Fターム[4C056BC08]の内容
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Fターム[4C056BC08]に分類される特許
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レトロウイルスプロテアーゼ阻害化合物
【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にHIV感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】HIVプロテアーゼ阻害剤としての式(I)の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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オキサゾリジノン−キノロンハイブリッド抗生物質
【課題】様々な多剤耐性細菌に対して有効である抗菌剤の提供。
【解決手段】式(I)または式(II)の化合物。
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3型17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための化合物の使用およびそのための医薬組成物
【課題】3型17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害を治療または予防するために使用される化合物や医薬組成物の提供。
【解決手段】3型17β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを阻害するための、治療的に有効な量の式(I)
(式中、R1はアルキル基、アリール基などを表し、これらの基はいずれも置換基を有していてもよい。R2は水酸基を有するアリール基などを表し、該アリール基は水酸基以外の置換基を有していてもよい。R3は水素原子、アルキル基などを表す。XおよびYはそれぞれ同一または相異なって酸素原子または硫黄原子を表す。)で示される化合物もしくはその塩またはその溶媒和物の使用。
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含窒素複素環を有するβ−ケトアミド誘導体の製造方法
【課題】 純度の高い含窒素複素環を有するβ−ケトアミド誘導体の粉粒体を安全に且つ操作性よく得る方法を提供する。
【解決手段】 含窒素複素環を有するβ−ケトアミド誘導体の製造方法は、下記式(1)
【化2】
(式中、R1は炭素数1〜8のアルキル基を示し、R2は含窒素複素環式基を示し、R3は、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルコキシカルボニルオキシ基、N−置換カルバモイル基、N−置換スルファモイル基、N−アシルアミノ基又はN−スルホン酸アシルアミノ基を示す。nは1〜5の整数を示す。nが2〜5の整数の場合、複数個のR3は同一であっても異なっていてもよい)
で表される化合物をアルコールと水の混合溶媒を用いて晶析することを特徴とする。この製造方法において、式(1)で表される化合物に対して、アルコールを1〜10重量倍、水を0.1〜3重量倍用いるのが好ましい。
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ハロゲン置換2−(アミノメチリデン)−3−オキソ酪酸エステルの製造方法
本発明は式(I)
【化1】
[式中、
R1、R2、R3はC1-C6-アルキル、C1-C6-ハロアルキル、C2-C6-アルケニル、C3-C10-シクロアルキルもしくはベンジル、および/またはR2およびR3はこれらが結合する窒素原子と一緒に複素環基である]
の2-(アミノメチリデン)-4,4-ジハロ-3-オキソ酪酸エステルの製造方法であって、対応する3-アミノアクリル酸エステルをハロゲン置換アセチルフッ化物と少なくとも1種のアルカリまたはアルカリ土類金属フッ化物の存在下で反応させる前記方法に関する。本発明は式(I)のハロゲン置換2-(アミノメチリデン)-3-オキソ酪酸エステルのハロメチル-置換ピラゾール-4-イルカルボン酸およびそのエステルへのさらなる反応にも関する。
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オキソ複素環置換カルボン酸誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および/または予防用の、特に心血管疾患の処置および/または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としての4−カルボキシベンジルアミノ誘導体
本発明は新規類の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。4−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。4−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のTRX介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系(CNS)疾患の予防及び/又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に4−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 (もっと読む)
細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体
本発明は、少なくとも一部において、式(I):(式中、Xは、CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、C=CR6’R6、S、NR6、またはOであり;Eは、NR7dR7e、OR7fまたは(CH2)0−1C(=W’)WR7gであり;Wは、O、S、NR7hまたはCR7iR7jであり;W’は、O、SまたはNR7kである)の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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レトロウイルスプロテアーゼ阻害化合物
【課題】HIVプロテアーゼ阻害剤としての新規化合物およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式(1)で表される化合物。
(式中、R1及びR2は独立して低級アルキル、シクロアルキルアルキル及びアリールアルキルから構成される群から選択され、R3は低級アルキル、ヒドロキシアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、R4はアリール又は複素環であり、R5は複素環に直結したヘテロ原子を有する窒素原子含有の5員環〜7員環であり、L1は、−O−、−S−、等の2価の結合基を表す。)
