式Iのラクタム化合物、ならびに統合失調症、双極性障害、不安障害および不眠症などの神経学的および精神的障害の治療のためのその使用が開示される。
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【課題】抗ウイルス剤、特にヒトライノウイルス（ｒｈｉｎｏｖｉｒｕｓ、ＨＲＶ）のようなピコルナウイルス科（Ｐｉｃｏｒｎａｖｉｒｉｄａｅ）に起因する感染の治療に有用な化合物、及びそれらの製造法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物、それらの塩、及び医薬的に許容可能なそれらの誘導体、それらの化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物に於けるピコルナウイルス感染の処置のためのそれらの使用。
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ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である二置換フェニル化合物を、中枢神経系(CNS)障害およびCNS機能に影響を与え得る他の障害についてのヒトを含む哺乳動物の治療における該化合物の調製方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および薬学的使用と共に記載する。本開示はまた、認知障害または統合失調症状を含む障害を含むがそれに限定されない、神経障害、神経変性障害、および精神障害を治療するための方法にも関する。

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【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、ＺはＮまたはＣＲ^１であり、Ａ^１は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、Ａ^２はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、ｗは２または３であり、tは１または２であり、Ｘは−（ＣＲ^３Ｒ^４）ｍ−、−ＣＯ（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−、−ＣＯＮＲ^５（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−等であり、ｍは１〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、Ｒ^５は各々独立して水素または低級アルキルである）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。 （もっと読む）

【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)で表される化合物（式中、R¹はイソシアネート基又は保護基を有していてもよいアミノ基を示し、R²は水素原子又はアミノ基の保護基を示すが、好ましくはR¹がイソシアネート基であり、かつR²が水素原子であるか、R¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²が水素原子であるか、あるいはR¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²がアミノ基の保護基である）。
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【課題】ＳＴＡＴ６の活性化を的確に阻害する、ＳＴＡＴ６活性化阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


〔式中、Ａはベンゼン環、又はナフタレン環を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６はそれぞれ同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、C₁-C₆アルキル基、C₁-C₆アルコキシ基、アミノ基、C₁-C₆アルキルアミノ基、C₁-C₆ジアルキルアミノ基、C₁-C₆アルカノイルアミノ基、C₃-C₆アルケノイルアミノ基、水酸基、フェニル基等で表わされる基を示す〕で表わされるベンゾオキサゾール誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン様アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）に従う、ジ-N-置換ピペラジン化合物または1,4-ジ-置換ピペラジン化合物（全ての異性体、塩、エステル、および溶媒化合物を包含する）（ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^２１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｘ、Ｙ、およびＺは本明細書中で定義した通りである）は、アルツハイマー病のような認識障害を処置するために有用なムスカリン様アンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。上記の式の化合物またはアセチルコリン放出を促進し得る他の化合物と、アセチルコリンエステラーゼインヒビターとの相乗作用的な組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤として有用な式


で表される化合物またはその塩などを提供する。 （もっと読む）

環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

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【課題】
カテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体を製造するのに有用な新規な原料化合物を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で示されるオキサゾロン誘導体。


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は置換又は無置換のアルキル基、置換又は無置換のアルケニル基、置換又は無置換のアルキニル基、置換フェニル基、置換又は無置換のナフチル基、或いは置換又は無置換の複素環基を表し、環Ａは炭素数６〜７の飽和環状アルキリデン基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに、それらの内好ましくは拮抗薬、及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、それらを含む医薬組成物に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に、及び一般式（ＸＸ）及び（ＸＸＩ）の新規の中間体に関する。

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本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


（明細書に記載した意味を有する）のベンゾオキサゾール−2−オン誘導体、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する［式中、
【化１】


は、ＮＲ^１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、Ｓ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、ＮＲ^９−Ｃ（Ｏ）−Ｓ、ＮＲ^９−Ｃ（Ｏ）−Ｏ、ＣＲ^１０−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９、ＮＲ^１０−Ｃ（Ｏ）−ＣＲ^９、ＮＲ^１０−ＮＲ^９−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^９−ＮＲ^１０、ＮＲ^１０−Ｎ＝ＣＲ^９、Ｎ＝Ｎ−ＣＲ^９、ＮＲ^１０−ＣＲ^９＝Ｎ、Ｎ＝ＣＲ^９−ＮＲ^１０、ＮＲ^１０−Ｎ＝Ｎ、Ｎ＝Ｎ−ＮＲ^１０、Ｓ−ＣＲ^９＝ＮまたはＮ＝ＣＲ^９−Ｓを表し、Ｘ^１は、ＣＲ^１またはＮを表し、Ｘ^２およびＸ^３はそれぞれ独立に、ＣＲ^８またはＮを表し、Ｒ^１、Ｒ^６、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０はそれぞれ独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルチオ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルフィニルまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルスルホニルを表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立に、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表し、Ｒ^７は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表すが、ただし、（ｉ）
【化２】


