Fターム[4C056EB02]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | 1,4−オキサジン環C−異種原子、Z基 (339) | 異種原子又はZ基 (129)
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酸素原子 (102)
Fターム[4C056EB02]に分類される特許
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オキサジン誘導体および神経障害の処置におけるその使用
BACE阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体
本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)の3−アミノ−5−フェニル−5,6−ジヒドロ−2H−[1,4]オキサジン誘導体、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのこれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置において有用である。
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オキサジン誘導体および神経障害の処置のためのBACE阻害剤としてのその使用
本発明は、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのBACE阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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除草性ベンゾオキサジノン類
本発明は、一般式(I)のベンゾオキサジノン類[可変要素は発明の詳細な説明に従って定義されている]、式(I)のベンゾオキサジノン類を製造するための方法および中間体、それらを含む組成物、ならびに除草剤としての、すなわち有害植物を防除するためのそれらの使用、ならびに除草剤的に有効量の少なくとも一つの式(I)のベンゾオキサジノン類を植物、それの種子および/またはそれの生息場所に作用させる段階を有する、望ましくない植生の防除方法に関するものである。
【化1】
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カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子のモジュレーター
本発明は、ATP−結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターに関し、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子、その組成物、およびそれを用いた方法を含む。本発明はまた、そのようなCFTRモジュレーターを用いて、疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物および薬学的に許容される組成物は、CFTRの変異に伴う様々な疾患、障害、または状態を治療する、またはその重症度を低下させるために有用である。 (もっと読む)
CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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ピリドン誘導体の製造法
式(I)[式中、X、R1、R2、R7、R8、及びR9は、本明細書に定義される通りである]の化合物を製造するための経路について記載する。この経路において使用する方法の工程とこの経路の間に製造される新規中間体についても記載して、特許請求する。式(I)の化合物は、癌のような過剰増殖性疾患と炎症状態の治療に有用な医薬化合物、特にMEKの阻害剤の製造に使用される。
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イオンチャネルのリガンドとしてのアミド誘導体ならびにそれを使用する薬学的組成物および方法
以下によって表される式を有する化合物が開示される。当該化合物は、薬学的組成物として調製されてもよく、非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性傷害などを含めた、ヒトを含む哺乳動物の種々の状態の予防および処置のために用いられ得る。本発明の化合物またはその薬学的組成物によって治療される疾患としては、例えば、関節炎、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、外傷性脳傷害、急性脊髄損傷、脱毛症(毛髪の喪失)、炎症性腸疾患および自己免疫障害などが挙げられる。 (もっと読む)
H1受容体のアンタゴニストとして有用なスピロシクロペンタン化合物
本発明は、中枢神経系(CNS)の疾患および病態、特に睡眠障害を治療するための、式(I):
で示される新規スピロシクロペンタン誘導体またはその医薬上許容される塩に関する。
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(R)‐3‐モルフォリンカルボン酸の製造方法
【課題】本発明は、高光学純度を有する(R)‐3‐モルフォリンカルボン酸を簡便、安価に製造する工業的に適した方法を提供することにある
【解決手段】下記のA工程〜C工程、すなわち
(1)L−4−オキサリジンを酸性溶媒下にジアゾ化剤でジアゾ化し、このジアゾニウム塩溶液をアルカリ剤でpH7に調製するA工程;
(2)A工程で得た溶液に、L−4−オキサリジンに対して0.5〜1.2モル当量の水酸化ナトリウム、水酸化カリウム又は水酸化バリウムを加えて環化反応を行い、粗(R)‐3‐モルフォリンカルボン酸溶液を生成させるB工程;
(3)B工程で得た粗(R)‐3‐モルフォリンカルボン酸溶液のpHを6.5〜7.0に調製した後、イオン交換樹脂を用いて精製するC工程;
を含むことを特徴とする、構成要件とで高光学純度を有する(R)‐3‐モルフォリンカルボン酸の製造方法を構成している。
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P2X7調節因子としてのオキサゾリジンおよびモルホリンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I):
(I)
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、P2X7受容体機能を調節し、P2X7受容体でのATPの作用を拮抗しうる。本発明はまた、P2X7受容体によって媒介される障害、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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ハイドロフルオロエーテル化合物類並びにそれらの調製方法及び使用方法
ハイドロフルオロエーテル化合物は、独立して、2つの末端のフルオロアルキル基又はペルフルオロアルキル基、及び中心炭素原子を介してアルコキシ又はフルオロアルコキシ置換フルオロメチレン部分(−CF(OR)−)へと結合する介在オキシテトラフルオロエチリデン部分(−OCF(CF3)−)を含み、前記末端基のそれぞれが、少なくとも1つの鎖中で連結されたへテロ原子を所望により含む。 (もっと読む)
アリールスルフィド誘導体
【課題】LFA−1が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が4位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はLFA−1とそのリガンドであるICAM−1との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。
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タンパク質と結合パートナーとの相互作用を阻害するための化合物及び方法
本発明は、Bclタンパク質に結合し、Bcl機能を阻害するヘテロ環化合物、該化合物を含有する組成物、および癌などの過剰増殖に関連する障害を処置および調整するための方法に関する。 (もっと読む)
モルホリンカルボキサミドプロキネチシン受容体アンタゴニスト
本発明はプロキネチシン受容体のアンタゴニスト、特にプロキネチシン2受容体のアンタゴニストであり、プロキネチシン受容体が関与する神経精神障害及び疾患の治療又は予防に有用なモルホリンカルボキサミド化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物にも関し、更にプロキネチシン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
光センサのための共有結合されたナイルブルー誘導体
pHインジケータ、重合性基、及びこれらの間のスペーサを含む、組成物。重合性基は、アクリレート又はメタクリレートであってよく、そしてスペーサは、オキシアルキル基、オキシプロピル基、又はオキシベンゾイル基であってよい。組成物は、指示用ポリマー及びオプトードを形成するために、重合してコポリマーにすることができる。
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コレステロールエステル輸送タンパク質活性阻害に有効な置換された多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン
【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質(CETP;血漿脂質輸送タンパク質−1)活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、3−[(3−フルオロフェニル−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]アミノ]−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールが挙げられる。
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3−(2−アシルアミノ−1−ヒドロキシエチル)−モルホリン誘導体およびBACE阻害剤としてのその使用
本発明は、式IのBACE阻害剤と、それらの使用方法と、その調製方法と、それらの調製に有用な中間体とを提供する。
I
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