【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


（式中、Ｒ¹は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、Ｒ²は、水素原子またはアルキル基を表し、Ｒ³は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、Ｍ¹およびＭ²は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。） （もっと読む）

【課題】高い界面活性能を持つ界面活性剤の提供。
【解決手段】式１又は２で表されるポリオキシアルキレン化合物を含有する界面活性剤。


（Ｄは水素原子又は式３で表される有機基、Ｌ、Ｍはグリコールの２個の水酸基から水素原子を除いた残基、Ｕは２−ヒドロキシプロピレン基等の水酸基から水素原子を除いた残基、Ｇはモノオールの水酸基から水素原子を除いた残基、ｐは１〜３、全てのＤのうち水素原子の占める割合は１分子中０〜５０モル％、−Ｘ（−ＯＡ）_ｎ−Ｑ−｛（ＡＯ−）_ｎＨ｝_ｔ−１（３）、Ｘは２−ヒドロキシプロピレン基等、Ｑは非還元性の二又は三糖類のｔ個の１級水酸基から水素原子を除いた残基、ＡＯ・ＯＡはオキシアルキレン基、ｎは２〜４０、ｔは２〜４、ＡＯ・ＯＡの総数は有機基１個当たり１０〜８０個） （もっと読む）

【課題】生体深部のバイオイメージングに適し、使用目的に応じた誘導体化が容易であり、簡単かつ大量合成が可能な安定性のある近赤外発光物質を実現する。
【解決手段】式１で表されるジピリンホウ素錯体をアルキル化により合成した式９で表される中間生成物を、アジ化物とのクリック反応により単糖を導入して式６で表されるジピリンホウ素錯体誘導体を合成し、このジピリンホウ素錯体誘導体は、照射する近赤外線の波長が６５０ｎｍにおいて他の波長より強い蛍光を示し、この近赤外線は、生体深部の透過性が優れている。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、糖のグリコシル化反応に関する。具体的には、本発明は、立体保護を利用して、糖の任意の炭素位置に存在する遊離の水酸基において、位置選択的にグリコシル化反応を生じさせる方法に関する。
【解決手段】本発明は、糖の少なくとも１つの遊離水酸基に嵩高い保護基を導入することにより、該遊離水酸基及び該遊離水酸基に近接する遊離水酸基以外の遊離水酸基選択的にグリコシル化反応が起こる糖鎖受容体を製造する方法を提供するものである。「嵩高い保護基」としては、例えば、^ｔＢｕ（Ｄｂｐ）_２Ｓｉ基などを挙げることができる。 （もっと読む）

【課題】内照射治療によって細胞増殖性の疾患を治療するために有用な、アポトーシスを誘発する放射性薬剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｒ１は水素又はＣ１−６アルキル基を示し、Ｒ２およびＲ３は、それぞれ独立して水素、ヒドロキシルまたはハロゲン置換基を示す）で表されるアポトーシス誘導剤。 （もっと読む）

【課題】６位修飾デオキシグルコースを効率よく製造する新規な方法の提供。
【解決手段】（ｉ）多糖類カードランに、ハロゲン化剤またはスルホニル化剤を反応させ、カードランの６位の水酸基をハロゲン基または−ＳＯ２−Ｒ基（ここで、Ｒは、メチル基等）に置換する工程、（ｉｉ）必要に応じて、前記工程（ｉ）で得られた６位修飾デオキシカードランの６位のハロゲン基または−ＳＯ２−Ｒ基をアジド化する工程、および（ｉｉｉ）前記工程（ｉ）または（ｉｉ）より得られた６位修飾デオキシカードランに酸加水分解剤を反応させ、６位修飾デオキシグルコースを得る工程を含む、下式（Ｉ）の６位修飾デオキシグルコースの製造方法。


［式中、Ｘ基は、アジド基、ハロゲン原子、または−ＳＯ２−Ｒを表す。］ （もっと読む）

【課題】化粧料、トイレタリー等の分野で好適に用いることのできる親水性の架橋重合物を、逆相懸濁重合及び水溶液重合等の水系の重合条件で製造することを可能にする、新規な水溶性架橋剤を提供すること。
【解決手段】アリルエーテル基及び水酸基を有する水溶性ショ糖アリルエーテルを含む水溶性架橋剤。 （もっと読む）

