【課題】Ｅ１活性化酵素の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物であってＥ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。上記化合物は、生体外および生体内のＥ１活性を阻害するのに有用であり、細胞増殖疾患、特に癌の治療、およびＥ１活性に関係するその他の疾患の治療に有用である。
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【課題】簡単な作業でかつ多量に優れた精度で糖鎖を分離精製することができる糖鎖の精製方法を提供すること。
【解決手段】本発明の糖鎖の精製方法は、糖鎖を含有する溶液を用意する第１の工程と、前記溶液を糖鎖と特異的に結合する捕捉担体に接触させて、捕捉担体上に糖鎖を捕捉する第２の工程と、捕捉担体に結合した糖鎖以外の物質を除去する第３の工程と、捕捉担体に結合した糖鎖を再遊離させる第４の工程と、再遊離した糖鎖を捕捉担体と分離して精製する第５の工程とを有し、前記第３の工程において、フィルター１０５を備えるウェル１０１を複数有するマルチウェルフィルタープレート１００を用いて、捕捉担体に結合した糖鎖以外の物質を除去する洗浄液２４を、ウェル１０１中のポリマー粒子（捕捉担体）２０に供給した後、ウェル１０１の上下で圧力差を生じさせることで、フィルター１０５により洗浄液２４とポリマー粒子２０とを分離する。 （もっと読む）

【課題】ＨＣＶウイルスの強力な抑制剤であるプリンホスホルアミデート化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】化合物Ｉもしくはその塩または化合物ＩＩもしくはその塩。化合物Ｉ、ＩＩもしくはその立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。
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【課題】 アスコルビン酸２−グルコシドの生成率が３５質量％に満たない場合であっても、有意に固結し難い粉末を製造することを可能にするアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 液化澱粉若しくはデキストリンのいずれかとＬ−アスコルビン酸とを含む溶液に、ＣＧＴａｓｅと澱粉枝切り酵素を作用させ、次いでグルコアミラーゼを作用させてアスコルビン酸２−グルコシドの生成率が３３質量％以上である溶液を得る工程；得られた溶液を精製して、アスコルビン酸２−グルコシド含量を８６質量％超とする工程；制御冷却法又は擬似制御冷却法によってアスコルビン酸２−グルコシドの無水結晶を析出させる工程；析出したアスコルビン酸２−グルコシドの無水結晶を採取し、熟成、乾燥する工程を含むアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末の製造方法を提供することによって解決する。 （もっと読む）

【課題】ポリヌクレオチドと多糖の複合体を製造する方法の提供。
【解決手段】ａ）多糖もしくはその誘導体のアルドン酸を準備する段階；ｂ）アルドン酸をアルコール誘導体、好ましくはアルコールのカーボネート誘導体と反応させてアルドン酸エステル、好ましくは活性化アルドン酸エステルを生成せしめる段階；およびｃ）アルドン酸エステルをポリヌクレオチドと反応させる段階（該ポリヌクレオチドは、官能性アミノ基を含んでなる）を含んでなる製造方法。アルドン酸は、乾燥した非プロトン性極性溶媒中で段階（ｂ）においてアルコール誘導体と反応させる。 （もっと読む）

【課題】高い界面活性能を持つ界面活性剤の提供。
【解決手段】式１又は２で表されるポリオキシアルキレン化合物を含有する界面活性剤。


（Ｄは水素原子又は式３で表される有機基、Ｌ、Ｍはグリコールの２個の水酸基から水素原子を除いた残基、Ｕは２−ヒドロキシプロピレン基等の水酸基から水素原子を除いた残基、Ｇはモノオールの水酸基から水素原子を除いた残基、ｐは１〜３、全てのＤのうち水素原子の占める割合は１分子中０〜５０モル％、−Ｘ（−ＯＡ）_ｎ−Ｑ−｛（ＡＯ−）_ｎＨ｝_ｔ−１（３）、Ｘは２−ヒドロキシプロピレン基等、Ｑは非還元性の二又は三糖類のｔ個の１級水酸基から水素原子を除いた残基、ＡＯ・ＯＡはオキシアルキレン基、ｎは２〜４０、ｔは２〜４、ＡＯ・ＯＡの総数は有機基１個当たり１０〜８０個） （もっと読む）

【課題】脱塩工程を簡便な濾過で処理でき、プロセス面、コスト面で優位なグリシジルエーテルの製造方法の提供。
【解決手段】アルカリ金属水酸化物（Ａ）の存在下、式（１）、（２）で表されるアルコール（Ｂ）とエピハロヒドリン（Ｃ）とを反応させてグリシジルエーテルを得る製造方法において、（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）の重量に基づいて水の含有量を２〜５重量％に調整して、この反応を開始する反応工程を含む製造方法。


（Ｑは非還元性の二又は三糖類の残基、ＯＡ、ＡＯはオキシアルキレン基、ｎは５〜３０、ｔは２〜４、Ｙはジグリシジルエーテルの反応残基、（Ｂ）に含まれるＯＡ、ＡＯの総数は（Ｑ）１個当たり２０〜８０個である。） （もっと読む）

