【課題】以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。
【解決手段】下記式に代表されるテトラサイクリン類似体。


これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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置換型イソオキサゾリン化合物およびその前駆体の調製方法。本発明は、式(VIII)で示されるハロゲン化スチレン化合物の新しい調製方法に関する。この化合物は、式(I)で示される置換型イソオキサゾリン化合物の合成方法の前駆体である。式中、R¹〜R⁵、R⁸およびR⁹は、本明細書中のように記述される。本発明はさらに、アセトフェノン化合物から出発する式(I)で示される化合物の合成に関する。式で示される所望のスチレン化合物は、適切な置換型アセトフェノン化合物から調製される。それとは別に、ブロモアニリン化合物をホルムオキシムと反応させる。得られたオキシムをスチレン化合物で付加環化するとイソオキサゾリン化合物が得られる。次に、イソオキサゾリン化合物のパラジウム触媒カルボニル化アミノ化反応で式(I)で示される化合物を調製することが可能である。
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【課題】有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、A¹、A²及びA³は、各々独立してC-H、窒素原子等を表し、X¹、X²及びX³は、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル等を表し、Y¹は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、メチル等を表し、R¹は、置換カルボニル、置換チオカルボニル等を表し、R²は水素原子、メチル、エチル、アリル、プロパルギル等を表し、R³はトリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル等を表し、R⁴は水素原子、メチル、シアノ等を表す］で表される置換イソキサゾリン化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】
新規な３位に置換基を有する２−イソオキサゾリン化合物およびそれらの製造法を提供すること。
【解決手段】
３−ハロ−２−イソオキサゾリンおよび３−スルホニル−２−イソオキサゾリン化合物とそれらの製造法、並びに３−スルホニル−２−イソオキサゾリンからの３−アルケニルもしくはアルキニル−２−イソオキサゾリンの製造法。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（２）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴は各々独立してC-Y又は窒素原子を表し、G¹はベンゼン環等を表し、G²は-C(W)N(R²)R¹等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、シアノ、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1aはC₁〜C₆アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R³はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、R^3aはハロゲン原子等を表し、R^3b及びR^3cは水素原子等を表し、mは１〜３等の整数を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又は置換エノンオキシム化合物及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】優れた植物病害防除作用、特にイネいもち病に対する優れた防除作用を示すとともに、有用作物に対し何ら害を及ぼさない、またはきわめて害が少ないイソキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるイソキサゾール誘導体である。




［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立して、水素原子等を表し、Ａは、−ＯＲ^４、−ＮＲ^６Ｒ^７、等を表す。Ｒ^４は、炭素数１〜１２のアルキル基、アリール基で置換された炭素数１〜６のアルキル基、アリールアミノカルボニル基等を表し、Ｒ^６、Ｒ^７は、それぞれ独立して水素原子、炭素数２〜６のアルケニル基、アリール基で置換された炭素数１〜６のアルキル基、アリール基、アリールカルボニル基等を表す。ただし、Ｒ^６およびＲ^７がともに水素原子の場合を除く。］ （もっと読む）

【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫（例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患（例えば骨髄白血病））または腺腫（例えば絨毛様大腸腺腫）などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式：


で示される化合物：式中、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘ、ｎ及びＲ^１は、本明細書で記載されている通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩及びエステル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認知障害、薬物中毒、鬱病、不安症、薬物依存症、認知症、記憶障害；統合失調症、統合失調性感情障害、双極性疾患、躁病、精神病性鬱病を含む精神病性障害、ならびにパラノイア及び妄想を含む精神病の治療及び／又は予防に有用な、セロトニン５−ＨＴ_２ａ及びドーパミンＤ_３受容体の二重調節薬である。
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式（I）（式中、A¹、A²、A³、A⁴、A^1’、A^2’、A^3’、A^4’、A^5’、A^6’、G¹、R¹、R²、R³、R⁴、R^5a及びR^5bは請求項１において定義された通りである）の化合物；又はその塩又はN−酸化物。さらに、本発明は、式（I）又は（I’）の化合物を調製するための方法及び中間体、式（I）又は式（I’）の化合物を含む、殺虫、殺ダニ、殺線虫及び殺軟体類性組成物、及び昆虫、ダニ、線虫及び軟体類害虫を攻撃し、そして制御するためへの式（I）又は（I’）の化合物の使用方法に関する。

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【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】広範囲の害虫に対して優れた防除効果を示す（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１：アルキル基、アルケニル基、シクロアルキル基；Ａ：ハロゲン原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、（ヒドロキシイミノ）メチル基、（アルコキシイミノ）メチル基、ヘテロアリール基、シアノ基；Ｘ：ハロゲン原子；ｍ：０乃至３；ｎ：０又は１；Ｑ：へテロアリール基）
で表される（３−硫黄原子置換フェニル）へテロアリール誘導体またはその塩。 （もっと読む）

【課題】３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールを簡便且つ安全に、収率良く製造する方法の提供。
【解決手段】式（１）
【化１】


【００１５】
で表されるジブロモホルムオキシムに、塩基存在下、２−メチルプロペンを反応させることを特徴とする、式（２）
【化２】


で表される３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールの製造方法及び３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール。
【効果】３−ブロモ−５，５−ジメチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾールが短時間で収率良く製造される。原料の取り扱いも簡単で、作業安全性もジクロロホルムオキシムを用いる場合よりもはるかに向上しており、工業的製造方法としてきわめて有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｅｄｇ−１を含むＥｄｇを仲介する式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法、これらを活性成分として含有する医薬組成物、医薬としてのその使用、及び腫瘍関連疾病のような有意な血管新生又は炎症性成分を有する疾病のヒトのような温血動物の治療において使用するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明は、更にａ５ｂ１を阻害し、そして更に他のインテグリンに対して適当な選択性の特性（類）を示す化合物にも関する。
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本発明は、式(Ｉ)の新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に定義された通りである。）及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【課題】ジカチオン性３，５−ジフェニルイソキサゾールの合成、及び抗原虫活性を提供すること。
【解決手段】新規なジカチオン性３，５−ジフェニルイソキサゾール化合物が説明される。これらの新規な化合物の合成経路が提供される。化合物のいくつかは、ブルーストリパノソーマ、及びプラスモジウムファルシパルムに対してフラミジン（furamidine）に匹敵するインビトロ活性を示した。また、新規な化合物の大部分はフラミジンよりもＶＥＲＯ細胞に対する毒性が少なかった。 （もっと読む）