がＮＲ^１０−Ｎ＝ＮまたはＮ＝Ｎ−ＮＲ^１０を表す場合、Ｒ^２は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ハロゲン、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表すか、または（ｉｉ）
【化３】


がＮＲ^１０−Ｎ＝ＮまたはＮ＝Ｎ−ＮＲ^１０を表し、Ｒ^２が（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルを表す場合、Ｒ^７は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］ＮＨ−または［（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル］_２Ｎ−を表す］。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化４】

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本発明は、式Ｉ（式中、ｎは、１〜５の整数であり、Ｒ₁は、任意で置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニルオキシ又はアルキニルオキシであり、Ｒ₂は、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアルキル、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄、Ｃ（＝Ｙ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₆、［式中、Ｙは、酸素又はイオウである］、ＯＲ₅、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、Ｓ（Ｏ）_mＲ₄、−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂、シアノ、アミジノ又はグアニジノ［式中、Ｒ₄は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルであり、ｍは、０〜２の整数であり；Ｒ₅は、水素又はＲ₄であり；Ｒ_xは、Ｒ₄又は−ＳＯ₂Ｎ（Ｒ₄）₂であり；Ｒ₆は、水素、アルキル、シクロアルキル、アラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル又はシクロアルキルアルキルである］であり、Ｒ₃は、水素、フッ素、アルキル、シクロアルキルアルキル又はアラルキルであり、Ａは、ＯＨ、ＯＲ₄、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ₄Ｒ₅、Ｏ−アシル、ＮＨ₂、ＮＲ₄Ｒ₅、−ＮＨＣ（＝Ｙ）Ｒ₄、−ＮＨＣ（＝Ｙ）ＮＲ₅Ｒ_x、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ₄、−ＮＨＳＯ₂Ｒ₄である）の構造を有する化合物及びその合成方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物を用いた喘息、慢性関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節症、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、肺の炎症、急性呼吸窮迫症候群、歯周炎、多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性硬化症、再狭窄及び虚血性心不全をもたらす新生内膜増殖、卒中、腎疾患、腫瘍転移、及びマトリクスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化を特徴とするそのほかの炎症性障害を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない化学療法薬剤として用いることができ、しかも抗バベシア活性の高いバべシアの予防及び/又は治療剤を提供すること、およびそれに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式(1)で示される化合物を有効成分として含有する抗バベシア剤。


［式中、Ｒ₁およびＲ₂は、独立に、水素、塩素、水酸基、またはメトキシ基であり、Ｒ₁が塩素である場合、Ｒ₂は、水酸基である。］新規ベンズオキサゾリノン誘導体。 （もっと読む）

本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、下記の二重の作用様式：セロトニン再摂取阻害とドーパミン−Ｄ_２受容体に対する部分的作動性を示す新規なフェニルピペラジン誘導体の群に関する。本発明は、また、本明細書に開示する化合物を有益な効果をもたらす薬剤の製造で用いることにも関する。本化合物は一般式（１）：
【化１】


［式中、記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物、これらの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドばかりでなく前記式（１）で表される化合物およびこれの互変異性体、立体異性体およびＮ−オキサイドの薬理学的に受け入れられる塩、水和物および溶媒和物である。
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本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

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単子葉植物から、または化学合成により入手可能である、酸素含有基、窒素または別の酸素含有基およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシ基が共有結合したフェノール分子を有するフェノール化合物またはその前駆化合物は、ヒトおよび動物において不安ならびに関連する行動および状態を沈静および／または低減させることが発見されている。本発明の別な化合物は、フェノール化合物の前駆物質として働くことができる、ベンゾキサジノイド−環状ヒドロキサム酸、ラクタムおよびそれに対応するグルコシドを含むことができる。ヒトおよび動物の治療的使用に適した濃度の本発明のフェノール化合物およびフェノール化合物の前駆物質を、最適な収量を得るために適時収穫される成長初期段階にあるトウモロコシなどの単子葉植物から得ることができる。 （もっと読む）