【課題】ジヒドロプテリジノンの改良された調製方法の提供。
【解決手段】以下の反応例で例示されるジヒドロプテリジノン誘導体の調整法
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【課題】３−オキソ−１，４−ベンズオキサジン誘導体の新規製造方法の提供。
【解決手段】下記式（３）または（１０）で表される化合物から下記式（２）で表される化合物を製造し、さらにそこから下記式（１）で表される３−オキソ−１，４−ベンズオキサジン誘導体を製造する方法［式中、Ｒ^１ａは、ハロゲン原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ^１ｃ及びＲ^１ｄは、各々独立して置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^４は、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基等を表し、Ｘ^１は、ハロゲン原子を表し、Ｘ^２は、水酸基、ハロゲン原子等を表す。］。
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【課題】好中球に対するアポトーシス促進剤を提供する。
【解決手段】下記式Ｉ


（ここで式Ｉ中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数１〜４の低級アルキル基、炭素原子数１〜４のアシル基及び炭素原子数１〜４のアシルオキシ基からなる群から選択される）で表される２−アミノフェノキサジン−３−オン誘導体又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する、好中球に対するアポトーシス促進剤。 （もっと読む）

【課題】高い空時収率、改善された方法論的汎用性を備えた高転換率、および僅少な投資コストという利点が一体化した、不飽和化合物の水素化方法を提供する。
【解決手段】ａ）第一の水素化触媒の粒子を不飽和化合物が溶解している液相に懸濁させ、該懸濁液が導管４を通じて、ｂ）水素を含有する気体の存在下、第一の水素分圧および第一の温度で、液相が並流で重力方向に対向している充填気泡塔反応器１に送られ、ｃ）気泡塔反応器からの排出物が気液分離槽８に供給され、ｄ）工程ｃ）からの液相が十字流濾過１２に供給され、その際、濃縮液１１と濾液１３が得られ、ｅ）該濃縮液を工程ｂ）に返送し、ｆ）該濾液が水素を含有する気体の存在下、第二の水素分圧および第二の温度で、第二の水素化触媒床１８に導かれる、不飽和化合物を連続的に水素化する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される化合物［式中、Ｒ^１は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり；Ｒ^２は、（ＣＨ_２）_ｎ（ｎは、０、１、２、３又は４である）であり；Ｒ^３は、（ＣＨ_２）_ｍＲ^３Ａ（式中、ｍは、０、１、２、３又は４である）であり；そして、Ｒ^３Ａは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、ＯＣＨ_３、ＯＨ、場合により置換されるフェノキシ、Ｃ≡ＣＨ、Ｃ≡Ｎ、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＣＨ_２を意味するＸ^１を含有している環であり；そして、Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨである］と、式（２）で表される化合物［式中、Ｒ^４は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−ＮＲ^７Ｒ^８；又は−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−Ｒ^９であり；そして、置換基Ｒ^５〜Ｒ^９は、本明細書に指定される意味を有する］、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、
Ａは置換若しくは非置換の炭化水素環式基または置換若しくは非置換のヘテロ環式基であり、
ＸはＮまたはＣＲ^２（Ｒ^２は、ヒドロキシ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、アルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニルまたはカルバモイル）であり、
ＹはＮまたはＣＨであり、
Ｒ^１は水素または置換若しくは非置換のアルキルであり、
Ｂは置換炭化水素環式基または置換ヘテロ環式基である］
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり、Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく； Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等である。]
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本発明は式（Ｉ）の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する；


式中、Ｒ_１は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ｒ_２は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され；Ｒ３は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され；Ｘ１は化学結合、ＣＲ_７Ｒ_８、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）、ＮＲ_９、ＮＨＣ（＝Ｏ）、およびＳＯ_２からなる群から選択され；Ｒ_７およびＲ_８は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール；または、Ｒ_７およびＲ_８は、置換されていてもよいＣ_４−６のシクロアルキル環を共に形成し；Ｒ_９は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ａは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式


