本発明は、式（I）、（II）、（IIA）、（IIB）、（IIC）、（IID）、（IIE）、（III）、（IIIA）、（IIIB）、（IV）、（IV A）、（IV B）、（IV C）、（IV D）、（V）、（V A）、（V B）、（VI）、（VI A）、（VI B）、（VII）、（VII A）、（VII B）の、置換１，３−オキサジン−２−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）で示される新規化合物、式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）、（ＩＩ−Ｄ）、（ＩＩ−Ｅ）、（ＩＩ−Ｆ）、（ＩＩ−Ｇ）、（ＩＩ−Ｈ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）、（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）で示される従属化合物、その薬学的に許容し得る塩、ならびにその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、細胞でのコルチゾール産生の減少若しくはコントロール又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。

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糖尿病、代謝性症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧、高血圧関連の心血管障害、高脂血症、神経機能に及ぼす有害なグルココルチコイドの影響（例えば、認知機能障害、認知症、及び／又は鬱病）、眼圧亢進、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、ライ病（ハンセン病）、乾癬、及び障害性創傷治癒（例えば、耐糖能及び／又は２型糖尿病を呈している患者において）などの様々な疾患状態の処置のために有望である、１１β−ＨＳＤ１阻害剤及び対応する中間体の合成が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（Ｉｄ）、（Ｉｅ）、（Ｉｆ）、（Ｉｇ）、（Ｉｈ）；（Ｉｉ）；（Ｉｊ）、（Ｉｋ）、（Ｉｌ）の新規化合物、その薬学的に許容可能な塩およびその薬学的組成物に関し、それらは、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節または阻害に関連する疾患の治療的な処置に有用である。本発明は、さらに、新規化合物の薬学的組成物、および細胞内のコルチゾルの産生を減少させるか、もしくは調節する際にそれらを使用するための方法、または細胞におけるコルチゾンのコルチゾルへの変換を阻害する際にそれらを使用するための方法に関する。 （もっと読む）

糖尿病、メタボリック症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖、高血圧、高血圧に関連する心血管障害、高脂血症、グルココルチコイドが神経機能にもたらす悪影響（例えば、認識機能障害、認知症、および／または鬱病）、眼圧上昇、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、らい病（ハンセン病）、乾癬、および創傷治癒遅延（例えば、耐糖能異常および／または２型糖尿病の患者の場合）を含む種々の疾患状態の治療に有望な、１１β−ＨＳＤ１阻害剤および対応する中間体の合成が開示されている。 （もっと読む）

医薬的に許容され得る塩を含め、式（Ｉ）：


の化合物はＣＥＴＰ阻害剤であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下、並びにアテローム性動脈硬化症の治療または予防のために有用である。式（Ｉ）の化合物中、Ａ^１は環式基であり、Ｂはヘテロ環式環に直接またはメチレン基を介して結合している環式基である。
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非置換または置換（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_１−４）アルキル（Ｃ_３−８）シクロアルキル、（Ｃ_６−１８）アリールまたは（Ｃ_６−１８）アリール（Ｃ_１−４）アルキルにより窒素原子で置換されている３，４−ジヒドロ−ベンゾ［ｅ］［１，３］オキサジン−２−オンおよび医薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
［式中、Ｙは、ＣまたはＳであり；ｍは、ＹがＣであるときは１であり、ＹがＳであるときは２であり；ｎは、１または２であり；ｐは、０〜３であり；ｑは、１〜３であり；Ｚは、−（ＣＲ^aＲ^b）_r−または−ＳＯ₂−（ｒは０〜２であり、Ｒ^aおよびＲ^bは、それぞれ、独立して、水素またはアルキルである）であり；Ｘは、ＣＨまたはＮであり；Ｒ²は、場合により置換されたアリール、または場合により置換されたヘテロアリールであり；好ましくは、Ｒ²は、一つ以上のトリフルオロメチル、ハロ、シアノ、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルまたはＣ₁〜Ｃ₆アルコキシで場合により置換されたアリール、より好ましくはフェニルであり；Ａは、−ＮＲ³−または−Ｏ−（Ｒ³は、水素、アルキル、アシル、アミドアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルコキシアルキルである）であり；その他の置換基は、クレーム中に定義されたとおりである］で示される置換キナゾリノン化合物、または薬学的に許容され得るその塩に関するものである。該化合物は、５−ヒドロキシトリプタミンレセプターのモジュレーターであり、精神病、統合失調症、躁うつ病、神経障害、記憶障害、注意欠陥障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、食物摂取障害およびハンチントン病のような、中枢神経系の疾患の処置に役立つ。
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