Fターム[4C056ED07]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | 縮合1,4−オキサジン環の炭素環C−? (240) | 異種原子又はZ基 (100) | 硫黄原子 (11)
Fターム[4C056ED07]に分類される特許
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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IDH変異体をもつことを特徴とする癌治療用の治療的活性化合物
癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ(IDH)変異体(例えばIDHImまたはIDH2m)を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、IDH変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 (もっと読む)
癌並びに免疫及び自己免疫疾患の治療用アポトーシス誘導剤
抗アポトーシスBcl−2蛋白質の活性を阻害する式(I):
の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスBcl−2蛋白質が発現される疾病の治療方法を開示する。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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治療に使用するためのビス−(スルホニルアミノ)誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R3、L1、L2、G1、G2、A及びmは、明細書に定義した通りである)の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩;並びにそれらの製造方法;それらを含む医薬組成物;治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンE・シンターゼ−1の阻害剤である。
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プロテアーゼ阻害剤
本発明は、式I、IA、IB、Ib又はII又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるHIVプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、R2は、例えば、2−ピリジル−CH2−、3−ピリジル−CH2−、4−ピリジル−CH2−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、R2a−CO−であってもよく、R2aは、本明細書に記載されたピペロニル基、2−ピラジニル基(非置換又はH若しくは1〜4個の炭素原子のアルキルにより置換)、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、R3は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Cxは、例えば、COOH、CONR5R6、CH2OH、又はCH2OR7であってもよい。 (もっと読む)
置換インダニルスルホンアミド化合物、それらの調製、および薬剤としての使用
本発明は、一般式(I)を有する新規なインダニルスルホンアミド化合物、並びにそれらの調製方法、薬剤としてのそれらの応用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。新規な式(I)の化合物は5-HT6受容体に親和性を示し、従ってこれらの受容体によって伝達される疾患の治療に有効である。 (もっと読む)
代謝及び神経系の疾患の治療におけるスルホンアミド誘導体の使用
本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びAXOR109アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 (もっと読む)
5−HT6受容体親和性を有する化合物
本発明は、5HT6受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式(I)で表され、R1〜R3、A、B、D、E、G、Q及びxは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化1】
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される:
(式中、変項は本明細書中で定義された通りである)。
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ベンゾオキサジン及びキノキサリン誘導体並びに使用
式(I)の化合物;又は薬剤学的に許容しうるその塩[ここで、k、m、n、p、q、X、Y、Z、Ar、R1、R2、R3及びR4は、本明細書に定義されるとおりである]、更にはこれらの製造方法、これらを含む医薬組成物、及び医薬の製造のためのこれらの使用。
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