【課題】糖鎖混合物から糖鎖誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】（ａ）糖鎖混合物中の糖鎖に脂溶性基を導入して糖鎖誘導体の混合物を得る工程、（ｂ）該糖鎖誘導体の混合物をセロトニンアフィニティーカラムクロマトグラフィーで処理する工程、（ｃ）（ｂ）工程の後にアミノカラム又はアミドカラムを用いる順相クロマトグラフィーで処理する工程、および（ｄ）（ｃ）工程の前に糖加水分解酵素で処理する工程を備えた糖鎖誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】抗血栓活性を有する合成ポリサッカライド類またはそれらの医薬的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物の提供。
【解決手段】ヘパリンのドメイン-Ａドメインに対応する硫酸化およびアルキル化ポリサッカライド誘導体に、ビオチン(ヘキサヒドロ-２-オキソ-1H-チエノ[３,４-d]イミダゾール-4-ペンタン酸)またはビオチン誘導体を共有結合させた合成オリゴサッカライド類を有効成分として含有する、ヘパリンの抗凝固および抗血栓薬理活性を有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＰ２Ａ活性をモジュレートする化合物および／または組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書に記載されている式（例えば、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇおよび／またはＩｈ）の特定の化合物、ならびに本明細書に記載されているそのクラスおよびサブクラスは、ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする。ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする化合物は、様々な疾患および／または障害、例えば、神経変性障害、糖尿病および代謝障害を治療するのに有用であり得る。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を直接モジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を間接的にモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチル化状態をモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチルトランスフェラーゼの活性をモジュレートする。 （もっと読む）

【課題】新規人工塩基対に基づく核酸、ならびに当該核酸の調製方法、利用を提供する。
【解決手段】置換された若しくは無置換の２−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル基を塩基として有するヌクレオチドと、６位置換された９Ｈ−プリン−９−イル基を塩基として有するヌクレオチドとが形成する塩基対。置換された若しくは無置換の２−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル基を塩基として有するヌクレオチドを含む核酸を鋳型として転写、逆転写又は複製を行い、前記置換された若しくは無置換の２−ホルミル−１Ｈ−ピロール−１−イル基を有するヌクレオチドの相補的な位置に、６位置換された９Ｈ−プリン−９−イル基を有するヌクレオチドを組み込む、ことを含む、核酸の調製方法。 （もっと読む）

【課題】抗菌活性を示す化合物、より好ましくはＭｒａＹの作用を阻害することによって抗菌活性を示す抗菌ヌクレオシド化合物、特にＭｒａＹ阻害剤であるＭｕｒａｙｍｙｃｉｎの新規誘導体を提供する。
【解決手段】本発明に示されるＭｕｒａｙｍｙｃｉｎの新規誘導体またはその薬学的に許容される塩を提供することによって上記課題が解決された。本発明に係る化合物は、既存の核酸系抗生物質と比較して、同程度またはそれ以上の活性を有しながら、合成化学的に容易に供給することが可能である。 （もっと読む）

【課題】ゲムシタビンよりも優れた抗癌活性を備えており、それにも拘らず非経口投与、特に静脈内投与に適合している、新規なゲムシタビン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(I)の2’,2’-ジフルオロ-2’-デオキシシチジン誘導体。（式中、R₁、R₂、およびR₃は、水素原子、または少なくともＣ_１８の炭化水素アシル基を表し、少なくとも一つはスクアレニル基である。）
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【課題】新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチド、および核酸を配列決定するためにこれらの新規なヌクレオチドを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ＤＮＡ配列決定反応用の試薬として使用され得る、新規な可逆的に終止されるリボヌクレオチドを提供する。本開示のヌクレオチドを用いて核酸を配列決定する方法もまた、提供される。本発明の一局面は、式ＳＭ−ＢＡＳＥを有するリボヌクレオシドに関し、ここで、ＳＭはリボースであり、ＢＡＳＥはピリミジンまたはプリンであり、そしてこのリボースは、そのリボースの２’位に可逆的な鎖終止部分を含む。ＢＡＳＥは、例えば、アデニン、グアニン、シトシンまたはウラシルであり得る。 （もっと読む）

