希硝酸での炭化水素化合物のニトロ化によるニトロ化化合物の生成プロセスを提供する。前記ニトロ化化合物の工業的に有用な下流誘導体の製造プロセス並びに新規なニトロ化化合物及び誘導体並びに種々の用途に於けるこの誘導体の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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【課題】メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のための新規なアンタゴニストを提供する。
【解決手段】例えばｔｒａｎｓまたはｃｉｓ−１−［２−（１−ピロリジニル）エチルアミノ］−４−（３−シアノフェニル）−４−ヒドロキシシクロヘキサンである、Ｎ−アリールウレア誘導体式Ｉ。メラニン−濃縮ホルモン（ＭＣＨ）のアンタゴニスト活性を有し、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症、および糖尿病）に適用される。また、大うつ病、躁鬱病、不安症、精神分裂病および睡眠障害に適用される。
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【課題】アミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の新規製造法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ¹はニトロ基等；ａは、０〜５の整数；Ｒ²及びＲ³は水素原子等を示す。）のアミノ酸類を芳香族アミンの存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）


（式中、Ｒ²及びＲ³は前記と同じ。）で表されるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造法。 （もっと読む）

ペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンのようなROS又はRNSを、測定、検出及び/又はスクリーニングするための試薬として使用することができる化合物又は発蛍光型プローブが、本明細書において提供される。化学試料中、並びに生体における細胞及び組織のような生物試料中のペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンの量を直接又は間接に測定するために使用することができる方法も、本明細書において提供される。具体的には、本方法は、本明細書に開示された発蛍光型プローブを、試料と接触し、1種以上の蛍光化合物を形成する工程、及びこの蛍光化合物の蛍光特性を測定する工程を含む。化学試料及び生物試料中のペルオキシナイトライト又は次亜塩素酸イオンのレベルを増加又は減少することができるペルオキシナイトライト又は化合物を検出又はスクリーニングするハイスループットスクリーニング蛍光法も、本明細書において提供される。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物において疼痛を治療する方法を提供する。
【解決手段】疼痛を治療する充分に定義されたアミノイミダゾリン、アミノチアゾリン、又はアミノオキサゾリン又はこれらの医薬組成物を用いる。 （もっと読む）

【課題】穏和な条件で二酸化炭素を固定化する方法の提供。
【解決手段】アリルアルコール等を一般式（３）ｔ−ＢｕＯＹ（３）（式中、Ｙは、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩを示す。）で表される化合物と二酸化炭素とを反応させて、一般式（４）


（式中、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５はH、ＹはCl、ｎは１又２である。）で表される化合物等に変換する方法。 （もっと読む）

【課題】アミノカルコゲン化物とカルボン酸、カルボン酸エステル又はニトリル類とから高選択的でかつ効率良くアゾリン化合物を製造する新規な方法を提供すること。
【解決手段】周期表の第１２族の金属元素を含む化合物の存在下、例えば、下記反応スキームで示されるオキサゾリン化合物の製造方法が例示される。


原料のエステル化合物としては、安息香酸メチルが例示される。エステル化合物と反応するアミノカルコゲン化合物を選択することにより、下記のアゾリン化合物が得られる。


（Ｒ^１，Ｒ^３〜Ｒ^６はアルコキシ基あるいはアミノ基等を表す。Ｚ^１はＯ，Ｓ，Ｓｅを表す。） （もっと読む）

本発明は、式(Ia)に示されるアリールメチリデン複素環、アリールメチリデン複素環を含む組成物、及び有効量のアリールメチリデン複素環を投与することを含む疼痛の治療又は予防に有用な方法に関する。本発明の化合物、組成物、及び方法はまた、炎症の治療又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンＤ２受容体アンタゴニスト活性を有するピペラジン誘導体及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下式（ＩＩＩ）


で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの水和物。これらはアレルギー性疾患治療剤として使用できる。 （もっと読む）

