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Fターム[4C056DB04]の内容

Fターム[4C056DB04]に分類される特許

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【課題】プロゲステロン受容体のアゴニストである新規シクロカルバメート誘導体を提供する。
【解決手段】下式で表される化合物であり、Rは置換基を表す。


当該誘導体は、避妊及びプロゲステロン関連疾患の処置または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】
除草剤の有効成分として有用な1,3‐オキサジン‐2‐オン誘導体類の簡便で且つ工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】
ベンジリデンアミノプロパノール誘導体類を還元し、新規なベンジルアミノプロパノール誘導体類に変換し、カーバメート化し、その後環化することにより、工業的に安価な試薬及び条件で簡便に1,3‐オキサジン‐2‐オン誘導体類を効率よく製造することができる。 (もっと読む)


【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。) (もっと読む)


【課題】除草剤として有用なハロアルキルスルホンアミド化合物の効率よい製造方法の提供。
【解決手段】


、R、RおよびRを含む、対応するベンジルアルコール化合物とRおよびRを含む、対応する環状アミド化合物とを脱水反応させることによる式(3)で表されるハロアルキルスルホンアニリド化合物の製造方法。〔式中、R、R,RおよびRは水素原子、アルキル基等を表し、Xは、アルキル基等を表し、mは、0から4の整数を表す。RおよびRは、水素原子、アルキル基等を表し、Aは、酸素原子または硫黄原子を表し、nは、0、1または2を表す。〕 (もっと読む)


本発明は、式(I)、(II)、(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)、(IIE)、(III)、(IIIA)、(IIIB)、(IV)、(IV A)、(IV B)、(IV C)、(IV D)、(V)、(V A)、(V B)、(VI)、(VI A)、(VI B)、(VII)、(VII A)、(VII B)の、置換1,3−オキサジン−2−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】(−)−6−クロロ−4−シクロプロピルエチニル−4−トリフルオロメチル−1,4−ジヒドロ−2H−3,1−ベンゾオキサジン−2−オンのI型結晶化合物、および該結晶化合物の取得方法を提供する。
【解決手段】溶媒・逆溶媒系から、所望の最終結晶形態であるI型を、メタノールまたはエタノールを使用した場合に得ることができる。II型は、2−プロパノールから単離され、低い乾燥温度(例えば、約40℃から約50℃の温度)で所望の結晶形態に変換することができる。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物において11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(II)、(II−A)、(Il−B)、(ll−C)、(ll−D)、(III)、(III−A)、(IIIl−B)、(IIl−C)、(IIl−D)、(III−E)、(IV)、(IV−A)、(IV−B)、(IV−C)、(IV−D)、(V)、(V−A)、(V−B)、(V−C)、(V−D)で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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本発明は、哺乳動物において、11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)で示される新規化合物、式(II)、(II−A)、(II−B)、(II−C)、(II−D)、(II−E)、(II−F)、(II−G)、(II−H)、(III)、(III−A)、(III−B)、(III−C)、(IV)、(IV−A)、(IV−B)で示される従属化合物、その薬学的に許容し得る塩、ならびにその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、細胞でのコルチゾール産生の減少若しくはコントロール又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。

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本発明は、哺乳動物において、11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な式(I)、(Ia1−20)、(Ib1−20)、(Ic1−20)で示される新規化合物、その薬学的に許容し得る塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物及び細胞でのコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】高純度のバリオールアミンを大量調製する実用的な方法を提供する。
【解決手段】本発明は、バリオールアミンを調製するための中間化合物及びその調製方法に関する。この中間化合物は、下記の式(21)に示される化学構造式を有する。異性体を含む式(14)の化合物をC−アシル化することにより式(21)の二環性カルバミン酸塩誘導体を生成させ、その後、式(21)の化合物からのR基除去及び/又は加水分解により、99%以上の純度を有するバリオールアミンを得る。本発明で得られた高純度のバリオールアミンは、高純度の糖尿病治療薬ボグリボースの調製に更に用いることができる。得られたボグリボースは、HPLCによる測定で99.5%以上の純度を有する。
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糖尿病、代謝性症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧、高血圧関連の心血管障害、高脂血症、神経機能に及ぼす有害なグルココルチコイドの影響(例えば、認知機能障害、認知症、及び/又は鬱病)、眼圧亢進、種々の形態の骨疾患(例えば、骨粗鬆症)、結核、ライ病(ハンセン病)、乾癬、及び障害性創傷治癒(例えば、耐糖能及び/又は2型糖尿病を呈している患者において)などの様々な疾患状態の処置のために有望である、11β−HSD1阻害剤及び対応する中間体の合成が開示される。
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【課題】ビスベンゾオキサジノン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】アントラニル酸誘導体と芳香族ジカルボン酸ジハロゲン化物とを、不活性ガス気流下、有機溶媒中で反応させ、アミド化合物を製造した後、アミド化合物を脱水剤と反応させ下記式(4)


