C056BB01]に分類される特許

121 - 140 / 275


本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩(これらは有益な性質を有する)、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
(もっと読む)


式(1)及び式(2)で表される、アリール−並びにヘテロアリールプロピオン酸の新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、これらの親薬物よりも〜100〜130倍速く、人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与すると、プロドラッグはわずか約40〜50分でピーク血漿レベルに達する。プロドラッグは、人又は動物におけるNSAIA−治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、NSAIAのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、その親薬物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、かつその副作用を減少させることを可能にする。
(もっと読む)


【課題】 イミダート化合物を環化反応させて新規オキサゾリン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 イミダートのα,β−不飽和カルボニル化合物に対する分子内マイケル付加(共役付加)反応を用いてオキサゾリンを製造する。このオキサゾリン化合物はγ−ラクトン誘導体やダウノサミンやその3位エピ体などの誘導体へ変換でき、光学活性アミノ糖の合成において有用である。
(もっと読む)


【課題】ネルフィナビル・メシラートに関するそして含む、HIV−プロテアーゼ阻害剤の合成における化学中間体の製造に関する方法を開示する。
【解決手段】本発明の方法は、テトラヒドラン誘導体をオキサゾリンに転化し、ネルフィナビルの製造のための重要な反応中間体を提供する。さらに、エポキシ−テトラヒドロフランからのキラルアミノアルコールの製造のための方法を開示する。 (もっと読む)


式(I)の化合物


[式中、Aが、フェニル、ヘテロアリールまたは(C4−C8)シクロアルキル基を表し、Qが、酸素原子または−CH2−結合を表し、X、YおよびZが、炭素または窒素原子を表し、R1およびR2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−CF3、(C1−C6)アルキル、Alk、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキル−O−(C1−C6)アルキル、−O−(C1−C6)アルキル−O−(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、−O−(C3−C8)シクロアルキル、−(CH2)m−SO2−(C1−C6)アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−CH2−トリアゾリルおよび−L−R12(Lは、結合または−CH2−連結および/もしくは−CO−連結および/もしくは−SO2−連結を表し、R12は、(C3−C8)シクロアルキル、または式(a)、(b)、(c)、(c7)、(d)もしくは(e)の基を表す。)から選択され:R3が、場合により置換されている直鎖(C1−C10)アルキル基を表し、R4が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、(C1−C6)アルキル基もしくは(C1−C6)アルコキシ基を表し、R5およびR6が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または(C1−C5)アルキル基を表し、あるいは一緒になって(C3−C6)シクロアルキル基を形成し、R7およびR8が、水素原子もしくは(C1−C5)アルキル基を表し、または一緒になって(C3−C6)シクロアルキル基を形成し、R9およびR10が、水素原子、またはヒドロキシル基、−CO−(C1−C6)アルキル基もしくは−COO−(C1−C6)アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖(C2−C3)アルキレン鎖を形成し、R11が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。]、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
(もっと読む)


【課題】より安全性が高く、高極性反応原料等にも適用できるアセタール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物とアルコール化合物、チオール化合物またはアミン化合物をテトラヒドロピラン中で反応させるアセタール化合物の製造方法。毒性が低いテトラヒドロピランを反応溶媒として使用することにより、より安全性の高いアセタール化合物の製造が可能となり、高極性反応原料に対しても広く適用できる。 (もっと読む)


【課題】低粘性及び高粘度指数を示し低温流動性に優れ、かつ、低揮発性で高温安定性に優れた新規な常温溶融塩を提供。また、従来のものよりも安定性に優れ、広い温度範囲で長時間使用可能な潤滑剤を提供。
【解決手段】下記一般式1で表される常温溶融塩。及び該常温溶融塩を使用する潤滑剤。
【化1】


(1式中、Rは水素原子又は炭素数1〜18のアルキル基を示し、R〜Rはそれぞれ独立して水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基を表す。Aは、酸成分を表す。) (もっと読む)


【課題】無触媒条件下、カルボン酸無水物とポリヘテロ水素化物からポリアシル化合物を短時間、連続的に高収率・高選択率で合成する方法及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】発熱反応の場合、常温流体、吸熱反応の場合、温度100〜400℃、圧力0.1〜40MPaの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、無触媒条件で、発熱反応の場合、流通式常温高圧反応装置、吸熱反応の場合、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、温度、カルボン酸無水物量の諸条件を変化させることにより、カルボン酸無水物及びヘテロ水素化物からN−アシル化後、O−アシル化し、選択的に逐次ポリアシル化合物を高収率、高選択率、高速・連続的に合成するポリアシル化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。 (もっと読む)


式I:
【化1】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される(式中X、R1、R2およびR3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である)。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
(もっと読む)


本発明は、タキサン誘導体が含まれる生物学的に活性な化合物の合成に有用な新規化合物と、これらのタキサン誘導体とその中間体の製造用のコンバージェントプロセスに概ね向けられる。 (もっと読む)


