Fターム[4C057CC02]の内容
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Fターム[4C057CC02]に分類される特許
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プリンヌクレオシドの合成
【課題】HCVウイルスの強力な抑制剤であるプリンホスホルアミデート化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】化合物Iもしくはその塩または化合物IIもしくはその塩。化合物I、IIもしくはその立体異性体、その塩(酸または塩基付加塩)、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、ヌクレオシド誘導体のホスホルアミデートプロドラッグまたは環状リン酸塩プロドラッグを、調製するためのプロセス。
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ApoBのRNAi調節およびその使用
【課題】本発明は、アポリポタンパク質Bの発現を調節するための組成物および方法、ならびにより詳細には化学的に修飾されたオリゴヌクレオチドによるアポリポタンパク質Bの下方制御に関する。
【解決手段】薬剤番号1〜74のiRNA剤のセンス鎖配列のうち少なくとも15個連続したヌクレオチドを有するセンス鎖と、薬剤番号1〜74のiRNA剤のアンチセンス配列のうち少なくとも15個連続したヌクレオチドを有するアンチセンス鎖とを含んでなるiRNA剤。
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オリゴヌクレオチドの合成
【課題】本発明の目的は、先行技術の欠点の少なくとも一部を克服するオリゴヌクレオチドを調製するための方法を提供することである。
【解決手段】オリゴヌクレオチドを調製するための方法であって、a)式(A)を有するヒドロキシル基含有化合物を提供する工程、b)式Iを有する活性体(活性体I)の存在下で前記化合物をリン酸化剤と反応させてリン酸化化合物を調製する工程、c)活性体Iとは異なる活性体IIの存在下で、単離していない前記リン酸化化合物を式(A)を有する第二の化合物と反応させる工程を含む、方法。
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α−アノマーが濃厚な2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートの製造方法およびβヌクレオシドの製造方法
【課題】抗腫瘍剤、ゲムシタビンのようなβ−ヌクレオシドの製造における中間体として有用である、α−アノマーが濃厚な2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートの製造方法の提供。
【解決手段】変換を可能にするスルホネート塩の効果的な量非存在下で、β-2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートを加熱して、α-2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートに変換する。さらに、2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートのα−アノマーおよびβ−アノマーのアノマー混合物は、水と溶媒の混液に溶解され、加熱されてラクトールを生じることができ、それはさらにα−アノマーが濃厚な2−デオキシ−2,2−ジフロロ−D−リボフラノシルスルホネートに変換され得る。
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ヌクレオシドホスホロアミデートプロドラッグ
【課題】ウイルス感染症の治療薬の提供。
【解決手段】式Iで表される化合物、その立体異性体、その塩、水和物、溶媒和物、または結晶形態。
[式中、R1は、水素等であり、R2は、水素等であり、R3aおよびR3bは、水素等であり、R4は、水素、C1−10アルキル等であり、R5は、H、低級アルキル等であり、R6は、H、CH3等であり、Xは、H、Fであり、Yは、OH等であり、塩基は、修飾されたプリンまたはピリミジン塩基である。]
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抗ウイルスヌクレオシド
【課題】C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式Iの化合物。
式中、R1はC2−5非分枝状又は分枝状アルキル、C2−5非分枝状又は分枝状アルケニル、C2−5非分枝状又は分枝状アルキニル、C2−5低級ハロアルキル、C3−6シクロアルキル、及びC2−4アルコキシからなる群から選択される。
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2,3,4,6−テトラ−O−アシル−D−マンノピラノシルフルオリド高純度品の工業的製造方法
【課題】2,3,4,6−テトラ−O−アシル−D−マンノピラノシルフルオリド高純度品の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】1,2,3,4,6−ペンタ−O−アシル−D−マンノピラノースをフッ化水素と反応させることにより2,3,4,6−テトラ−O−アシル−D−マンノピラノシルフルオリドを製造する方法を見出した。
本発明は、反応剤として「ピリジンとフッ化水素からなる錯体」の代わりにフッ化水素を用いて反応速度を格段に上げることを特徴としており、従来技術の問題点を解決した、2,3,4,6−テトラ−O−アシル−D−マンノピラノシルフルオリド高純度品の工業的製造方法を提供するものである。
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改良されたスクラロースの結晶形態およびその製造方法
【課題】ショ糖よりも数百倍の強い甘味を有する甘味料である結晶状のスクラロースおよびそれを製造する方法を提供する。
【解決手段】容器の内容物の連続的な除去および再循環を付与し、システム中のスクラロースに長い滞留時間を付与する工程によって水溶液からスクラロースを連続的に結晶化する方法。このようにして形成された結晶は、比較的低い長さ/直径の比であり、非対称な形態を有し、優れた安定性を示す。より大きな結晶は特に、先行技術の製品におけるロッド状のより大きな結晶と比較してテーパー状である。
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修飾されたフッ化ヌクレオシド類似体
【課題】フラビウイルス科ウイルス、特にC型肝炎ウイルスの増殖を阻害するための医薬の提供。
【解決手段】下式で示されるフラビウイルス科ウイルスの増殖を阻害するための医薬。
(式中、Baseは特定式で示されるピリミジン塩基であり、XはOであり;R1およびR7は独立してH、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェート、H−ホスホネート、アルキル、アルキルスルホニル、もしくはアリールアルキルスルホニルである。)
