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その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を1種類以上含む医薬、1種類以上のそのような化合物を含むか、または1種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している1種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】肥満改善および予防用組成物を開発する。
【解決手段】 有効成分としてのフェニルグルコシド誘導体と、医薬的に受容な賦形剤とからなる肥満改善および予防用組成物。 (もっと読む)


【課題】 抗酸化作用を有し、成人病、悪性関節リウマチなど、健康維持上障害となる諸疾患、火傷などの外傷、にきび、しみなどの美容上の障害の予防、治療に効果を医薬品、化粧品、となり、飲食品と劣化防止剤となる抗酸化作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 化学式[1]
【化1】


で表されることを特徴とする2−(2−メチルプロパノイル)フロログルシノール−1,5−ジ−O−β−D−グルコピラノシド又は薬学的に許容されるその塩。 (もっと読む)


【課題】水への溶解性が高く、呈味が改善され、安定性が増したフラボノイド類配糖体の製造方法および、新規なカテキン類配糖体を提供する。
【解決手段】フラボノイドと糖供与体とに、Trichoderma属由来(好ましくは、Trichoderma viride由来又はTrichoderma reesei由来)の配糖化活性を有する酵素剤を作用させる。フラボノイド類には、カテキン類又はそのメチル化体が含まれ;糖供与体には、マルトトリオース残基を含む糖質(好ましくは、マルトトリオース、マルトテトラオース、マルトペンタオース、マルトヘキサオース、マルトヘプタオース及びデキストリン、γ-シクロデキストリン又は可溶性澱粉)が含まれる。 (もっと読む)


【課題】 抗酸化作用を有し、成人病、悪性関節リウマチなど、健康維持上障害となる諸疾患、火傷などの外傷、にきび、しみなどの美容上の障害の予防、治療に効果を医薬品、化粧品、となり、飲食品と劣化防止剤となる抗酸化作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 化学式[1]
【化1】


(式中、Rはイソプロピル基、イソブチル基又はsec−ブチル基を示す)
で表されることを特徴とする2−アシルフロログルシノール−4,6−ジ−C−β−D−グルコピラノシド又は薬学的に許容されるその塩。 (もっと読む)


【課題】有機溶媒を用いず、水のみを用いて粗糖が含有するフェニルグルコシド誘導体含有画分を精製する工業的な精製方法および製造方法を開発する。
【解決手段】 粗糖水溶液を、強酸性型イオン交換樹脂を担持体とし水を溶離剤とするカラムクロマトグラフィーに付し、波長272nmの紫外線に対し極大吸収を示す画分を分取することを特徴とするフェニルグルコシド誘導体含有画分の分離方法。 (もっと読む)


本発明は、腫瘍、癌、ウィルス性疾患、細菌性疾患、真菌性疾患、免疫系疾患、自己免疫疾患、またはヒト及び温血動物における免疫刺激欠損に関連する疾患を含む群から選択される疾患を治療する薬剤を調製するための、少なくとも1つの式(I)または(II)の化合物(式中、R1はHであり、nは2〜10の整数である)の使用に関する。本発明は、マンノースまたはマンニトール末端部を有する新規化合物、ならびにそれらの調製方法にも関連する。
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【課題】 4-ヒドロキシフェニル N-アセチル-α-D-グルコサミニドの効率的な製造法。
【解決手段】 2-アセトアミド-3,4,6-トリ-O-ベンジル-2-デオキシ-D-グルコピラノシル アセテートと4-tert-ブトキシフェノールを、イッテルビウム(III)トリフレート―三フッ化ホウ素ジエチル錯体の活性化剤の存在下で反応させて、中間体として4-ヒドロキシフェニル 2-アセトアミド-3,4,6-トリ-O-ベンジル-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシドを収率良く得、次いで、ベンジル基の脱保護を行う、4-ヒドロキシフェニル N-アセチル-α-D-グルコサミニドの製造法。 (もっと読む)


【課題】α-グルコサミニド誘導体の提供。
【解決手段】グルコサミン誘導体として、2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-D-グルコピラノシル アシレートを糖供与体に用いて、トリフレート塩と三フッ化ホウ素ジエチル錯体を共存させた活性化剤の存在下、アルコールと反応させて、高いα選択性で対応する2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-D-グルコピラノシドを得る。本発明によって製造できる2-(2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルアミノ)-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシドのTroc基は、特異的な反応条件下で脱保護でき、アミノ基遊離にすることができ、またアミノ基は容易にアセチル化することができ、アセトアミド基に変換することが可能である。2-アミノあるいは2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-グルコピラノシル残基を有する糖化合物や糖鎖の簡便な製造法を確立した。 (もっと読む)