(但し、RおよびRはそれぞれ独立に、水素原子、水酸基、炭素数1〜3のアルキル基、炭素数1〜3のアルコキシ基、炭素数1〜3のアシル基、炭素数1〜3のアシルオキシ基、炭素数1〜3のアルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基を表す。Xはハロゲン原子を表す。)で表されるビスベンゾオキサジノン化合物を製造する方法。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物において11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ii)の新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、更に、新規化合物の医薬組成物及び細胞内のコルチゾールの産生の低減若しくは制御における又は細胞内のコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物の11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(Ia)及び(Ib)の新規化合物、その薬学的に共用しうる塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、ならびに細胞内のコルチゾール産生の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する
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【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】


(式中、ZはNまたはCRであり、Aは置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、Aはそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、R、R、R、R、RおよびRは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、wは2または3であり、tは1または2であり、Xは−(CR)m−、−CO(CR)n−、−CONR(CR)n−等であり、mは1〜4の整数であり、nは0〜4の整数であり、RおよびRは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、Rは各々独立して水素または低級アルキルである)で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。 (もっと読む)


本発明は、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih);(Ii);(Ij)、(Ik)、(Il)の新規化合物、その薬学的に許容可能な塩およびその薬学的組成物に関し、それらは、哺乳動物において11β−HSD1の調節または阻害に関連する疾患の治療的な処置に有用である。本発明は、さらに、新規化合物の薬学的組成物、および細胞内のコルチゾルの産生を減少させるか、もしくは調節する際にそれらを使用するための方法、または細胞におけるコルチゾンのコルチゾルへの変換を阻害する際にそれらを使用するための方法に関する。 (もっと読む)


糖尿病、メタボリック症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、高血圧、高血圧に関連する心血管障害、高脂血症、グルココルチコイドが神経機能にもたらす悪影響(例えば、認識機能障害、認知症、および/または鬱病)、眼圧上昇、種々の形態の骨疾患(例えば、骨粗鬆症)、結核、らい病(ハンセン病)、乾癬、および創傷治癒遅延(例えば、耐糖能異常および/または2型糖尿病の患者の場合)を含む種々の疾患状態の治療に有望な、11β−HSD1阻害剤および対応する中間体の合成が開示されている。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規の化合物、その薬学的に許容され得る塩、およびその医薬組成物に関し、これらは哺乳動物における11β-HSD1の調節または阻害に関連する疾患の治療に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、および細胞におけるコルチゾールの産生の減少もしくは調節または細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。 (もっと読む)


【解決手段】一般式:


{式中、R1はハロ(C1-C8)アルキル。R2はH;アルコキシカルボニルアルキル;アルキルカルボニル;置換フェノキシカルボニル;置換複素環アルキル等。R3、R4、R5、R6はH;アルキル;シクロアルキル;アルコキシ;ハロゲン;CN等。R7、R8、R9及びR10はH;ハロゲン;アルキル;シクロアルキル;置換フェニルアルキル;OH;CN等。nは1又は2。AとWはO、S。Xはハロゲン;アルキル;アルケニル;シクロアルキル;置換フェニル;置換フェノキシ;置換フェニルチオ;置換フェニルアルキルアミノカルボニル;OH;CN等、mは0〜4。}で表されるハロアルキルスルホンアニリド誘導体又はその塩類、及び該化合物を有効成分とする除草剤並びにその使用方法。
【効果】本発明の化合物は、顕著な除草効果と、優れた作物−雑草間の選択性等の特性を兼ね備えた除草剤で、特に水田用除草剤として有用である。 (もっと読む)


親化合物と免疫化学的に同等なHIVプロテアーゼインヒビター類似体および非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター類似体を提供する。これらの類似体化合物は、サンプル中のHIVプロテアーゼインヒビターおよび非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターを測定するためのアッセイにおける校正用物質および陽性対照として有用である。該類似体を使用する検量線の作成方法、および該類似体を含む試験キットも提供する。 (もっと読む)


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