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ウイルス感染の治療のための化合物及び医薬組成物
ヌクレオシドホスホルアミデート
修飾されたフッ化ヌクレオシド類似体
【課題】ヒトを含む宿主におけるC型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための新規組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で示される、(2'R)-2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
[式中、Baseがプリンであり;XはO、S、CH2、Se、NH、N-アルキル、CHW(R、S、又はラセミ)、C(W)2であり、ここでWはF、Cl、Br、又はIであり;R1とR7は独立してH、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェートなどを表す。]
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修飾されたフッ化ヌクレオシド類似体
【課題】動物、特にヒトを含む宿主におけるC型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス、及びライノウイルス感染を含むフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法の提供。
【解決手段】下記式で表される(2'R)-2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグ。
[上式中、Baseは、ピリミジン、プリン塩基誘導体、R1とR7は独立してH、モノホスフェート、ジホスフェート、トリホスフェートを含むホスフェート、又は安定化されたホスフェートプロドラッグなどを表す]
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修飾されたフッ化ヌクレオシド類似体
【課題】C型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス、黄熱病ウイルス等のフラビウイルス科ウイルス感染を治療するための組成物と方法の提供。
【解決手段】下式:
(2'R)-2'-デオキシ-2'-フルオロ-2'-C-メチルヌクレオシド又はその薬学的に許容可能な塩又はプロドラッグを使用する。
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アルキル置換された2−デオキシ−2−フルオロ−D−リボフラノシルピリミジン類及びプリン類及びそれらの誘導体の調製
【課題】予め生成された、好ましくは自然に生じたヌクレオシドから2-デオキシ-2-フルオロ-2-C-メチル-β-D-リボフラノシルヌクレオシドを含む抗HCVヌクレオシドを製造する方法の提供。
【解決手段】塩基が保護されたヌクレオシド中間体をフッ素化してフッ素化中間体とし、三ハロゲン化ホウ素で処理することによってヒドロキシル化中間体を得、脱保護と鹸化させる工程を含む、2-デオキシ-2-フルオロ-2-C-メチル-β-D-リボフラノシルヌクレオシドを製造する方法。
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ハロゲン化ジデオキシ糖誘導体ならびにその調製方法および応用
本発明は、下記一般式Iの構造を有するハロゲン化ジデオキシ糖誘導体を開示し、
式中、XおよびR1〜R4の定義は、明細書中の記載を参照する。本発明の実験結果から、化合物1〜14は、多くの人腫瘍細胞の成長に対して、比較的に強い抑制作用効果を有し、抗癌剤の調製に用いられることが示される。
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アノマー位フッ化糖の製造方法
【課題】アノマー位フッ化糖の工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】六炭糖ピラノース保護体、五炭糖ピラノース保護体、六炭糖フラノース保護体または五炭糖フラノース保護体を有機塩基の存在下にスルフリルフルオリド(SO2F2)と反応させることにより、六炭糖ピラノシルフルオリド保護体、五炭糖ピラノシルフルオリド保護体、六炭糖フラノシルフルオリド保護体または五炭糖フラノシルフルオリド保護体を製造することができる。必要に応じて、系中にさらに「有機塩基とフッ化水素からなる塩または錯体」を存在させて反応を行うこともできる。
本発明は、安価なフッ素化剤が使用でき、反応設備の材質に制限がなく、後処理での精製操作が簡便で、且つ隣接基関与が期待できる2位ヒドロキシル保護基を有する原料基質にも適応できる、アノマー位フッ化糖の工業的な製造方法である。
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核酸誘導体及びその中間体化合物の製造方法
【課題】 L−チミジン等の核酸誘導体及びその中間体化合物の工業的により有利な製造方法を提供する。さらに、核酸誘導体の合成に有用な新規中間体化合物を提供する。
【解決手段】 アラビノアミノオキサゾリン化合物を塩基で処理した後、保護化及びハロゲン化を行い、2′−ハロゲン−5,6−ジヒドロウリジン−5−エキソメチレン体を得る。また該エキソメチレン体を異性化し、2′−ハロゲン−チミジン化合物を得る。該2′−ハロゲン−チミジン化合物は、脱ハロゲン化及び脱保護化を経て、チミジンへと誘導することができる。また2′−ハロゲン−チミジン化合物を塩基で処理することにより、2,2′−アンヒドロアラビノシルチミンへ誘導することができる。
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スクロース−6−エステルを生成する方法
スクロース−6−エステルを生成する方法が開示される。該方法は、(a)スクロース、反応媒体及び有機スズベースのアシル化促進剤を含む第1の反応混合物を準備する工程と、(b)第1の反応混合物から水を除去して、実質的に水を含まない第2の反応混合物を得る、水を除去する工程と、(c)第2の反応混合物にカルボン酸無水物を添加し、第3の反応混合物を得て、それによりスクロース−6−エステルを生成する、カルボン酸無水物を添加する工程とを順に含み、工程(b)中、水の除去が、ワイプトフィルム蒸発器、攪拌薄膜蒸発器、流下膜蒸発器、上昇膜蒸発器等から選択される、500BTU/hrft2〜25000BTU/hrft2(1577W/m2〜78865W/m2)の熱流束を供給する装置を用いて反応媒体とともに水を蒸留することを含む。 (もっと読む)
放射化学のためのデジタル微小流体プラットフォーム
本明細書には、微小化学反応を行う方法と、それらの反応を行うのに使用される誘電体上の電気湿潤装置(EWOD装置)とが開示されている。これらの装置および方法は、放射化学的化合物、特に18Fを含有する化合物を調製するのに特に適している。 (もっと読む)
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