【課題】増加した収率を有するカリケアマイシン部分を含む、より少ないステップの方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、二官能性および三官能性リンカー中間体を使用する、式（Ｉ）のカリケアマイシン誘導体および同様の類似体のコンバージェント合成方法を記載する。本発明は、二官能性および三官能性リンカー中間体を使用する、カリケアマイシン誘導体および同様の類似体のコンバージェント合成方法を記載する。請求されている方法は、増加した収率を有するカリケアマイシン部分を含む、より少ないステップの方法を提供する。
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式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ｒ^１は、アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリルであり、そしてＲ^２及びＲ^３は、水素又は本明細書に記載したとおりの置換基である］で示される化合物は、細菌感染症の、特に大腸菌により引き起こされる尿路感染症の予防及び治療に有用である。
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本発明は、ある化合物に関する。本発明は、遊離型または薬学的に許容され得る酸付加塩の形態での、式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＸＡ）、（ＸＢ）、（ＹＡ）または（ＹＢ）［式中、Ｒ'は、式：


を表し、そしてＲ''は、水素、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_７アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８アルカノイルオキシ、またはＲ_５Ｒ_４Ｎ−ＣＯ−Ｏ−{ここで、Ｒ_４およびＲ_５は独立して、置換されていないか、またはＣ_１−Ｃ_７アルキル、Ｃ_１−Ｃ_７アルコキシ、ハロゲンおよびトリフルオロメチルから選択される置換基で置換されているＣ_１−Ｃ_７アルキルまたはフェニルであり、またここで、Ｒ_４はさらに水素であるか；またはＲ_４およびＲ_５は共にＣ_３−Ｃ_６アルキレンを表す。}を表す。］の化合物に関する。式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＸＡ）、（ＸＢ）、（ＹＡ）または（ＹＢ）の化合物は、ＤＰＰ−IV（ジペプチジル−ペプチダーゼ−IV）活性を阻害する。従って、それらは、ＤＰＰ−IVを阻害する際の、またインスリン非依存性糖尿病、関節炎、肥満、骨粗鬆症および耐糖能異常のさらなる状態のような、ＤＰＰ−IVにより媒介される状態の処置における、医薬品としての使用に適応される。
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【課題】α-グルコサミニド誘導体の提供。
【解決手段】グルコサミン誘導体として、2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-D-グルコピラノシル アシレートを糖供与体に用いて、トリフレート塩と三フッ化ホウ素ジエチル錯体を共存させた活性化剤の存在下、アルコールと反応させて、高いα選択性で対応する2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-D-グルコピラノシドを得る。本発明によって製造できる2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシドのTroc基は、特異的な反応条件下で脱保護でき、アミノ基遊離にすることができ、またアミノ基は容易にアセチル化することができ、アセトアミド基に変換することが可能である。2-アミノあるいは2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシル残基を有する糖化合物や糖鎖の簡便な製造法を確立した。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）分子多様性をスキャンするために、式（１）の化合物の第１ライブラリーを設計することであって、ライブラリーの各化合物が、以下に定義される少なくとも２つのファーマコフォア基Ｒ１〜Ｒ５を有し、かつライブラリーの化合物が、同数のファーマコフォア基を有すること；（ｂ）１つまたは複数の生物学的アッセイにおいて化合物の第１ライブラリーをアッセイすること；（ｃ）第２ライブラリーを設計することであって、第２ライブラリーの各化合物が、第１ライブラリーに対して１つまたは複数の更なるファーマコフォア基を含有すること；を含む、生物活性化合物を同定する方法であって、第１および第２ライブラリーのその／各成分が、式（１）の化合物であるような方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、刺激臭や不快臭が少なく、従来用いられてきた低級脂肪族或いは芳香族チオール化合物と同等若しくはより高い反応性を有し、且つ合成が容易なチオール化合物を含んでなる反応試薬、並びに該反応試薬を用いるスルフィド及び環状チオアセタールの生成方法の提供を課題とする。
【解決手段】 一般式［１］


で示される化合物を含んでなる反応試薬、環状アセタールと該一般式［１］で示される化合物を酸の存在下反応させるスルフィド生成方法、アルコキシベンジルアルコール、アルコキシベンジルハライド又はアルコキシフェノールと硫化物とを反応させる、又は反応後更にアルキル化剤と反応させる一般式［１］で示される化合物の製造方法、並びに環状アセタールに、一般式［１］で示される化合物を作用させてスルフィドを生成させ、更に環化反応に付す環状チオアセタールの生成方法に関する。 （もっと読む）

【課題】痴呆症の治療、特には、アルツハイマー病および血管性痴呆症の治療のための方法であって、Wangla（Coeloglossum viride (L) Hartm. Var. Bracteatum (Wild.)
Richter）に由来するスクシネートエステルの誘導体を含有する抽出物、および式Ｉによって定義される合成誘導体を用いることによる方法を提供する。
【解決手段】Wangla（coeloglossum viride (L) Hartm. Var. Bracteatum (willd.)
Richter）に由来する抽出物、スクシネート誘導体エステル、並びにそれらの誘導体および薬学的に許容し得る塩の、痴呆症を治療するための、特には、アルツハイマー病および血管性痴呆症を治療するための医薬調製品の製造への使用。動物実験により、スクシネート誘導体エステルがスコポラミンおよびシクロヘキセニルイミンによって誘導される痴呆症ラットにおける学習および記憶能力を改善し；β−アミロイドによって誘導される痴呆症ラットにおける学習および記憶能力を改善し；両側頸動脈の永久結紮によって誘導される痴呆症ラットにおける学習および記憶能力を改善し；並びに正常動物の記憶能力を改善できることが示されている。それは高活性、低毒性およびコリンエステラーゼに対する阻害なしという利点を有する。 （もっと読む）