【課題】α−Ｄ−ジヒドロキシプロピルグルコピラノシド単独の場合よりも保湿性が向上し、大量生産も容易な糖組成物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）［式中、ｎは糖縮合度を示し、１以上の整数である。］で表される化合物からなり平均糖縮合度が１．３０〜２．００である糖と、下記式（２）で表される化合物とを４５〜８０：２０〜５５の質量比で含む糖組成物。
［化１］
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【課題】 本発明は、糖のグリコシル化反応に関する。具体的には、本発明は、立体保護を利用して、糖の任意の炭素位置に存在する遊離の水酸基において、位置選択的にグリコシル化反応を生じさせる方法に関する。
【解決手段】本発明は、糖の少なくとも１つの遊離水酸基に嵩高い保護基を導入することにより、該遊離水酸基及び該遊離水酸基に近接する遊離水酸基以外の遊離水酸基選択的にグリコシル化反応が起こる糖鎖受容体を製造する方法を提供するものである。「嵩高い保護基」としては、例えば、^ｔＢｕ（Ｄｂｐ）_２Ｓｉ基などを挙げることができる。 （もっと読む）

【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ａｒ１及びＡｒ２は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。）で表される化合物又はその塩、または一般式（II）


〔式中、Ａｒ３及びＡｒ４は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。） （もっと読む）

【課題】内照射治療によって細胞増殖性の疾患を治療するために有用な、アポトーシスを誘発する放射性薬剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ１は水素又はＣ１−６アルキル基を示し、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、ヒドロキシルまたはハロゲン置換基を示す）で表されるアポトーシス誘導剤。 （もっと読む）

【課題】３位の水酸基が選択的に保護されたチオカルボニルピラノシドジエステル化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式Ｉ（式中のＲ^１は、アルキル基、又はアリール基である。）


で示されるピラノシド化合物と、クロロチオノ蟻酸アリール化合物とを、ジアルキル錫化合物、及び有機塩基の存在下で反応させることにより、前記ピラノシド化合物の３位の水酸基と前記クロロチオノ蟻酸アリール化合物とを反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】６位修飾デオキシグルコースを効率よく製造する新規な方法の提供。
【解決手段】（ｉ）多糖類カードランに、ハロゲン化剤またはスルホニル化剤を反応させ、カードランの６位の水酸基をハロゲン基または−ＳＯ２−Ｒ基（ここで、Ｒは、メチル基等）に置換する工程、（ｉｉ）必要に応じて、前記工程（ｉ）で得られた６位修飾デオキシカードランの６位のハロゲン基または−ＳＯ２−Ｒ基をアジド化する工程、および（ｉｉｉ）前記工程（ｉ）または（ｉｉ）より得られた６位修飾デオキシカードランに酸加水分解剤を反応させ、６位修飾デオキシグルコースを得る工程を含む、下式（Ｉ）の６位修飾デオキシグルコースの製造方法。


［式中、Ｘ基は、アジド基、ハロゲン原子、または−ＳＯ２−Ｒを表す。］ （もっと読む）

【課題】β−グルコピラノシドチオカルボニルエステル化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は特定の基。）の化合物と、式（ＩＩ）


（式中、Ｒ^２は特定の基。）の化合物を反応させる製造方法。 （もっと読む）

【課題】２位の水酸基が選択的に保護されたα-ピラノシドチオカルボニルエステル化合物の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）、又は一般式（ＩＩ）


で示されるα−ピラノシド化合物と、クロロチオノ蟻酸アリール化合物とを、ジアルキル錫化合物、及び有機塩基の存在下で反応させる。 （もっと読む）

【課題】新規なタンニン誘導体を提供する。
【解決手段】単糖残基２〜１０個、好ましくは２〜６個からなるオリゴ糖の糖水酸基の少なくとも１個、好ましくは１０％以上、より好ましくは３０％以上が、環上に置換基を有していてもよい芳香族アシル基（ここに、置換基はヒドロキシ基、アルキル基、アルケニル基、アルコキシ基及びハロゲンから選択される）で置換されていることを特徴とする、タンニン誘導体。 （もっと読む）

【課題】宿主のO-グリコシル化を抑制しながら、十分な増殖能を保持し、かつ哺乳動物型N-結合型糖鎖を合成できる酵母の提供。
【解決手段】プロテイン-O-マンノシルトランスフェラーゼ遺伝子、α-1,6-マンノシルトランスフェラーゼ遺伝子、α-1,3マンノシルトランスフェラーゼ遺伝子、及びマンノース-1-リン酸付加制御遺伝子が機能欠損しており、かつα-1,2-マンノシダーゼI遺伝子が導入されている、N-結合型糖鎖の産生能を有するがO-結合型糖鎖の産生能が低下した変異酵母。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】新規免疫増強因子、免疫原性組成物、新規化合物および薬学的組成物、ならびに抗原と組合せて小分子免疫増強因子を投与することにより、ワクチンを投与する新規方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、小分子免疫増強因子（ＳＭＩＰ）化合物を含む免疫刺激組成物、およびそれらを投与する方法を提供する。また、ＳＭＩＰ化合物を被験体の抗原に対する免疫応答を高めるための有効量を投与する方法を提供する。さらに、癌、感染症、および／またはアレルギー／喘息を処置するための新規組成物、およびＳＭＩＰ化合物を単独または別の因子と組み合わせて投与する方法を提供する。さらなる局面において本発明は、一般的に、小分子の免疫調節組成物をスクリーニングする方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）