【課題】ＤＰ受容体アンタゴニスト活性を有する医薬品組成物の提供。
【解決手段】下式（ＩＶ）


（式中、環Ｄはベンゼン環等、環Eはピロジジン環等、Ｒ１はヒドロキシアルキル基等、Ｒ２はハロゲン原子等、Ｒ３はアルキルオキシ基等、Ｒ４、Ｒ５はハロゲン原子等、Ｍはカルボニル基等、Ｌ３、Ｙは単結合等、Ｚは窒素原子等、ｎ、ｐ、ｑは１等の数字をそれぞれ表す）で示される化合物、その製薬上許容される塩、又はそれらの水和物。これらはアレルギー性疾患治療剤として使用できる。 （もっと読む）

【課題】含窒素環状β−アミノアルコール化合物の位置選択的な製造方法の提供。
【解決手段】式（IV）で示される化合物とアジド化合物とを反応させて得た化合物を加水分解し、


次いで、該化合物のアミノ基を保護して、酸の存在下に該化合物と、ケトン化合物またはアセタール化合物とを反応させ、式（Ｘ）で示される化合物の製造方法。
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【課題】工業的に有利に製造でき、効果が確実で安全に使用できる農園芸用殺菌剤となりうる、新規アジン誘導体及びその塩を含有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるアジン誘導体又はその塩。


（式中、Ｘはアルキル基等を、Ｒ^１、Ｒ^２はアルキル基、フェニル基、ヘテロ環基等を、Ｒ^３およびＲ^４は、アルキル基等を、Ｒ^５は水素原子等を、ＹおよびＺは酸素原子等を、ｎは整数を表す。） （もっと読む）

本発明の目的は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）［式中、ＸはＯまたはＮＲであり、ＲはＨ、場合により分岐したＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、アリール（具体的には、フェニル）またはアラルキル（具体的には、ベンジル）であり、Ｒ¹、Ｒ²は、同一であるか異なっており、かつＨ、場合により分岐したＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₃−Ｃ₆シクロアルキル、アリル、アリール（具体的には、フェニル）またはアラルキル（具体的には、ベンジル）であるか、あるいはＲ¹およびＲ²は一緒になって、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルで置換されたＣ₂−Ｃ₆アルキレン基である］の化合物、家畜の栄養補給のための前記化合物の使用、ならびに前記化合物の製造方法である。
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【課題】糖尿病の処置においてＰＰＡＲ−アルファ及び−ガンマアクチベーターとして使用するためのカルボン酸置換オキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】


で示される化合物、並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステル。 （もっと読む）

【課題】３−アミノチオアクリルアミド誘導体を、環境負荷が少なくて安全で工業的に有利な方法によって簡便かつ高収率に製造する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を塩化マグネシウム存在下に硫化水素ナトリウムと反応させることにより、下記一般式（２）で表される３−アミノチオアクリルアミド誘導体を製造する。


（Ｒは水素原子、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基またはヘテロ環基；Ｗは電子求引性基を表す。） （もっと読む）

【課題】目的に応じて高い反応選択性及び目的物質の生成率を確保できる有機化合物の反応方法及び製造方法を提供する。
【解決手段】少なくとも２種類の流体を用いるものであり、そのうちで少なくとも１種類の流体については、有機化合物を少なくとも１種類含む流体であり、上記以外の流体のうちで少なくとも１種類の流体については、液体形態もしくは溶液中の反応剤を少なくとも１種類含む流体について、近接・離反可能に互いに対向して配設され、少なくとも一方が他方に対して回転する処理用面間にできる薄膜流体中で上記の各流体を合流させるものであり、当該薄膜流体中において有機反応させる。 （もっと読む）

【課題】β−アミノアルコール化合物の位置選択的な製造方法を提供すること。
【解決手段】置換基を有していてもよい環状２級アミンの存在下、式（I）


（式中、Ａ^１は−ＯＲ^１または−ＮＲ^２Ｒ^３で示される基を表わす。）で示されるアルデヒド化合物と式（II）


で示されるアルデヒド化合物とを反応させてヒドロキシアルデヒド化合物を得、次いで、該化合物を酸化してヒドロキシカルボン酸化合物を得、次いで、該化合物とアジド化合物とを反応させる式（V）


で示されるオキサゾリドン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉａ］で表されるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
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本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）