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含窒素複素環化合物および有害生物防除剤
【課題】工業的に有利に合成でき、効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤の活性成分となりうる新規環状アミン化合物等、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はその塩、及びこれらの化合物を有効成分として含有する有害生物防除剤。
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N−(1(S)−エトキシカルボニル−3−フェニルプロピル)−L−アラニンN−カルボキシ無水物の晶析法
【課題】一群のアンジオテンシン変換酵素阻害剤の共通中間体N−(1(S)−エトキシカルボニル−3−フェニルプロピル)−L−アラニン N−カルボキシ無水物の晶析法の提供。
【解決手段】N−(1(S)−エトキシカルボニル−3−フェニルプロピル)−L−アラニン N−カルボキシ無水物の富溶媒溶液を脂肪族炭化水素溶媒へ添加することで、該N−カルボキシ無水物の油状化及びスケーリングを抑制しながら結晶化する。また、N−(1(S)−エトキシカルボニル−3−フェニルプロピル)−L−アラニン N−カルボキシ無水物の富溶媒溶液へ60℃以下の温度で脂肪族炭化水素溶媒を1/4時間以上かけて逐次添加しながら結晶化する。
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ACE阻害薬の合成における新規な医薬中間体及びその使用
一般式(I)(式中、R1はアリール又はアルキルであり;R2はアルキルであり;R3はアルキル又はアラルキルである)の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式(IV)(式中、R1及びR2は前記のとおりである)の化合物を、一般式(VI)(式中、Xはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり;R3は前記のとおりである)の化合物少なくとも2モル当量と反応させることによって調製される。一般式(II)(式中、R1及びR2は前記のとおりである)の公知の化合物は、一般式(I)の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式(I)の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 (もっと読む)
タキサン誘導体の合成のためのコンバージェントプロセス
本発明は、タキサン誘導体が含まれる生物学的に活性な化合物の合成に有用な新規化合物と、これらのタキサン誘導体とその中間体の製造用のコンバージェントプロセスに概ね向けられる。 (もっと読む)
プロスタグランジンEP4作用薬
プロスタグランジンEP4作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP4作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 (もっと読む)
N−カルボン酸無水物の製造方法
【課題】N−カルボン酸無水物の製造において、工程が簡略でしかも複雑な反応設備を使用することなく、高純度に精製されたN−カルボン酸無水物を取り出す方法を提供すること。
【解決手段】アミノ酸またはアミノ酸の塩と、ホスゲン等を反応させてN−カルボン酸無水物を製造する際に、一般式[1]で表されるエーテル化合物を溶媒として使用して反応を行い、反応を短時間で完結させるとともに、反応完結後に該溶媒を濃縮することにより、他の溶媒を添加することなしに反応生成物を析出させる。
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非常に大きい規模の固定化されたポリマーの合成
【課題】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムの提供。
【解決手段】支持体上で多くのポリマー配列を合成するための反応器システムであって:
a)前記支持体に反応流体を接触するための反応器;b)前記反応器に選択された反応流体を送るためのシステム;c)少なくとも第1相対位置から第2相対位置に対してマスク又は支持体を移動するための並進段階;d)マスクを通して前記支持体を選択された時間で照射するための光;e)前記反応器システムからの流体の流れを選択的に方向付けし、前記並進段階を選択的に活性化し、そして前記支持体上で多くの多様なポリマー配列を予定された位置で形成するために前記支持体を選択的に照射するための適切にプログラムされたディジタル型コンピューターを含んで成る反応器システム。
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抗菌剤として使用するための二環式環によりN−置換されたオキサゾリジノン誘導体
【課題】抗菌活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式Iの化合物およびそれらの製造のための方法を提供する。
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接触水素還元による化合物の製造方法およびそれにより得られた化合物
【課題】 既存の部分構造を活用することで工程数の大幅削減を図り、安価で高品質な化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される化合物をアルキルアミンと金属化合物触媒の共存下で接触水素還元して選択的に脱クロル化することを特徴とする一般式(2)であらわされる化合物の製造方法。
【化1】
(式中、R1は置換基を表す。R2はベンゼン環に置換可能な基を表す。nは1以上5以下の整数を表し、mは0以上4以下の整数を表し、m+n≦5である。)
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銅触媒による交差カプリング反応を経るN−アリール化オキサゾリジノン化合物の製造方法
本発明は、銅触媒を用いる交差カプリング反応によるN−アリール化オキサゾリジノン化合物の製造方法を開示する。 (もっと読む)
8−アザプロスタグランジン誘導体およびその医薬用途
一般式(I)
(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される8−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、EP4アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および/または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等(原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法)の予防および/または治療に有用である。
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