Fターム[4C056CA24]の内容
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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AD病変を同定するために有用な造影剤
本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう1つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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肺および心血管障害を治療するための置換されたベンゾ・アゾールPDE4抑制剤
本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環が鳴る及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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炎症、心血管およびCNS障害を治療する置換されたベンゾ・アゾールPDE4抑制剤
本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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抗糖尿病剤および抗肥満剤として有用な置換酸誘導体および方法
【課題】新しい抗糖尿病剤、脂血低下剤および抗肥満剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式:
[式中、QはCまたはN;AはOまたはS;ZはOまたは結合;XはCHまたはN;およびR1,R2,R2a,R2b,R2c,R3,Y,x,mおよびnは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物。
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抗菌剤
式(I)の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ;そのような化合物を含む医薬組成物;そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法;及びそのような化合物の調製方法が提供される。 (もっと読む)
硬化性組成物、カラーフィルタ用硬化性組成物、カラーフィルタ、及びカラーフィルタの製造方法
【課題】高感度で硬化しうる硬化性組成物、及び着色剤を高濃度に含有する場合であっても、高感度で硬化し、良好な着色パターン形成性を有し、支持体との密着性に優れた着色パターンを形成しうるカラーフィルタ用硬化性組成物、解像力及び支持体との密着性に優れた着色パターンを備えたカラーフィルタ、及び、該カラーフィルタを高い生産性で製造しうる製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物と、光重合開始剤と、重合性化合物と、を含有することを特徴とする硬化性組成物。
[一般式(I)中、R1〜R7は、各々独立に水素原子、又は一価の置換基を表す。nは0〜5の整数を表す。Xは酸素原子、硫黄原子、又はNR8を表し、R8は、一価の置換基を表す。YはCR9、又は窒素原子を表し、R9は、水素原子、又は一価の置換基を表す。二重結合に関する幾何異性体については、どちらかに限定されるものではない。]
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ベンゾオキサゾール誘導体を有効成分とするSTAT6活性化阻害剤
【課題】STAT6の活性化を的確に阻害する、STAT6活性化阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1)
〔式中、Aはベンゼン環、又はナフタレン環を示し、R1、R2、R3、R4、R5、及びR6はそれぞれ同一又は異なって水素原子、ハロゲン原子、C1-C6アルキル基、C1-C6アルコキシ基、アミノ基、C1-C6アルキルアミノ基、C1-C6ジアルキルアミノ基、C1-C6アルカノイルアミノ基、C3-C6アルケノイルアミノ基、水酸基、フェニル基等で表わされる基を示す〕で表わされるベンゾオキサゾール誘導体、若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とする。
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三環性化合物およびその医薬用途
本発明は、メラトニンの作用と関連した疾患の予防・治療剤として有用な式
で表される化合物またはその塩などを提供する。
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フェニルアミノ−ベンゾオキサゾール置換カルボン酸類、それらの製造方法、及び医薬品としての使用
本発明は、フェニルアミノ−ベンゾオキサゾール置換カルボン酸及び生理学的に適合するそれらの塩に関する。本発明は、また式(I)、ここで、R1、R2、R6、R7、R8、R9、R10、m及びXは明細書に定義されている、の化合物及びその生理学的に適合する塩に関する。前記化合物は、例えば、糖尿病の治療に適切である。
【化1】
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有機化合物
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、Y、R1、R2、R3、R4およびR5は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、CXCR2受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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摂食障害を治療するためのMCHアンタゴニスト(メラニン含有ホルモン)の形態で使用される3−(4−ピペリジン−1−イルメチル−フェニル)−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(I)のアミド化合物に関する。
【化1】
(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2及びR3は、請求項1で与えられる意義を有する。)さらに、前記発明は、少なくとも1種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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含窒素縮合複素環化合物
式(I):
(式中、環Aは式(A’):
(式中、Xは炭素、X1は酸素、硫黄または−NR5−である)、または式(A”):
(式中、Xは窒素、R6は置換されていてもよいヒドロカルビルである)で表される5員環であり、R1は2つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、R2はフェニルであり、Y1はCR3aまたは窒素であり、Y2はCR3bまたは窒素であり、Y3はCR3Cまたは窒素であり、ただし、Y1、Y2およびY3の1個以下は窒素であり、Wは結合手、−(CH2)n−であり、Zは結合手、−NR4−等である)の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストの提供。
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HCV阻害性スルホンアミド
【化1】
本発明は、HCVに感染した哺乳類におけるHCV活性の阻害に有用な薬剤の製造のための、一般式(I)を有するスルホンアミド誘導体ならびにそのN−オキシド、塩、立体異性体、ラセミ混合物、プロドラッグ及びエステルに関し、式中、Q1は−S−又は−O−であり;R1は水素、C1−6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノC1−4アルキル及びモノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノであり;R2は水素又はC1−6アルキルであり;R3はC1−6アルキル、アリール、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルC1−4アルキル又はアリールC1−4アルキルであり;R4は水素、C1−4アルキルオキシカルボニル、カルボキシル、場合によりモノ−もしくはジ置換されていることができるアミノカルボニル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、C3−7シクロアルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニルあるいは場合によりそれぞれ独立してアリール、Het1、Het2、C3−7シクロアルキル、C1−4アルキルオキシ−カルボニル、カルボキシル、アミノカルボニル、モノ−もしくはジ(C1−4アルキル)アミノカルボニル、アミノスルホニル、C1−4アルキルS(=O)t、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン又は場合によりそれぞれ独立してC1−4アルキル、アリール、アリールC1−4アルキル、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルキルC1−4アルキル、Het1、Het2、Het1C1−4アルキル及びHet2C1−4アルキルから選ばれる置換基でモノ−もしくはジ−置換されていることができるアミノから選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるC1−6アルキルであり;Q2は式(III、IV、V、VI、VII)の基である。本発明は、組み合わされたHCV及びHIV感染を処置するかもしくは防除することを目的とする製薬学的組成物における該スルホンアミドの使用にも関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の調製方法に関する。本発明は、他の抗−HCV剤及び/又は抗−HIV剤との本スルホンアミドの組み合せにも関する。
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複素環式MEK阻害剤、及びその使用方法
式(I)の化合物、並びにその薬学的に許容できる塩及びプロドラッグが開示されており、R1、R2、R7、R8、R9及びR10、W並びにYは明細書中で定義されている。このような化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。哺乳動物における過剰増殖性疾患の治療にこのような化合物、及びこのような化合物を含有する医薬組成物を使用する方法も開示されている。
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複素環化合物の合成法
本発明は、スキーム1に示す式Iの複素環化合物を合成する方法に関する。上記の方法によれば、式IIのイソチオシアン酸エステルと式IIIの第一級アミンを反応させて式IVのチオ尿素を得る。次いで、式IVのチオ尿素を塩基及びスルホン酸を用いて式Iの複素環に変換する。
【化1】
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肥満症の処置のためのアリールアルキル酸誘導体の製造および使用
本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 (もっと読む)
芳香族縮環化合物、発光素子材料およびそれを使用した発光素子
【課題】 発光特性と耐久性が良好な発光素子およびそれを可能にする発光素子材料並びにそれを用いた発光素子を提供する。
【解決手段】 一般式(1)で表される化合物を用いる。
【化1】
式中、Ar11,Ar21,Ar31 はアリーレン基を表し、Ar12,Ar22,Ar32 は置換基または水素原子を表す。Ar11,Ar21,Ar31,Ar12,Ar22,Ar32 の少なくとも一つは縮環アリール構造または縮環ヘテロアリール構造である。Arはアリーレン基またはヘテロアリーレン基を表す。
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