【課題】治療計画に、または有効性もしくはバイオアベイラビリティの増加した効果的な薬剤を製造するための候補化合物の同定に用いることができるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩を提供する。
【解決手段】下記式で表されるグアニルヒドラゾン化合物またはこれらの塩
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【課題】以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。
【解決手段】下記式に代表されるテトラサイクリン類似体。


これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。 （もっと読む）

【課題】一価インジウムを用いてN-アシルヒドラゾンをアリル化する反応に用いる不斉触媒を提供する。
【解決手段】一価のインジウムと、式Ｖ


（式中、Ｒ^９は水素原子又はアルキル基；Ｒ^１０は、それぞれ同じであっても異なっていてもよく、置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、又は置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基；Ｒ^１１は、水素原子、それぞれ同じであっても異なっていてもよく、置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、又は置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基）又はその鏡像体で表される不斉配位子とからなる不斉触媒であって、Ｎ−アシルヒドラゾンのアリル化に用いられる。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】


一般式（１）：（式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は炭素原子等を表し、Ｇはベンゼン環等を表し、Ｗは酸素原子等を表し、Ｘ及びＹはハロゲン原子等を表し、Ｒ^１はカルボキシメチル基等を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３はトリフルオロメチル基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、ｎは０〜４の整数を表す。）で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤の提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノであり、Ｒ^３はアルキル又はハロアルキルであり；ｎは０又は１の整数であり；Ｑは一般式［Ｑ−１］〜［Ｑ−６］（明細書参照）である〕で表される化合物又はその塩、それらを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】医農薬およびそれらの合成中間体として有用な４−トリフルオロメチルピラゾール類を、温和な条件で、高選択的に収率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】２−トリフルオロメチル−１，３−ジケトン類とアミン類を反応させ、一般式（３ａ）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、炭素数１〜４のアルキル基等を表す。Ｘは、酸素原子等を表す。）で表される４−トリフルオロメチルアゾール類を製造する。 （もっと読む）

【課題】ベンジルアミン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式（７）


〔式中、Ｒ²は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ³はハロゲン原子または水素原子を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表す（但し、ｍが２から５の整数である場合は、各々のＲ²は互いに異なっていてもよい。）。〕
で示されるベンジルアミン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】イソキサゾリン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】式（８）


〔式中、Ｒ¹は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基、１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ３−Ｃ１２シクロアルキル基または１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ基を表し、Ｒ²は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ³はハロゲン原子または水素原子を表し、ＸはＮＨまたはＮＣＨ₃を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表す（但し、ｍが２から５の整数である場合は、各々のＲ²は互いに異なっていてもよい。）。〕
で示されるイソキサゾリン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】イソキサゾリン化合物を製造する新規な方法およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】（１）アニリン化合物と、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルとを反応させることによりカルバミン酸エステル化合物を製造し、（２）次いで、モノクロラミンとを反応させることにより、カルバジン酸エステル化合物を製造し、(3)次いで、酸塩化物とを反応させることにより、アシルカルバジン酸エステル化合物を製造し、（４）次いで、トリフルオロアセトフェノン化合物とを反応させることにより、アルドール化合物を製造し、（５）次いで、二炭酸ジ−ｔｅｒｔ−ブチルとを反応させた後に、酸とを反応させることにより、エノン化合物を製造し、（６）次いで、ヒドロキシルアミンとを反応させることにより、下式イソキサゾリン化合物を製造する方法。
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【課題】メチルヒドラジド化合物を製造する新規な方法を提供する。
【解決手段】式（３）


〔式中、Ｒ¹は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルキル基または１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ１２アルコキシ基を表し、Ｒ²は１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ³はハロゲン原子または水素原子を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表す（但し、ｍが２から５の整数である場合は、各々のＲ²は互いに異なっていてもよい。）。〕
で示されるメチルヒドラジド化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ｐ３８アルファ及び関連するｐ３８介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に２−アザ−［４．３．０］二環式複素芳香環と呼ばれ、ｐ３８シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


（式中、Ｙ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｘ及びＡｒ^１は明細書で定義される通りの意味を有する）であって、ｐ３８阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び治療効果に優れた薬剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、一般式（１）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子又はニトロ基を示し、Ｒ^３は、水酸基で置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を示し、Ｒ^４は、Ｃ_６−１０アリール基を示す。）
で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖降下作用、β細胞もしくは膵臓の保護作用を有する化合物またはその薬学的に許容され得る塩、ならびに、糖代謝異常により血糖上昇を生ずる1型糖尿病、2型糖尿病などに対して優れた治療効果および／または予防効果を有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式(I)：
【化１】


で表される化合物またはその薬学的に許容され得る塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】コムギ葉枯病菌を含む茎葉病害を引き起こす病原菌に対して高い防除効果を示すヒドロキシイソキサゾール誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に係るヒドロキシイソキサゾール誘導体は、下記一般式（Ｉ）で示される。


（式中、Ｒは、所定の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】工業的に有利に合成でき、効果が確実で、特に安全に使用でき、安定な製剤化が可能な化合物、これを有効成分とする有害生物防除剤の提供。
【解決手段】式（I）で表されるイソオキサゾリン化合物の単一のジアステレオマーからなる結晶。


（Ｘはハロゲン原子などを、ｎはＸの置換数を、Ｘ’はハロゲン原子などを、ｍはＸ’の置換数を、Ｒ¹はＣ１〜６ハロアルキル基を、Ｒ²は水素原子などを、Ｒ³は水素原子、無置換のもしくは置換基を有するＣ１〜６アルキル基などを示す。ｐは括弧内のメチレン基の繰返し数を示し且つ１または２のいずれかの整数である。） （もっと読む）

【課題】６−フルオロ−３−ヒドロキシ−２−ピラジンカルボキサミドなどのピラジンカルボキサミド誘導体の製造中間体として有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


「式中、Ｘはハロゲン原子、水酸基またはスルファモイルオキシ基を表し、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒまたは−ＣＮを表す；ここでＲは水素原子、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基またはアミノ基を表す」で表されるピラジノ〔２，３−ｄ〕イソオキサゾール誘導体。 （もっと読む）