【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は置換されてもよいアリール基または置換されてもよいヘテロアリール基であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル、低級アシル、置換されてもよいアリールカルボニル、低級アルコキシカルボニル等であり〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、オキサジアゾール化合物であって、立体異性体および互変異性体の全ての形態の化合物、および全ての割合のこれらの混合物、ならびに、医薬的に許容しうる塩、医薬的に許容しうる溶媒和物、医薬的に許容しうるプロドラグおよび医薬的に許容しうる多形体に関する。また、本発明は、該オキサジアゾール化合物を製造する方法およびこれを含む医薬組成物にも関する。前記化合物およびこれらの医薬組成物は、癌、特に慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療に有用である。さらに、本発明は、治療的有効量の前記化合物またはそれらの医薬組成物を、治療を必要とする哺乳類に投与することによる癌の治療方法も提供する。
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【課題】化学式1の化合物で表される新規の５員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の５員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】癌細胞の栄養飢餓耐性を阻害する、新規抗癌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）で表される化合物の少なくとも一種を有効成分として含有する医薬組成物。
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【課題】 COMT阻害剤として有用な化合物（V）の製造方法および該化合物（V）を製造するための新規な中間体の提供。
【解決手段】
本発明は、化合物（I）から化合物（V）を製造する方法、および化合物（V）を製造するための新規な中間体を提供する〔式中、Ｒ^１は低級アルキル基、置換されてもよいアリール基、ヘテロアリール基または低級アルコキシ基等であり、Ｒ^２は低級アルキル基、シクロアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基または低級アルコキシカルボニル低級アルキル基であり、Ｐ^１は低級アルキル基であり、Ｐ^２は非置換もしくは置換ベンジル基である〕。
【化１】
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式（Ｉ）で表される５員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、ヒートショックタンパク質ＨＳＰ９０の活性を阻害する置換レゾルシノール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は増殖性疾患（例えば、癌及び神経変性疾患）の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、疾患の治療方法及び前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム活性によって媒介される疾患状態を予防及び/または治療することを意図した医薬組成物の製造における、プロテアソーム活性モジュレーターとしての、少なくとも1種の式(I)の窒素複素環誘導体の使用に関する。
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本発明は、可能性のある生物学的標的の１つである分子シャペロン熱ショックタンパク９０（Ｈｓｐ９０）を阻害することによって抗腫瘍活性を有する、式Ｉの化合物に関する。本発明は、癌疾患のみならずＨｓｐ９０の阻害が奏巧する他の疾患に関連する医薬におけるこのような化合物の使用、およびこのような化合物を含有する医薬組成物を含む。
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スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ１を活性化させる化合物を提供する。特定の化合物は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体のサブタイプ３に比して、受容体のサブタイプ１を選択的に活性化させる。Ｓ１Ｐ１の活性化、アゴニズム、阻害またはアンタゴニズムが医学的に適応となる異常な状態の治療のための、本発明の化合物の使用および方法を提供する。
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【課題】 アミロイドβタンパク質に対する高い結合特異性、高い血液脳関門の透過性、脳内老人斑以外の部位からの速やかな消失性を併せ持つ化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化３】


〔式中、Ｒ^１は４−フルオロフェニル基などを表し、Ｒ^２は４−メトキシフェニル基などを表す。〕
で表される化合物若しくは前記化合物を放射性核種で標識した化合物、又はこれらの化合物の医薬上許容される塩を含有するアミロイド性タンパク質関連疾患診断用組成。 （もっと読む）

【課題】新規な電気発光化合物及びこれを含む有機太陽電池の提供。
【解決手段】本発明は、下記化学式１によって表される有機電気発光化合物及びホスト材料としてこれを含有する電気発光素子に関する。
【化１】


本発明による電気発光化合物は、ＯＬＥＤ中に電気発光ホスト材料として使用されるとき、従来のホスト材料にと比較して、低下した動作電圧及び顕著に改善された電力効率を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式（Ｉ）：


の化合物、そのＮ−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、Ｌ、Ｍ、ｎ、Ｒ、Ｗ、ＸおよびＹは明細書中に定義されるとおりである。
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本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲガンマアゴニスト又は部分アゴニストであり、２型糖尿病と関連する場合がある高血糖症、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、２型糖尿病の治療又は抑制において週に１回投与するのに有用である。
【化１】

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【課題】 ＨＳＰ９０阻害活性を有する新規なアセチレン誘導体の提供。
【解決手段】 下記一般式（１Ａ）、一般式（１Ｂ）、または、一般式（１Ｃ）


［式中、Ａは、酸素原子、硫黄原子、または、ＮＲ^１を示し、Ｘは置換基を有しても良いメチレン基を示し、ｎは０−３を示し、Ｙ及びＹ^ｃは各々独立して水素原子、置換基を有していてもよい、アルキル基、アルケニル基若しくはアルキニル基等を示し、Ｚは、水素原子、置換基を有していてもよい、アルキル基、置換基を有していてもよい炭素環等を示す。］で表されるアセチレン誘導体、そのプロドラッグ、またはそれらの薬理学的に許容される塩、および、それらを有効成分とする、ＨＳＰ９０阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、血管形成を治療または阻害するために有用なイソオキサゾール化合物、イソチアゾール化合物、およびトリアゾール化合物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：


で示される４−ピリドン（４−ピリジノン）誘導体およびその医薬上許容される誘導体、その調製法、その医薬処方およびマラリアなどのある種の寄生虫感染症の化学療法におけるその使用が提供される。
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