【課題】以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。
【解決手段】下記式に代表されるテトラサイクリン類似体。


これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】コムギ葉枯病菌を含む茎葉病害を引き起こす病原菌に対して高い防除効果を示す５−メチル−３（２Ｈ）−イソキサゾロン誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に係る５−メチル−３（２Ｈ）−イソキサゾロン誘導体は、下記一般式（Ｉ）で示される。


（式中、Ｒは、Ｒ_１、ＣＯＲ_２、ＣＯＯＲ_３、あるいはＣＯＮＨＲ_４を表す。Ｒ_１〜Ｒ_４は、所定の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。


［式中、環Ａ、環Ｄは置換基を有していてもよい環状基、Ｅ、Ｇは結合手、主鎖の原子数１〜８のスペーサー、Ｌは水素原子、置換基、Ｘは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも１個の窒素原子を含む複素環、ｎは０〜３を表し、ｎが２以上のとき複数の環Ａは同じでも異なっていてもよい。］
一般式（Ｉ）で示される化合物はＳ１Ｐ受容体（特にＥＤＧ−１および／またはＥＤＧ−６）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


（式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｇ¹、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は請求項１に定義されているとおりである）、または、その塩もしくはＮ−オキシドに関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための中間体、これらを含む組成物、および、昆虫、ダニ、線虫および軟体有害生物に対処し、これらを防除するこれらを用いた方法に関する。
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【課題】耐熱安定性と酸性物質存在下での安定性とに優れる光塩基発生剤、これを含む感光性樹脂組成物、及びこれを用いる層間絶縁膜の製造方法の提供。
【解決手段】下記式（１）：


｛式中、Ｒ₁はπ電子を有する有機基を表し、Ｒ₂及びＲ₃は各々独立に有機基を表し、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃のうち少なくとも１つは電子吸引性の置換基を有しており、Ｒ₂とＲ₃とは連結していてもよい。｝で表される化合物を含有することを特徴とする、光塩基発生剤。 （もっと読む）

【課題】ＬＸＲアンタゴニストとして機能し、生活習慣病に有用な新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


[式中、Ｒ１は、水素原子、低級アルキル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基等、Ｒ２は１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル基、カルボキシメチル基を表し、Ｒ３は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子を表し、Ｘは直結、酸素原子、硫黄原子、（ＣＨ_２）_ｎ基（ただしｎは１から３の整数）を表し、ＹはＣＯまたはＳＯ_２を表す］で表される三環性化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なアミド化合物、ならびに抗腫瘍性およびアポトーシス促進製薬剤としてのそれらの使用に関する。
本発明は、癌、さらにはＨＤＡＣ６の抑制が応答性であるその他の疾病に関する医療におけるそのような化合物の使用、およびそのような化合物を含む医薬組成物を含む。

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【課題】癌細胞の栄養飢餓耐性を阻害する、新規抗癌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）で表される化合物の少なくとも一種を有効成分として含有する医薬組成物。
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【課題】光吸収波長の長波長化による感光性能の向上と耐熱安定性の改善とを共に実現した光塩基発生剤を提供すること、該光塩基発生剤を用いることにより、従来の光塩基発生剤では困難であったフィルムの機械的物性を向上できる感光性樹脂組成物及びそれを用いた回路基板を提供すること。
【解決手段】本発明の光塩基発生剤は、式（１）で表されるアシルオキシイミノ基を含有する化合物であることを特徴とし、本発明の感光性樹脂組成物は、光塩基発生剤（Ａ）と、ポリアミド酸（Ｂ）と、を含有する感光性樹脂組成物であって、光塩基発生剤は、式（１）で表されるアシルオキシイミノ基を含有する化合物、であることを特徴とする。
【化１】


（式中、Ｘ¹は２価の有機基であり、ｎは１〜５の整数を表す。Ｒ^１は芳香族基または炭素数が１以上のアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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【課題】保護アミノ基と、カルボニル基と、保護ヒドロキシル基又は別な保護アミノ基との多官能基を、立体制御しつつ一挙に導入する炭素−炭素結合形成用求核試薬を調製するためのものであって、収率良く簡便に製造できる汎用性の高い簡易な構造のアミノ基含有アセトン誘導体を提供する。
【解決手段】アミノ基含有アセトン誘導体は、Ａ-(ＣＨ)_２-ＣＯ-(ＣＨ)_２-Ｂ（式中、Ａは、モノ−又はジ−置換されたアミノ基、カルバメート基、アミド基、及びイミド基から選ばれるアミノ保護基、Ｂは、ヒドロキシル基、エーテル基、及びエステル基から選ばれるヒドロキシル保護基と、モノ−又はジ−置換されたアミノ基、カルバメート基、アミド基、イミド基、及びアジド基から選ばれるアミノ保護基と、該Ａと共に環を形成するメチレン基、ジアルキルメチレン基、及びカルボニル基から選ばれる環形成基との何れか）で表されるものである。 （もっと読む）

本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明により、活性メチレン基のジメチル化の方法が開示される。具体的には、本発明により、３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドを調製するための方法が開示される。本発明のジメチル化の方法によって生成される３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドなどの化合物は、治療薬、予防薬または診断薬（例えばアリスキレンまたはクリプトフィシン）の合成経路における中間体として使用することができる。特に、本発明は、前記治療薬、予防薬または診断薬を含む医薬製剤を調製するための方法にまでも及ぶ実施形態に関する。より具体的には、本発明は、治療薬、予防薬もしくは診断薬を製造するための、または前記治療薬、予防薬もしくは診断薬を含む医薬製剤を製造するための、本発明のジメチル化の方法によって生成される化合物の使用に関する。本発明による方法は、アリスキレンまたはクリプトフィシンなどの種々の医薬品有効成分の合成に有益に適用することができる。 （もっと読む）

本願は、オキソ置換のアザ複素環部分構造を有する新規なカルカルボン酸に、その疾患の処置および／または予防における使用に、およびその疾患の処置および／または予防用の、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬の製造における使用に関する。
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【課題】従来の感光性樹脂組成物では困難であった、光塩基発生剤による副生成物がなく、さらに高温キュアの必要がないアルカリ現像可能な感光性樹脂組成物及びそれを用いた回路基板を提供すること。
【解決手段】本発明の感光性樹脂組成物は、光塩基発生剤（Ａ）とポリアミド酸（Ｂ）とを含有する感光性樹脂組成物であって、前記光塩基発生剤は、式（１）で表わされる光による解裂部位を環状構造内に含む環状化合物を含有することを特徴とする。
【化１】


（式中、Ｘ¹はアリーレン基であり、ｎは０〜３の整数を表す。Ｒ^１は芳香族基または炭素数が２〜５０のアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。本発明はまた、１以上の前記化合物を含む医薬組成物、ならびに血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化を治療もしくは予防することを目的とした前記化合物の使用方法をも提供する。
【化１】

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