【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


[式中の記号は、以下の意味を表す。
X:C-R7、N等。Y:C-R6、N等。R11:-H、低級アルキル等。R12:-H、低級アルキル等。R2:低級アルキル、シクロアルキル等。R3:ハロゲン、低級アルキル等。R4:シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R5:-H、ハロゲン等。R6:-H、ハロゲン等。R7:-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R6を示す場合、R2とR6は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。] (もっと読む)


【課題】抗鬱剤として有効な新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記化学式(1)(式中、R、R’およびR”は、各々独立して水素原子またはRであり(R、R’およびR”が全て水素原子になることはない)、Rは、ベンゾイル基等)で表される化合物またはその薬剤として許容される塩。
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【課題】安全性が高く、優れた血圧降下作用を有する血圧降下剤の提供。
【解決手段】ブラシニン又はその類縁体を含有する血圧降下剤。 (もっと読む)


【課題】5−チオキシロピラノースの新規誘導体の提供。
【解決手段】本発明は5−チオキシロースの新規化合物、好ましくは5−チオキシロピラノース型誘導体に関し、さらに上記化合物の調製プロセスに関し、またさらに血栓症又は心臓麻痺又は血栓塞栓症の治療又は予防を特に目的とした医薬品の活性物質としての上記化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】安全性が高く、優れた血糖上昇抑制作用を有する血糖上昇抑制剤の提供。
【解決手段】ブラシニン又はその類縁体を含有する血糖上昇抑制剤。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、生体内でリパーゼを効率的に阻害することにより、脂肪吸収を効果的に抑制し、肥満や高脂血症の予防及び改善に有効な組成物及びそれを有効成分とする脂肪吸収抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 一般式(1)で示される化合物の1種または2種以上を含有することを特徴とするリパーゼ阻害作用を有する組成物は、脂肪吸収を効果的に抑制し、肥満や高脂血症の予防及び改善に有効である。
【化1】


(式中、XはCOOH、CHO、またはCOOR1であり、R1がアルキル残基であり、Yは水素原子またはOR2で、R2が水素原子または糖残基である。)
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【課題】 抗アレルギー作用に十分優れ、しかも副作用が十分に抑制された人体や皮膚に緩和である物質を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表されるフロロアシルフェノン配糖体。
【化1】


[式(1)中、Rはイソプロピル基、イソブチル基又はsec−ブチル基を示す。]
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【課題】フェノール類の成分が段階的に着色・ポリマー化する際にその化学反応を促進させる酸化還元酵素であるチロシナーゼの酵素機能を阻害する化合物を提供すること。
【解決手段】
式(I)
【化1】




(式中、Rは、水素原子又はグリコシル基を表わし、mは1又は2を表し、mが2の場合、Rは、同一又は異なっていてもよい)
で示されるビベンジル誘導体を含有するチロシナーゼの活性阻害剤。 (もっと読む)


1,6−ビス[3−(3−カルボキシメチルフェニル)−4−(2−α−D−マンノピラノシルオキシ)−フェニル]ヘキサンの新規な結晶形態および多形形態は有利な特性を有し、医薬および皮膚用組成物において使用することができる。 (もっと読む)


【課題】テストステロン−5α−リダクターゼ活性阻害能、癌細胞増殖阻害並びに抑制作用、シクロオキシゲナーゼ阻害能および5−リポキシゲナーゼ阻害能、正常メラノサイト増殖抑制能、及び正常ファイブロブラスト増殖抑制能を有する物質を提供する。
【解決手段】アルトカルピン分子内の一部分が変化して生じた化合物、や、アルトカルピンの水素付加体、脱メチル体、メトキシ付加体、メチル化体、アセチル化体、ジヒドロキシル化体、ジメチルエーテル付加体、エポキシ化体、ヒドロキシル化体などのアルトカルピン類似化合物は、優れたテストステロン−5α−リダクターゼ活性阻害能、癌細胞増殖阻害並びに抑制作用、シクロオキシゲナーゼ阻害能および5−リポキシゲナーゼ阻害能、正常メラノサイト増殖抑制能、及び正常ファイブロブラスト増殖抑制能を有する。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、無保護糖を出発原料とし、これにフェノール誘導体を作用させることによるフェニルグリコシド誘導体の新規な製造方法に関するものである。フェニルグリコシド誘導体は、酵素活性測定基質、診断薬、有用合成中間体として注目されており、工業化可能で、且つ、安価でより簡便な製造方法が強く求められている。
【解決手段】
そこで、本発明者は、出発原料の無保護糖から1段階で対応するフェニルグリコシド誘導体を得る製造方法に関し、光延(Mitsunobu)試薬を活用することにより、1段階の脱水縮合反応により、フェニルグリコシド誘導体を得るものである。本プロセスによれば、従来のようなヒドロキシ基の保護ならびに脱保護は全く必要としない。 (もっと読む)


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