本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びAXOR109アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、式中A、B、R3およびR4が特許請求の範囲において定義したとおりである、式(I)のスルホンアミド化合物、並びに健康な集団における、および精神医学障害および神経障害における、摂食障害および/または飲用障害、全てのタイプの睡眠障害、各種の認知機能障害からなる群より選択される疾患の治療または予防のためのオレキシン受容体アンタゴニストとしてのこれらの使用に関連する。 (もっと読む)


【課題】収率及び光学純度が高い光学活性な5-ヒドロキシ-3-ケトエステル化合物の製法を提供する。
【解決手段】アルデヒド化合物とジケテンを、
チタン化合物と光学活性オキサゾリン化合物と、又はチタン化合物と光学活性オキサゾリン化合物との反応によって得られる複合化合物と、
反応させた後に、反応混合物を酸で処理することを特徴とする、一般式(3)



(式中、R及びRは、前記と同義であり、*は、不斉炭素原子を示す。)
で示される光学活性な5-ヒドロキシ-3-ケトエステル化合物の製法。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、抗菌活性を有する:


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し;Wは=C(R1)-または=N-であり;R1は水素もしくは任意の置換基であり、かつR2は水素、メチルもしくはフッ素であるか;またはR1とR2は一緒になって-CH2-、-CH2CH2-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH2-または-OCH2CH2-であり;R3は式-(Alk1)m-(Z)p-(Alk2)n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-、-N(CH2CH3)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか;あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり;Alk1およびAlk2は、任意に置換されていてもよいC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレンもしくはC2-C6アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-もしくは-N(CH2CH3)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく;そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか;あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 (もっと読む)


【課題】B−A−Sx−Nで表わされるポリマー−充填剤カップリング化合物、この化合物を含む加硫可能なゴム組成物、及びこの組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】該カップリング化合物は、Bが、アザへテロ環式の酸素若しくは硫黄含有部分、又はアリルスズ部分であり;Sxが、ポリスルフィドであって、但し、xが2から約10の間であり;Aは、BとSxの間に橋かけを形成する連結原子又は基であり;Nは、保護基であり、Sxはジスルフィドでもよく、Nは、従来の保護基でも、−A−B等の他の基でもよい。また、該カップリング化合物が、不飽和炭素−炭素結合を含むポリマーを変性するため及び充填剤の分散を促進するために使用される。 (もっと読む)


【課題】芳香族環の、隣接位置に、含窒素複素環とアルケニル基とを有する化合物の製造方法であって、アルケニル化剤として、ハロゲンを含まないオレフィン化合物を用いる新規な製造方法を提供する。
【解決手段】式(1)


(式中、Ar1環は、芳香族炭化水素環等を表し、Ar2環は、X1及びN*を含む複素環を表し、該X1は、窒素原子または炭素原子を表し、該N*は、Ar2環内の隣接する2つの原子のいずれか一方と二重結合で結合している窒素原子を表す。
該Ar1環および/または該Ar2環は、アルキル基、アルコキシ基等を有していてもよい)
で示される化合物と式(2)


(式中、R1、R2、R3およびR4は、水素原子、アルキル基等を表す。)
で示されるオレフィン化合物とを、遷移金属錯体の存在下で反応させる下式(3)


(式中、Ar1、Ar2、X1、N*、R1、R2、およびR3は前記と同じ意味を表す。)
で示される芳香族化合物の製造方法。 (もっと読む)


【課題】優れたPPARα/γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有す
る新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)(式中、Qは、置換されてもよい、二環性芳香環または二
環性芳香族複素環を示し、RおよびRは、置換されてもよい、フェニル基または5〜
6員の芳香族複素環基を示し、X、YおよびZは、各々独立にC、O、SまたはNを示し
、R〜R9は、水素原子、低級アルキル基などを示し、nは、0〜3の整数を示す。)
で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α/γアゴニスト。
【化1】
(もっと読む)


式Iの新規な化合物またはそれの製薬上許容される塩は、シトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害する。

(もっと読む)


インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝障害の治療に有用な因子を開示する


(式中、nは、1または2であり;mは、0、1、2、3または4であり;qは、0または1であり;tは、0または1であり;Rは、1個から3個の炭素原子を有するアルキルであり;Rは、水素、ハロ、1個から3個の炭素原子を有するアルキルまたは1個から3個の炭素原子を有するアルコキシであり;RおよびRの一方は水素またはヒドロキシであり、他方は水素である等)。あるいは、因子は、式Iの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。
(もっと読む)


ある種のオキサゾールケトン化合物は、FAAH阻害剤として有用である。前記化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性によって仲介される病状、障害及び状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用され得る。従って、本化合物は、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は(MS等の)運動障害を治療するために投与され得る。 (もっと読む)


121 - 140 / 275