で表される４−７員環を表し、または


から選択され；それぞれにおいて；Ｘ_２はＣＨまたはＮであり；Ｘ_３はＣ（Ｒ_５ａ）_２、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_５ｂ）、ＯまたはＳであり；Ｘ_４はそれぞれ独立してＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_４ａ）、またはＮ（Ｒ_４ａ）（Ｒ_４ｂ）から選択され；Ｒ_４ａおよびＲ_４ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ｂは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；ｎ＝１または２である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する：式中、Ｘ_１は、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＮＣ（＝Ｏ）からなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはＮＲ_２４Ｒ_２５からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素や置換されていてもよいアルキル（好ましくはＣＨ_３）であってもよいし、あるいは、ＮＲ_４Ｒ_５が、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の４〜７員環を形成してもよい。ここで、Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_６）（Ｒ_６）であり、Ｘ_３は、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_７）、Ｃ（Ｒ_７）（Ｒ_７）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_８）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_７は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_８は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_２４およびＲ_２５は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、ｎは、１または２であり、ｍは、１、２、または３である。ただし、Ｘ_１がＣ＝ＯでありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は、（ａ）または（ｂ）または（ｃ）ではない。ここで、Ｒ_４ａ、Ｒ_５ａおよびＲ_６ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルであり、Ｒ_１０ａは、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ_１１ａは、Ｃ_１−６アルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルである。また、Ｘ_１がＣ＝ＯまたはＣＨ_２でありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は（ｄ）ではない。ここで、ｑは、０〜５であり、Ｒ_３ｂは、水素、ＯＨ、またはアルコキシであり、Ｒ_４ｂは、ＮＨ_２、フェニル、またはＣ_３−１０ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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【課題】発光効率に優れ、寿命が画期的に改善された有機電界発光素子の材料として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記化学式１で表されるアントラセン化合物であり、例えば、下記化合物３の化合物である。有機電界発光素子は、化合物Ｅのアリールアミン誘導体等をドーパントとした発光層５とする。


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【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】下記中間体を経由するレボフロキサシンの新規製造法。中間体


レボフロキサシン
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９は、本明細書に定義される通りである］の化合物を製造するための経路について記載する。この経路において使用する方法の工程とこの経路の間に製造される新規中間体についても記載して、特許請求する。式（Ｉ）の化合物は、癌のような過剰増殖性疾患と炎症状態の治療に有用な医薬化合物、特にＭＥＫの阻害剤の製造に使用される。
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【課題】エンベロープを有するウィルスに対して有効であり、かつ細胞毒性の少ない抗ウィルス剤を提供する。
【解決手段】抗ウィルス活性を有するフェノキサジン誘導体のうち、下記式1


で表される３−アミノフェノキサジン−２−オン誘導体又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有し、エンベロープを有するウィルスに対して有効である抗ウィルス剤。 （もっと読む）

本発明は、爪疾患の処置における使用のための薬剤の製造における、水性アルコール性溶液中に、1乃至5質量％のアモロルフィンを、イオン化形態で、pH3乃至6にて含む組成物の使用であって、前記組成物が、イオン導入電流と組み合わせて爪に適用され、前記イオン導入電流の強度が0.01乃至5mA/cm²であって、前記アモロルフィンが爪に到達及び/または通過するために十分な期間に亘って適用される、使用に関する。 （もっと読む）

【要約】本発明は、新規なクラスのＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体に関する。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物は、癌を治療するために使用することができる。該Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、かつ、新生細胞の最終分化、及び、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それにより、かかる細胞の増殖を阻害すること、における使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者の治療において有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、Ｎ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、追従しやすく、かつ、治療有効量のＮ−ヒドロキシ−ナフタレンジカルボキサミド及びＮ−ヒドロキシ−ビフェニル−ジカルボキサミド誘導体をインビボで生ぜしめる、これらの医薬組成物の安全な用法用量を提供する。 （もっと読む）

【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有する含窒素複素二環式化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、（Ａ）
【化１】


を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化２】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−を表し、ＹはＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ^１は場合によりシアノ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ_１−１２アルキル；Ｃ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；Ｃ_３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール^１；アリール^１Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；またはＨｅｔ^１Ｃ_１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−を表す場合にはまたＲ^１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＲ^３を表すが、但しＸが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ^２がＲ^３を表すことを条件とする］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）