【課題】 従来、汎用されている医薬部外品級のアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末に比べて有意に固結し難いアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末とその製造方法、並びに用途を提供することを課題とする。
【解決手段】 無水物換算でアスコルビン酸２−グルコシドを９８．０質量％超９９．９質量％未満含有し、粉末Ｘ線回折プロフィルに基づき算出される、アスコルビン酸２−グルコシド無水結晶についての結晶化度が９０％以上であるか、又は、窒素気流下で粉末中の遊離水分を除去した後、温度２５℃、相対湿度３５質量％で１２時間保持したときの動的水分吸着量が０．０１質量％以下であるアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末、及びその製造方法並びに用途を提供することによって解決する。 （もっと読む）

【課題】 従来、汎用されている医薬部外品級のアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末に比べて有意に固結し難いアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末とその製造方法、並びに用途を提供することを課題とする。
【解決手段】 無水物換算でアスコルビン酸２−グルコシドを９８．０質量％超９９．９質量％未満含有し、粉末Ｘ線回折プロフィルに基づき算出される、アスコルビン酸２−グルコシド無水結晶についての結晶化度が９０％以上であるか、又は、窒素気流下で粉末中の遊離水分を除去した後、温度２５℃、相対湿度３５質量％で１２時間保持したときの動的水分吸着量が０．０１質量％以下であるアスコルビン酸２−グルコシド無水結晶含有粉末、及びその製造方法並びに用途を提供することによって解決する。 （もっと読む）

【課題】入手しやすい原料から簡便に合成でき、かつマイルドな条件で非対称ナノチューブを選択的かつ高収率に製造できる新規な非対称双頭型脂質分子及び当該脂質分子により形成される長期保存安定性の高い非対称ナノチューブの提供。また、当該非対称ナノチューブにドキソルビシンなどのカチオン性薬剤を選択的、高濃度にカプセル化したカチオン性薬剤−非対称ナノチューブ複合体を有効成分として用いた、刺激応答性徐放機能の高いカプセル化薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される新規な非対称ナノチューブ形成能を有する非対称双頭型脂質分子又はその塩。


（式中、ｎは８〜１６の整数であり、ｍは１〜４の整数を表す。また、式中の波線で表記した２−グルコサミンの１位水酸基はα、βアノマーのいずれか、あるいはその平衡混合物を表す。）。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性疾患の予防及び／又は治療に有用な低分子量の多硫酸化ヒアルロン酸誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で表される低分子量多硫酸化ヒアルロン酸誘導体又はその製薬学的に許容される塩。


〔式中、ｎは０〜１５の数、Ｒはそれぞれ独立して水素原子又はＳＯ₃Ｈ基、等〕 （もっと読む）

【課題】２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アシル−Ｄ−マンノピラノシルフルオリド高純度品の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】１，２，３，４，６−ペンタ−Ｏ−アシル−Ｄ−マンノピラノースをフッ化水素と反応させることにより２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アシル−Ｄ−マンノピラノシルフルオリドを製造する方法を見出した。
本発明は、反応剤として「ピリジンとフッ化水素からなる錯体」の代わりにフッ化水素を用いて反応速度を格段に上げることを特徴としており、従来技術の問題点を解決した、２，３，４，６−テトラ−Ｏ−アシル−Ｄ−マンノピラノシルフルオリド高純度品の工業的製造方法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】新しいタイプのリンカーを有する糖類−タンパク質結合体を提供すること。
【解決手段】新しいリンカーを含む結合体は、式（Ｉ）：−Ａ−Ｎ（Ｒ^１）−Ｌ−Ｍの部分を含む改変された糖類から調製され、ここで：Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；Ｒ１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され；Ｌは、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキレン基であり；Ｍは、マスクされたアルデヒド基である。新しいリンカーは、特にＮｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ血清型Ａ糖類の結合体を調製するのに有効である。この新しいリンカーを有する結合体は、他のタイプの結合体と比較して改良された免疫原性を有する。 （もっと読む）