【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容されるそれらの塩に関する。本化合物は、ＭＥＫの阻害剤であることが証明され、それ故、過増殖性疾患(例えば、癌および炎症)の処置に有用であり得る。
（もっと読む）

ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

【課題】アミノカルコゲン化物とカルボン酸、カルボン酸エステル又はニトリル類とから高選択的でかつ効率良くアゾリン化合物を製造する新規な方法を提供すること。
【解決手段】周期表の第１２族の金属元素を含む化合物の存在下、例えば、下記反応スキームで示されるオキサゾリン化合物の製造方法が例示される。


原料のエステル化合物としては、安息香酸メチルが例示される。エステル化合物と反応するアミノカルコゲン化合物を選択することにより、下記のアゾリン化合物が得られる。


（Ｒ^１，Ｒ^３〜Ｒ^６はアルコキシ基あるいはアミノ基等を表す。Ｚ^１はＯ，Ｓ，Ｓｅを表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２及びＡｒ^３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ_２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ^４／Ｒ^５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^４とＲ^５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ^６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
（もっと読む）

本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Ｉの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】ビス（３−ヒドロキシ−４−アミノフェニル）化合物の製造方法及び中間体等の関連化合物の提供。
【解決手段】（３−ハロゲノ−４−アシルアミノフェニル）化合物に、塩基を反応させて、一般式（２）


化合物とした後、加水分解することを特徴とする、一般式（３）


で表されるビス（３−ヒドロキシ−４−アミノフェニル）化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤として有用な式


で表される化合物またはその塩などを提供する。 （もっと読む）

【課題】より安全性が高く、高極性反応原料等にも適用できるアセタール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物とアルコール化合物、チオール化合物またはアミン化合物をテトラヒドロピラン中で反応させるアセタール化合物の製造方法。毒性が低いテトラヒドロピランを反応溶媒として使用することにより、より安全性の高いアセタール化合物の製造が可能となり、高極性反応原料に対しても広く適用できる。 （もっと読む）

本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】
カテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体を製造するのに有用な新規な原料化合物を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるオキサゾロン誘導体。


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は置換又は無置換のアルキル基、置換又は無置換のアルケニル基、置換又は無置換のアルキニル基、置換フェニル基、置換又は無置換のナフチル基、或いは置換又は無置換の複素環基を表し、環Ａは炭素数６〜７の飽和環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性の薬理学的阻害は、脂肪酸アミド類のレベルの増加をもたらす。ＦＡＡＨ活性の阻害剤であるアルキルカルバミン酸エステル類が開示される。ここに開示される化合物は、ＦＡＡＨ活性を阻害する。アルキルカルバミン酸化合物のエステル類、これらを含む組成物の調製方法、およびこれらの使用方法がここに記載される。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいは医薬として許容可能なそのエステルまたはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミドまたは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供し、


式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｇ、Ｙ、ＷおよびＲ^５は、明細書中に定義されている通りである。本発明は、甲状腺受容体活性と関係する疾患または障害に関係する状態の治療または予防における、このような化合物の使用も提供する。
（もっと読む）

【課題】害虫駆除に有用な新規な化合物及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除方法を提供する。
【解決手段】式Ｉの殺虫性（ジハロプロペニル）フェニルアルキル置換ベンゾオキサゾール及びベンゾチアゾール誘導体及び農業上許容し得るそれらの塩、それらを含む組成物及び害虫やダニの駆除におけるそれらの使用
（もっと読む）

本発明はＲ¹ないしＲ⁸が式Ｉで定義した通りである式Ｉの新規化合物、又はそれらの塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、それらの製造方法及びそれらの製造に使用する新規中間体、前記化合物を含む医薬組成物並びに治療における前記化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｘ、ａ、ｂ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５は明細書で定義の通りである。〕の化合物、それらの製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物。
（もっと読む）

本発明は、有効量の式Ｉ（式中、ＸとＹは、同一又は異なって、ヘテロ原子から選択され；（ａ）は、ヘテロ原子Ｘ及びＹに依存して二重結合又は単結合であり；Ｒ_１〜Ｒ_５は、同一又は異なって、水素又は非有害置換基から選択され；Ｒ_６とＲ_７は、同一又は異なって、水素及び非有害置換基から選択されるか、あるいは二重結合が存在するとき、Ｒ_６とＲ_７の一方は、存在しない）の化合物、その薬学的に又は獣医学的に許容できる塩又は誘導体、プロドラッグ、互変異性体、及び／又は異性体を、その必要のある被験体に投与する工程を含む、成長促進方法に関する。

（もっと読む）

本発明の主題は、ベンゾチアゾール−４，７−ジオン又はベンゾオキサゾール−４，７−ジオンタイプの単位を２又は３個含む、ｃｄｃ２５ホスファターゼ、特にｃｄｃ２５−Ｃホスファターゼを阻害する新規の化合物にある。
（もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物が提供される：
【化１９２】


ここで、Ｒ_１およびＲ_２のうちの１つは、式（ａ）の基であり、ここで、Ｒ_４は、Ｈおよびヒドロカルビルから選択され、Ｒ_５は、ヒドロカルビル基であり、Ｌは任意のリンカー基であるか、または、Ｒ_１およびＲ_２は一緒になって、基（式（ａ））で置換された環を形成し、ここで、Ｒ_３は、Ｈもしくは置換基であり、ここで、Ｘは、Ｓ、Ｏ、ＮＲ_６およびＣ（Ｒ_７）（Ｒ_８）から選択され、ここで、Ｒ_６は、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択され、ここで、Ｒ_７およびＲ_８の各々は、独立して、Ｈおよびヒドロカルビル基から選択される。
（もっと読む）